Фелодип как принимать

Меры предосторожности вещества Фелодипин

Felodipinum (

Felodipini)

Блокатор кальциевых каналов из группы 1,4-дигидропиридина. Слегка желтоватый кристаллический порошок, нерастворим в воде, хорошо растворим в дихлорметане и этаноле. Молекулярная масса 384,26.

Артериальная гипертензия, стенокардия (стабильная стенокардия, в т.ч. стенокардия Принцметала, при нестабильной форме в случае непереносимости или неэффективности бета-адреноблокаторов или нитратов), синдром Рейно.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≥1% — приливы; 0,1–1% — тахикардия; 0,01–0,1% — обморок.

Со стороны нервной системы и органов чувств): ≥1% — головная боль; 0,1–1% — усталость, слабость, головокружение, парестезия; {amp}lt;0,01% — миалгия.

Со стороны мочеполовой системы: ≥1% — периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней); {amp}lt;0,01% — увеличение частоты мочеиспускания; 0,01–0,1% — сексуальные нарушения, импотенция.

Со стороны органов ЖКТ: 0,1–1% — тошнота; 0,01–0,1% — рвота; {amp}lt;0,01% — гиперплазия десен, повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 0,01–0,1% — артралгия.

Со стороны кожных покровов: 0,1–1% — сыпь, зуд; {amp}lt;0,01% — фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: 0,01–0,1% — крапивница; {amp}lt;0,01% — лихорадка, ангионевротический отек.

Прочие: 0,01–0,1% — гинекомастия (после длительной терапии у престарелых пациентов).

С осторожностью назначают при сердечной недостаточности, особенно в сочетании с бета-адреноблокаторами. У пациентов со стенокардией в редких случаях возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, приводящей к ухудшению кровоснабжения миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата для вторичной профилактики инфаркта миокарда.

Содержание

Отзывы о Фелодипине

Таблетки Фелодипина, по причине покрывающей их специальной оболочки, следует принимать перорально (внутрь) целиком (не дробя и не разжевывая). Прием таблеток предпочтительней осуществлять натощак, запивая водой. Допускается применение препарата совместно с небольшим количеством нежирной, малоуглеводной пищи.

Для терапии артериальной гипертонии расчет дозировок проводится в индивидуальном порядке. Как правило, лечение начинают с однократного суточного приема 5 мг препарата. Согласуясь с ответом пациента на проводимую терапию, доза Фелодипина может быть увеличена. В большинстве случаев поддерживающая дозировка равняется 5-10 мг с однократным приемом в сутки. Для индивидуального определения терапевтических доз целесообразным будет использование таблеток 2,5 мг.

При патологиях печеночной функции, а также в пожилом возрасте рекомендуют начинать терапию с суточной дозы 2,5 мг. Максимально допустимая суточная дозировка должна соответствовать 10 мг.

Для лечения стабильной стенокардии также практикуют индивидуальный подбор дозировок. Начинать лечение следует с однократной суточной дозы 5 мг, с возможностью ее повышения до 10 мг одноразово в 24 часа.

Препарат Фелодипин может назначаться в комбинации с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами или диуретиками. В этом случае гипотензивная эффективность проводимой терапии усиливается, что требует внимания со стороны врача, по причине возможного чрезмерного снижения АД.

При патологиях почек не наблюдается значимого изменения фармакокинетики препарата, однако в тяжелых случаях (при КК меньше 30 мл/мин) необходимо соблюдать особую осторожность.

Лаципил
Кордафен
Азомекс
Нимодипин
Нифедипин-гель
Фармадипин
Амлотоп
Нимотоп
Тенокс
Нифекард ХЛ
Кордипин
Фелодип
Нормодипин
Фенигидин
Норваск
Кордафлекс
Леркамен
Коринфар
Веро-Амлодипин
Амлодипин

Таблетки пролонгированного действия Фелодипин предназначены для приема внутрь, их нельзя раскусывать, размельчать или делить. Предпочтительно принимать препарат утром, до еды или после легкого завтрака.

Рекомендованное дозирование по показаниям (прием 1 раз в день):

  • артериальная гипертензия (взрослые пациенты, в т. ч. пожилые): начинают лечение с дозы 5 мг, при необходимости ее можно увеличить; стандартная поддерживающая доза составляет 5–10 мг. С целью титрования индивидуальной дозы, пожилым пациентам и больным с нарушением функции печени рекомендуется начинать лечение с таблеток в дозировке 2,5 мг;
  • стабильная стенокардия (взрослые пациенты): начинают лечение с дозы 5 мг, при необходимости ее можно увеличить до 10 мг; максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

Дозировка в каждом случае определяется индивидуально.

Препарат допускается применять в комбинации с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), β-адреноблокаторами и диуретиками.  Следует учитывать, что при применении Фелодипина в составе комбинированного лечения обычно усиливается его гипотензивное действие, в связи с чем следует остерегаться развития артериальной гипотензии.

При выраженных нарушениях функции печени требуется снижение терапевтической дозы препарата.

У пациентов с нарушением функции почек фармакокинетика препарата существенно не изменяется.

В тех случаях, когда препарат подходит по основному терапевтическому действию и не вызывает сильных побочных реакций, отзывы о Фелодипине исключительно благоприятные. Пациенты, которым лекарственное средство по каким-либо показателям не подходит избегают его применения.

Врачи рекомендуют подходить к подбору гипотензивных средств очень тщательно и сугубо индивидуально, учитывая анамнестические данные, тяжесть заболевания и персональные особенности организма.

Ориентировочная цена на Фелодипин таблетки 10 мг за 30 шт. в упаковке – 237 руб.

Фелодипин

Felodipinum (

Felodipini)

4-(2,3-Дихлорфенил)-1,4-дигидро-2,6-диметил-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты этилметиловый эфир

Название Значение Индекса Вышковского
®
Фелодип 0.0138
Плендил® 0.0038
Фелотенз® ретард 0.0029
Фелодипин-СЗ 0.0017
Фелодипин 0.0003

Содержание

артериальная гипертензия (в монотерапии или комбинации с другими гипотензивными средствами);

ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия (в монотерапии или комбинации с β-адреноблокаторами).

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба] Болезнь Гебердена
Грудная жаба
Приступ стенокардии
Рецидивирующая стенокардия
Спонтанная стенокардия
Стабильная стенокардия
Стенокардии синдром X
Стенокардия
Стенокардия (приступ)
Стенокардия напряжения
Стенокардия покоя
Стенокардия прогрессирующая
Стенокардия смешанная
Стенокардия спонтанная
Стенокардия стабильная
Хроническая стабильная стенокардия
I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная ИБС
Коронарный атеросклероз у больных ИБС
Недостаточность коронарного кровообращения

Побочные действия вещества Фелодипин

Антиангинальное, гипотензивное.

При параллельном приеме с Дигоксином повышается его сывороточная концентрация.

Совместный прием с ингибиторами изофермента CYP3А4 (включая Эритромицин, Итраконазол, Циметидин, Кетоконазол) замедляет метаболические печеночные преобразования фелодипина, при этом повышая его плазменное содержание.

Сочетаемое применение с индукторами изофермента CYP3А4 (включая препараты зверобоя, Карбамазепин, барбитураты, Рифампицин, Фенобарбитал, Фенитоин) приводит к понижению Сmax фелодипинана 82% и его AUC на 93%, что говорит о недопустимости такой комбинации препаратов.

Лекарственные средства из группы НПВСне влияют на гипотензивную эффективность фелодипина.

Высокие показатели связывания фелодипинас сывороточными белками не оказывают влияния на аналогичные белковые соединения свободной части Варфарина.

Одновременное проведение лечения с диуретиками, трициклическими антидепрессантами, бета-адреноблокаторами, Верапамилом увеличивает антигипертензивное действие фелодипина.

Сочетаемый прием макролидов (Кларитромицин, Мидекамицин, Азитромицин, Спирамицин, Эритромицин) увеличивает Сmax фелодипина и его AUC в 2,5 раза.

Параллельное применение с лекарственными средствами азолового ряда (включая Сульконазол, Итраконазол, Оксиконазол, Кетоконазол) приводит к повышению AUC фелодипинав 8 раз, а также его Сmax в 6 раз.

Плазменное содержание фелодипина увеличивается при его совместном назначении с ингибиторами ВИЧ-протеаз.

Грейпфрутовый сок способен в 2 раза повышать Сmax и AUC фелодипина, (следует избегать употребления грейпфрутового сока).

При одновременном приеме с Такролимусом увеличивается его сывороточное содержание, что требует контроля над данным показателем и возможно корректировки дозировок такролимуса.

При совместном применении с Циклоспорином наблюдается повышение AUC фелодипинана 60% и его Сmax на 150%, при этом обратное влияние на фармакокинетику Циклоспоринанесущественно.

Сочетаемый прием с Циметидином приводит к повышению AUC и Сmax фелодипинана 55%.

Фелодип медленно блокирует кальциевые каналы. Препарат оказывает гипотензивное (снижает кровяное давление) и антиангинальное (снятия симптомов ишемии) действие. Лечение происходит за счет снижение общего периферического сопротивления сосудов в организме. Данное воздействие защищает от осложнений заболеваний.

Медикамент обладает мягким действием на систему кровообращения. Он улучшает обращение крови по системе кровообращения. Улучшает доставку кислорода в отделы мозга. Уменьшает психоэмоциональное перенапряжение. Снижает кровяное давление. Средство способствует снижению холестерина. Действующий элемент проявляют выраженный гипотензивный эффект.

После употребления лекарство подвергается процессам метаболизма. Действующий компонент практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Так как лекарство покрыто оболочкой высвобождение действующего вещества происходит медленно, следовательно, воздействие на сосуды происходит постепенно.

Оптимальная концентрация лекарственного вещества в кровеносном русле наступает через двадцать четыре часа. Биологическая доступность лекарства составляет пятнадцать процентов. Лекарственное вещество связывается с белками плазмы, процент связи составляет девяносто девять процентов. Если лекарство употребляется длительное время, то его накопление в организме не происходит.

Обменные процессы лекарства происходят в печеночной системе с образованием метаболитов, которые полностью являются неактивными продуктами. Выводится из организма через двадцать пять часов. Семьдесят процентов выводится через выделительную систему, а оставшаяся часть продуктов обмена через пищеварительную систему.

Стоит заметить, что у пациентов пенсионного возраста максимальная концентрация действующего вещество выше, чем у пациентов молодого возраста. У пациентов с патологией почечной системы, в том числе у лиц, которые находятся на терапии с помощью аппарата «искусственная почка» фармакологические свойства не изменяются.

Лекарство можно принимать в комбинированной терапии. Лекарство комбинируется с бета-адреноблокаторами, а терапевтический эффект при этом повышается, поэтому следует соблюдать предписания врача по приему лекарств. Лекарственное средство в редких случаях вызывает повышение кровяного давления, поэтому первичный прием выполнять под контролем врача.

Лекарство не используется для профилактики ишемии. Действующий компонент переносится организмом легко, биологическая трансформация лекарства не зависит от возраста или пола пациента. Лекарство может изменять психомоторную реакцию, на время терапии требуется исключить управление автомобилем или занятия деятельностью, которая требует повышенной реакции. Лекарство не вызывает толерантности организма.

Побочное действие Фелодипа проявляется в виде красноты лица, болезненности головы, учащения сердцебиения, отечности нижних конечностей, аллергической реакции, обморочного состояния. У некоторых пациентов отмечается появление тошноты, рвотных позывов, болезненности в животе, воспаление десен, учащение мочеиспускания, кожный зуд.

Замедление обмена веществ действующего вещества приводят эритромицин, итраконазол, циметидин и кетоконазол, поэтому совместный прием лекарств исключить, либо совместить лекарства так, чтобы временной интервал между приемами был максимальным интервалом. Понижает максимальную концентрацию лекарства индукторы микросомального ферментирования.

Снижается терапевтический эффект действующего вещества при комбинировании его с нестероидными противовоспалительными средствами. Варфарин не влияет на свободные фракции в плазме лекарства. Повышается терапевтический эффект лекарства при совместном приеме диуретиков, антидепрессантов, верапамила и бета-адреноблокаторов.

Повышается концентрация такролимуса при комбинированном приеме его с лекарством, требуется коррекция дозирования. Повышается биологическая доступность, если совместить действующий компонент с приемом сока грейпфрута. Не сочетать лекарство с абсорбентами, они понижают биологическую доступность действующего вещества.

Felodipinum (

Felodipini)

Фелодип как принимать

Гипотензивный эффект фелодипина усиливают другие гипотензивные средства, в т.ч. бета-адреноблокаторы, верапамил, диуретики и алкоголь. Cmax фелодипина в крови увеличивают ингибиторы цитохрома Р450: циметидин (на 50%), эритромицин, некоторые флавоноиды, присутствующие в соке грейпфрута; понижают — индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты). Фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме.

Фармакодинамика

Активный компонент препарата – фелодипин, является блокатором медленных кальциевых каналов (БМКК), обладает гипотензивной и антиангинальной эффективностью. За счет снижения периферического сосудистого сопротивления он способствует уменьшению артериального давления (АД); оказывает дозозависимый антиишемический эффект;

Фармакокинетика

Фармакокинетические показатели препарата:

  • всасывание и распределение: специальная пленочная оболочка замедляет высвобождение фелодипина из таблеток, что способствует удлинению фазы его всасывания и обеспечивает равномерное распределение препарата в плазме крови на протяжении 24 часов. Всасывание фелодипина почти полностью происходит в ЖКТ (желудочно-кишечном тракте), его биодоступность внутри терапевтического интервала от дозы не зависит и составляет ~ 15%; с белками крови, прежде всего с альбуминами, связывается до 99% вещества;
  • метаболизм и выведение: фелодипин практически полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 (период полувыведения) – 25 часов. До 70% принятой дозы в форме метаболитов элиминируется с мочой, остальная часть с каловыми массами. В неизмененном виде менее 0,5% принятой дозы выводится с мочой. Длительное применение препарата не приводит к его кумуляции.

У пожилых пациентов и при нарушениях функции печени показатель плазменной концентрации фелодипина выше, чем у здоровых молодых пациентов.

При нарушении функции почек, в том числе у пациентов на гемодиализе, не отмечалось изменения фармакокинетических показателей фелодипина.

Фелодипин проникает в плаценту сквозь гематоплацентарный барьер, а также выделяется при лактации с грудным молоком.

Как и применение других БМКК, Фелодипин может вызвать головокружение, головную боль, покраснение лица, сердцебиение, повышенную утомляемость. Эти побочные эффекты чаще всего проявляются в начале терапии или при увеличении дозы, и носят обратимый характер. Дозозависимыми также являются периферические отеки, появляющиеся вследствие прекапиллярной вазодилатации. При воспалении десен или периодонтите возможно появление легкого отека десен, чему можно препятствовать тщательным соблюдением гигиены полости рта.

Частота побочных эффектов по системно-органным классам, в зависимости от количества регистрируемых эпизодов (используемая шкала: ≥ 0,01 – часто; 0,001–0,01 – менее часто; 0,0001–0,00001 – редко; 0,00001 – крайне редко):

  • сердечно-сосудистая система: часто – приливы крови к лицу, сопровождающиеся гиперемией, отеки лодыжек; менее часто – сердцебиение, тахикардия; редко – обморок; крайне редко – сопровождающееся ухудшением течения стенокардии и рефлекторной тахикардией выраженное снижение АД, экстрасистолия, лейкоцитокластический васкулит;
  • нервная система: часто – головная боль; менее часто – головокружение, парестезии;
  • пищеварительная система: менее часто – тошнота, боль в абдоминальной области; редко – рвота, гиперплазия десен и слизистой оболочки языка, гингивит; крайне редко – повышение активности печеночных трансаминаз;
  • опорно-двигательный аппарат: редко – миалгия, артралгия;
  • реакции гиперчувствительности: менее часто – кожная сыпь, кожный зуд; редко – крапивница; крайне редко – ангионевротический отек губ либо языка, реакция фоточувствительности;
  • мочевыделительная система: крайне редко – частое мочеиспускание;
  • прочие реакции: менее часто – усталость; редко – импотенция и/или сексуальная дисфункция; крайне редко – гипергликемия, лихорадка;
  • кожные покровы: редко – крапивница, кожный зуд; единичные эпизоды – реакции фотосенсибилизации.
  • дигоксин: фелодипин повышает его плазменную концентрацию, коррекции дозы не требуется;
  • эритромицин, циметидин, кетоконазол, итраконазол и др. ингибиторы цитохрома Р450: угнетают печеночный метаболизм фелодипина, тем самым повышая его концентрацию в плазме крови;
  • фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты и др. индукторы микросомальных ферментов: уменьшают плазменную концентрацию фелодипина;
  • НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты): не снижают гипотензивное действие фелодипина;
  • варфарин и др. лекарственные средства, свободная фракция которых связывается с белками: фелодипин не влияет на их связываемость с белками;
  • грейпфрутовый сок: не следует принимать одновременно с фелодипином;
  • верапамил, β-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, диуретики: усиливают гипотензивное действие фелодипина;
  • циметидин, эритромицин, кетоконазол, итраконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, грейпфрутовый сок и др. ингибиторы цитохрома Р450: замедляют печеночный метаболизм препарата, повышая его концентрацию в плазме (итраконазол: повышает AUC фелодипина в 8 раз, Сmах – в 6 раз; эритромицин: AUC и Сmах – в 2,5 раза; грейпфрутовый сок – в 2 раза соответственно);
  • карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, настойка травы зверобоя продырявленного, рифампицин и др. индукторы микросомального окисления: снижают показатели характеристик фелодипина, AUC – на 93% и Сmах – на 82%;
  • такролимус: повышается его концентрация в плазме крови, рекомендуется контролировать показатель и по необходимости корректировать дозу;
  • циклоспорин: увеличивает Сmах фелодипина на 150% и AUC на 60%, фелодипин минимально воздействует на фармакокинетические параметры циклоспорина;
  • циметидин: увеличивает Сmах и AUC фелодипина на 55%.

Фармакодинамика

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – периферические отеки; часто – приливы крови к лицу; редко – тахикардия, ощущение сердцебиения;
  • со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции в виде крапивницы; очень редко – реакции повышенной чувствительности, ангионевротический отек;
  • со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – парестезии, головокружение; редко – обморок;
  • со стороны пищеварительной системы: нечасто – боль в животе, тошнота; редко – рвота; очень редко – гингивит, гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз;
  • со стороны мочевыделительной системы: очень редко – поллакиурия;
  • со стороны костно-мышечной системы: редко – миалгия, артралгия;
  • дерматологические реакции: нечасто – кожный зуд, сыпь; очень редко – фотосенсибилизация, лейкоцитокластический васкулит;
  • прочие: нечасто – утомляемость; редко – нарушение сексуальной функции.

Содержание

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба] Болезнь Гебердена
Грудная жаба
Приступ стенокардии
Рецидивирующая стенокардия
Спонтанная стенокардия
Стабильная стенокардия
Стенокардии синдром X
Стенокардия
Стенокардия (приступ)
Стенокардия напряжения
Стенокардия покоя
Стенокардия прогрессирующая
Стенокардия смешанная
Стенокардия спонтанная
Стенокардия стабильная
Хроническая стабильная стенокардия
I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная ИБС
Коронарный атеросклероз у больных ИБС
Недостаточность коронарного кровообращения

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I20 Стенокардия [грудная жаба]
  • I20.0 Нестабильная стенокардия
  • I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
  • I73.0 Синдром Рейно
  • Состав

    1 таблетка может включать 2.5 мг, 5 мг или 10 мг фелодипина.

    Фелодипин

    Дополнительно: гипромеллоза; гидрофосфат дигидрат кальция, аэросил, молочный сахар, альгинат натрия, стеарат магния, повидон; оболочка селекоут AQ-01812.

    Фелодип выпускается в виде таблеток для перорального приема. Лекарство покрыто пленочной оболочкой для защиты от воздействия слюны на лекарственный компонент. На одной стороне средства отмечена гравировка, которая соответствует количеству миллиграммов таблетки. В состав лекарства входит действующий компонент фелодипин.

    Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
    активное вещество:  
    фелодипин 2,5 мг
    вспомогательные вещества
    ядро: лактозы моногидрат (лактопресс, сахар молочный) — 127,9 мг; коллидон SR (поливинилацетат — 80%, повидон — 19%, натрия лаурилсульфат — 0,8%, кремния диоксид — 0,2%) — 76,5 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,05 мг; натрия стеарилфумарат — 1,05 мг
    оболочка пленочная:Opadry II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 2,4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 — 1,212 мг, тальк — 0,888 мг, титана диоксид (Е171) — 1,35996 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,1365 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0,00192 мг, краситель железа оксид черный (Е172) — 0,00162 мг)
    Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
    активное вещество:  
    фелодипин 5 мг
    вспомогательные вещества
    ядро: лактозы моногидрат (лактопресс, сахар молочный) — 125,9 мг; коллидон SR (поливинилацетат — 80%, повидон — 19%, натрия лаурилсульфат — 0,8%, кремния диоксид — 0,2%) — 76 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,05 мг; натрия стеарилфумарат — 1,05 мг
    оболочка пленочная:Opadry II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 2,64 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 — 0,741 мг, тальк — 1,2 мг, титана диоксид (Е171) — 1,1502 мг, лецитин соевый (Е322) — 0,21 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин — 0,0036 мг, алюминиевый лак на основе красителя азорубин — 0,0306 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцовый (понсо 4R) — 0,0246 мг)
    Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
    активное вещество:  
    фелодипин 10 мг
    вспомогательные вещества
    ядро: лактозы моногидрат (лактопресс, сахар молочный) — 124,9 мг; коллидон SR (поливинилацетат — 80%, повидон 19%, натрия лаурилсульфат — 0,8%, кремния диоксид — 0,2%) — 72 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,05 мг; натрия стеарилфумарат — 1,05 мг
    оболочка пленочная:Opadry II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 2,4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 — 1,212 мг, тальк — 0,888 мг, титана диоксид (Е171) — 1,3122 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин — 0,0012 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,0018 мг, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый — 0,1806 мг, алюминиевый лак на основе красителя «Солнечный закат» желтый — 0,0042 мг)

    Лекарственная форма препарата Фелодипин – таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, на поперечном срезе выделяются белое ядро и оболочка от светло-желтого до желтого цвета (по 10, 15 или 30 шт. в ячейковых контурных упаковках из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) и алюминиевой фольги печатной лакированной; в пачке из картона 1, 2, 3, 6 упаковок по 10 шт., или 1, 2, 4 упаковки по 15 шт., или 1, 2 упаковки по 30 шт.).

    Состав на 1 таблетку пролонгированного действия, покрытую пленочной оболочкой:

    • действующее вещество: Фелодипин – 2,5; 5 или 10 мг;
    • дополнительные компоненты: гидроксипропилметилцеллюлоза Бенецел MP 824 (гипромеллоза), гидрофосфат дигидрат кальция, аэросил (кремния диоксид коллоидный), сахар молочный (лактоза), алгинат натрия (Келтон HVCR), стеарат магния, повидон (Коллидон 30);
    • пленочная оболочка: Селекоат AQ-01812 [гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), макрогол (полиэтиленгликоль 400 и полиэтиленгликоль 6000), краситель хинолиновый желтый, краситель железа оксид желтый, титана диоксид].

    Фелодип выпускается в виде таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, без запаха, на одной из сторон нанесена гравировка: «2,5» – у таблеток желтого цвета, «5» – светло-розового цвета, «10» – красно-коричневого цвета; ядро – почти белого или белого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 10 блистеров).

    В 1 таблетке содержатся:

    • действующее вещество: фелодипин – 2,5 мг, 5 мг или 10 мг;
    • вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, повидон (type K-25), гипромеллоза (Methocel E50LV), пропилгаллат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая: type Avicel PH101 и type Emcocel 90M;
    • состав пленочной оболочки: пропиленгликоль, гипромеллоза (type Pharmacoat 606), титана диоксид (E171), тальк, краситель железа оксид желтый (E172); дополнительно в составе оболочки таблеток по 5 мг и 10 мг – краситель железа оксид красный (E172).

    Форма выпуска

    • дигоксин: повышает свою концентрацию в плазме, но уровень повышения не требует изменения режима дозирования препарата;
    • верапамил, бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, диуретики: способствуют усилению гипотензивного эффекта фелодипина;
    • циметидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол и другие ингибиторы цитохрома P450: вызывают замедление метаболизма фелодипина в печени и повышение в плазме крови его концентрации;
    • нестероидные противовоспалительные средства: не влияют на гипотензивное действие препарата;
    • такролимус: может повысить свою концентрацию в плазме крови до требующего коррекции дозы уровня;
    • грейпфрутовый сок: повышает биодоступность фелодипина, поэтому их сочетания рекомендуется избегать.

    Фелодипин обладает высокой степенью связывания с белками плазмы, но это не оказывает влияние на связывание свободных фракций других лекарственных препаратов, включая варфарин.

    Фелодипин-СЗ

    Таблетки, 2,5 мг: покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые.

    Таблетки, 5 мг: покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

    Таблетки, 10 мг: покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

    На поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.

    Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. По 10 или 30 табл. в контурной ячейковой упаковке. По 30, 60 или 90 табл. в банке полимерной или во флаконе полимерном. Каждую банку или флакон, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 табл. или 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 30 табл. помещают в картонную пачку.

    Фирма-производитель «Канонфарма продакшн» выпускает Фелодипин в форме таблеток в пленочной оболочке пролонгированного действия (модифицированного высвобождения). В зависимости от массового содержания активного ингредиента вторичная упаковка может содержать 10/20/30 или 60 таблеток.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Фелодипин-СЗ — БКК, применяемый для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии.

    Фелодипин — производное дигидропиридина.

    Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает негативный инотропный эффект на сократимость или проводимость сердца. Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей. Показано, что фелодипин оказывает незначительное воздействие на моторику ЖКТ.

    У пациентов с сахарным диабетом типа 2 при применении фелодипина в течение 6 мес не отмечен клинически значимый эффект на метаболические процессы гликозилированного гемоглобина (HbAlc).

    Фелодипин можно назначать пациентам со сниженной функцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, и пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией.

    Гипотензивный эффект: снижение АД при приеме фелодипина обусловлено уменьшением ОПСС. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в положении лежа, так и в положении сидя и стоя; в состоянии покоя и при физической нагрузке. Поскольку фелодипин не оказывает действие на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль, то развитие ортостатической гипотензии не происходит. В начале лечения, в результате снижения АД на фоне приема фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение ЧСС и сердечного выброса.

    Увеличению ЧСС препятствует одновременное с фелодипином применение β-адреноблокаторов. Действие фелодипина на АД и периферическое сосудистое сопротивление коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. Терапевтическое действие препарата продолжается в течение 24 ч.

    Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка. Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом. При приеме фелодипина снижается канальцевая реабсорбция натрия и воды, что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме.

    Для лечения артериальной гипертензии Фелодипин-СЗ может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как β-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ.

    Антиишемический эффект. Применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счет снижения ОПСС, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов.

    Фелодипин улучшает сократительную способность и уменьшает частоту приступов стенокардии у пациентов со стабильной стенокардией напряжения. В начале терапии может наблюдаться временное увеличение ЧСС, купируемое назначением β-адреноблокаторов. Эффект наступает через 2 ч и длится в течение 24 ч. Для лечения стабильной стенокардии фелодипин может применяться в комбинации с β-адреноблокаторами или в монотерапии.

    Фелодипин является лекарственным средством дигидропиридиновогоряда, относящимся к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов, основная активность которого направлена на оказание антиангинального и антигипертензивногодействия.

    Гипотензивная эффективность, присущая препарату проявляется благодаря его способности влиять на общее периферическое сопротивление сосудов в сторону его снижения, в особенности по отношению к артериолам. Фелодипинхарактеризуется антиишемическим дозозависимым действием, уменьшает величину инфаркта миокарда и предупреждает возникновение осложнений реперфузионного повреждения.

    Фелодип как принимать

    Посредством воздействия в клеточных мембранах на кальциевые каналы угнетает сократительную способность и проводимость сосудистой гладкой мускулатуры. Вследствие значительного избирательного влияния на гладкие мышцы именно артериол, терапевтические дозировки фелодипинане оказывают негативного инотропного действия на сердечную проводящую систему.

    Параллельно фелодипинрасслабляюще воздействует на гладкую мускулатуру путей дыхания и незначительно влияет на моторику ЖКТ. Продолжительное применение препарата не оказывает значимого клинического эффекта на сывороточный уровень липидов. Прием фелодипинапациентами, страдающими 2 типом сахарного диабета на протяжении полугода, не приводил к клинически значимому изменению метаболических процессов.

    Гипотензивная эффективность препарата проявляется благодаря понижению общего сопротивления периферических сосудов. Активное снижение АД отмечается у пациентов с диагностированной артериальной гипертензией как в состоянии покоя, так и при выполнении физических нагрузок. Ввиду отсутствия влияния фелодипинана гладкомышечные структуры вен или вазомоторный контроль адренергической системы, формирования ортостатической гипотензии не наблюдается.

    На начальном этапе проведения терапии, в результате воздействия препарата на АД в сторону его понижения возможно возникновение рефлекторного временного увеличения сердечного выброса и ЧСС(последнее корректируется сочетаемым приемом бета-адреноблокаторов). Эффективность снижающих периферическое сопротивление сосудов и АД механизмов фелодипиназависит от его плазменного содержания. Клиническое действие препарата при его равновесном состоянии сохраняется на протяжении 24 часов.

    Благодаря проведению терапии с использованием фелодипинанаблюдается регрессия левожелудочковой гипертрофии, снижается сопротивление сосудов почек и увеличивается их перфузия. Фелодипинне оказывает влияния на скорость клубочковой фильтрации и экскреции альбумина. Для препарата свойственно диуретическое и натрийуретическоедействие и не характерна калийуретическаяактивность.

    Применение фелодипинаприводит к уменьшению канальцевой реабсорбции воды и натрия, в связи с чем в организме не происходит задержка жидкости и солей. Использовать фелодипин для лечения артериальной гипертонии можно как в монотерапии, так и в комбинации с прочими гипотензивными лечебными средствами (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, диуретики).

    Антиишемическое воздействие препарата проявляется благодаря улучшению кровоснабжения сердечной мышцы (миокарда), которое возникает по причине дилатации фелодипиномкоронарных сосудов и купирования их спазмирования. Снижение сердечных нагрузок происходит вследствие уменьшения ОПСС, в результате чего потребность миокардав дополнительных поставках кислорода понижается.

    Специальное пленочное покрытие таблеток предназначено для замедленного высвобождения из них активного ингредиента, благодаря чему удлиняется фаза его всасывания и обеспечивается равномерная терапевтическая плазменная концентрация на протяжении 24 часов. Всасывание фелодипинав ЖКТ осуществляется практически в полном объеме.

    Системная биодоступность в независимости от приема пищи находится в среднем на уровне 15%. Прием препарата во время еды может влиять на скорость абсорбциине затрагивая ее степень, при этом плазменная Cmax увеличивается приблизительно на 65%. ТСmax варьируется в пределах 3-5 часов. Связывание с сывороточными белками происходит на 99%, в основном в отношении альбуминов. Vss равен 10 л/кг.

    Полные метаболические преобразования фелодипинапроходят в печени с выделением неактивных продуктов метаболизма. Равновесное состояние в большинстве случаев наблюдается через 5 суток. T1/2 – около 25 часов. Кумуляция препарата даже при его длительном применении не происходит. Средний совокупный плазменный клиренс равняется 1200 мл/мин. Снижение клиренса у пожилых пациентов и больных с патологиями печени отображается повышением плазменного содержания фелодипина.

    Примерно 70% принятой перорально дозы фелодипинаэкскретируется почками (0,5% в неизмененном виде), оставшаяся часть препарата в форме метаболитов выводится кишечником. Фелодипинспособен проникает сквозь гематоплацентарный барьер, а также в молококормящей матери.

    У больных с патологиями печени и у пожилых пациентов наблюдается увеличение сывороточной концентрации препарата. При патологиях печени, включая больных, проходящих гемодиализ, фармакокинетические показатели данного лекарственного средства остаются неизменными.

    Фармакокинетика

    Системная биодоступность фелодипина составляет примерно 15% и не зависит от приема пищи. Однако скорость абсорбции, но не ее степень, может меняться в зависимости от приема пищи, и Cmax в плазме крови, таким образом, повышается примерно на 65%. Cmax в плазме крови достигается через 3–5 ч. Препарат связывается с белками плазмы на 99%. Vss составляет 10 л/кг. T1/2 составляет примерно 25 ч, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приеме.

    Общий плазменный клиренс в среднем составляет 1200 мл/мин. Уменьшение клиренса у больных пожилого возраста и пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Фелодипин метаболизируется в печени, все идентифицированные метаболиты не обладают вазодилатирующим эффектом (гемодинамическая активность).

    Около 70% от принятой дозы выделяется в виде метаболитов почками, остальная часть — через кишечник. Менее 0,5% выделяется почками в неизмененном виде. При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется, но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. Фелодипин не выводится при гемодиализе.

    Фармакология

    Фелодип как принимать

    Взаимодействует с дигидропиридиновыми рецепторами и тормозит прохождение ионов кальция в клетки. Действует с внутренней стороны мембраны и более эффективно связывается с кальциевыми каналами деполяризованной мембраны, изменяя их функцию. Понижает концентрацию ионов кальция преимущественно в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в т.ч.

    Антиангинальное действие обусловлено дилатацией коронарных сосудов, повышением доставки кислорода к миокарду, улучшением коронарного кровообращения, а также ослаблением постнагрузки на сердце, приводящей к уменьшению напряжения стенки миокарда и потребности миокарда в кислороде. Улучшает соотношение доставка/потребление кислорода в миокарде.

    Не подавляет активность синусно-предсердного или предсердно-желудочкового узла. Рефлекторное увеличение ЧСС в ответ на вазодилатацию компенсирует отрицательный инотропный эффект. Диуретический эффект является следствием понижения канальцевой реабсорбции натрия. Не изменяет клубочковую фильтрацию, суточную экскрецию калия и альбумина с мочой.

    Действие развивается в течение 2–5 ч, продолжается 24 ч, а выраженность эффекта коррелирует с дозой и концентрацией в крови. Антигипертензивное действие сохраняется при одновременном приеме с НПВС. Проведение длительной гипотензивной терапии приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка. У пациентов со стабильной стенокардией улучшает переносимость нагрузки и понижает частоту возникновения приступов.

    Уменьшает симптоматическую и скрытую ишемию миокарда при вазоспастической стенокардии. Эффективен у пациентов пожилого возраста, в т.ч. больных бронхиальной астмой и другими хроническими заболеваниями легких, сопровождающимися бронхообструктивным синдромом, выраженными нарушениями функции почек, сахарным диабетом, подагрой, гиперлипидемией, болезнью Рейно.

    Практически полностью абсорбируется из ЖКТ, полнота и скорость всасывания не зависят от приема пищи, биодоступность составляет 15–20% (эффект «первого прохождения» через печень). Cmax достигается через 2,5–5 ч. Максимальная равновесная концентрация в плазме примерно на 20% выше, чем после приема однократной дозы.

    Циркулирует в связанном с белками (в основном с альбуминами) виде (более 99%). Элиминирование носит многофазный характер, значение конечного Т1/2 — 11–16 ч. Клиренс из плазмы крови составляет 200 мл/мин. Подвергается биотрансформации в печени с образованием 6 метаболитов, активность которых составляет 23% активности фелодипина.

    Кумуляции при длительном использовании не наблюдается. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в небольших количествах, проникает в грудное молоко. Экскретируется в виде метаболитов и в неизмененном виде (менее 0,5%), в основном почками (70%), а также с желчью и с фекалиями (10%). Концентрация фелодипина в крови возрастает у больных пожилого возраста или с пониженной функцией печени (по сравнению с пациентами молодого возраста). Нарушение функции почек не влияет на показатели фармакокинетики.

    В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенной и мутагенной активности. В опытах на животных (крысы, мыши, кролики, обезьяны) обнаружены эмбриотоксические и тератогенные свойства (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проводили).

    Показания к применению

    Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным дигидропиридина), выраженная артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда и в течение 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда, кардиогенный шок, клинически значимый аортальный стеноз, декомпенсированная сердечная недостаточность, беременность, кормление грудью.

    • артериальная гипертензия;
    • стабильная стенокардия, включая стенокардию Принцметала.
    • выраженная артериальная гипотензия;
    • инфаркт миокарда – острый период и затем в течение первых 30 дней периода реабилитации;
    • клинически значимый аортальный стеноз;
    • кардиогенный шок;
    • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
    • нестабильная стенокардия;
    • непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы;
    • период беременности;
    • грудное вскармливание;
    • возраст до 18 лет;
    • гиперчувствительность к производным дигидропиридина и другим компонентам препарата.

    Следует соблюдать осторожность при назначении Фелодипа в сочетании с бета-адреноблокаторами, диуретиками или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью.

    Показания Фелодипа – это лечение гипертонии (повышенного кровяного давления), синдрома с болевыми ощущениями за грудиной из-за ишемии миокарда. Показано лекарство для терапии пациентам, которые достигли восемнадцати лет.

    Фелодип как принимать

    Противопоказания Фелодипа: сердечные болезни, которые проявляются болью в центре грудной клетки, состояние после перенесенного инфаркта (до одного месяца), левожелудочковая недостаточность, сужение выносящего тракта левого желудочка, сердечная недостаточность, беременность, выраженное повышение кровяного давления, период грудного кормления, дети до восемнадцати лет.

    Согласно инструкции, Фелодипин рекомендуется применять при артериальной гипертензии и стабильной стенокардии (включая стенокардию Принцметала).

    Абсолютные:

    • выраженная артериальная гипотензия;
    • нестабильная стенокардия;
    • кардиогенный шок;
    • острый инфаркт миокарда и период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
    • клинически значимый стеноз устья аорты;
    • хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации;
    • период беременности и лактации;
    • детский и подростковый возраст младше 18 лет;
    • гиперчувствительность к производным дигидропиридинового ряда, в т. ч. фелодипину, а также к другим компонентам препарата.

    Относительные противопоказания, при которых лекарственное средство необходимо применять с осторожностью: почечная/печеночная недостаточность, лабильность АД, аортальный стеноз, сердечная недостаточность вследствие инфаркта миокарда.

    повышенная чувствительность к фелодипину или другим компонентам, входящим в состав препарата, а также другим производным дигидропиридина;

    хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

    острый инфаркт миокарда;

    нестабильная стенокардия;

    кардиогенный шок;

    гемодинамически значимый аортальный и митральный стеноз;

    гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

    тяжелые нарушения функции печени;

    непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

    возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью: аортальный и митральный стеноз; лабильность АД; нарушение функции печени; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина {amp}lt;30 мл/мин); сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

    3 года.

    Терапевтическое применение Фелодипина показано для лечения диагностированной артериальной гипертензии(гипотонии) и стенокардии(в случае предшествующей неэффективности нитратов и бета-адреноблокаторов), а также для терапии болезни Рейно (как симптоматическое средство).

    Абсолютно противопоказан прием Фелодипина при:

    • кардиогенном шоке;
    • беременности;
    • персональной гиперчувствительностик активному и/или прочим ингредиентам ЛС, а также к другим дигидропиридиновымпроизводным;
    • нестабильной стенокардии;
    • кормлении грудью;
    • инфаркте миокарда в остром периоде, а также на протяжении 30-ти суток после его диагностирования;
    • гемодинамически значимом митральномили аортальном стенозе;
    • выраженной артериальной гипотензии;
    • обструктивной гипертрофической кардиомиопатии;
    • декомпенсированной ХСН;
    • патологиях, связанных с непереносимостью сахаров;
    • в возрасте до 18-ти лет.

    Применение при беременности и лактации

    Беременность и грудное вскармливание: не рекомендуется употреблять лекарство в данный период. Действующий компонент оказывает негативное влияние на состояние матери и плода. Лекарство легко проникает в грудное молоко кормящих женщин.

    Согласно инструкции, Фелодип противопоказан к применению в период вынашивания и при грудном вскармливании.

    Противопоказано при беременности.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    В настоящее время нет достаточных данных о применении препарата Фелодипин-СЗ у беременных. Основываясь на полученных в доклинических исследованиях у животных данных о нарушении развития плода, препарат Фелодипин-СЗ не должен назначаться во время беременности. БКК могут ингибировать сокращения матки при преждевременных родах, вместе с тем, недостаточно данных, подтверждающих увеличение продолжительности физиологических родов.

    Возможен риск развития гипоксии плода при наличии у матери артериальной гипотензии и уменьшении перфузии в матке за счет перераспределения кровотока и периферической вазодилатации.

    Фелодипин проникает в грудное молоко. При приеме кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах лишь незначительное количество попадает с грудным молоком ребенку. Недостаточный опыт применения фелодипина женщинами в период грудного вскармливания не исключает риск воздействия препарата на детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем не рекомендуется назначать Фелодипин-СЗ женщинам в этот период. При необходимости продолжения терапии для достижения клинического эффекта следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Фелодипин противопоказано применять беременным и кормящим женщинам.

    Проведенные исследования на животных послужили причиной отказа применения Фелодипина в момент кормления грудью и при беременности.

    Взаимодействие

    Препараты, индуцирующие систему CYP450: фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и рифампицин, а также препараты зверобоя продырявленного усиливают метаболизм фелодипина за счет индукции системы CYP450. Совместное применение фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала и рифампицина приводит к снижению значений AUC на 93% и Cmax фелодипина на 82%. Следует избегать совместного назначения с индукторами изофермента CYP3A4.

    Препараты, ингибирующие систему CYP450: противогрибковые препараты азолового ряда (итраконазол, кетоконазол), макролидные антибиотики (например эритромицин) и ингибиторы ВИЧ-протеаз являются ингибиторами изофермента CYP3A4. При совместном назначении итраконазола Cmax фелодипина увеличивается в 8 раз, AUC — в 6 раз.

    Сок грейпфрута: ингибирует изофермент CYP3A4. Применение фелодипина с грейпфрутовым соком увеличивает Cmax и AUC фелодипина приблизительно в 2 раза. Следует избегать совместного применения.

    Такролимус: фелодипин может вызвать увеличение концентрации такролимуса в плазме крови. При совместном применении рекомендуется контролировать концентрацию такролимуса в сыворотке крови, может потребоваться коррекция дозы такролимуса.

    Циклоспорин: при совместном назначении циклоспорина и фелодипина Cmax фелодипина увеличивается на 150%, AUC увеличивается на 60%. Однако воздействие фелодипина на фармакокинетические показатели циклоспорина минимально.

    Циметидин: совместное применение циметидина и фелодипина приводит к увеличению Cmax и AUC фелодипина на 55%.

    Дигоксин: фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, однако коррекция дозы фелодипина не требуется.

    Фелодипин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Препарат употребляется перорально. Таблетка принимается целиком (разжевывать, делить на части или рассасывать не рекомендуется). Время для приема – утром после пробуждения, либо после утреннего употребления пищи. Дозировка индивидуальная, но при необходимости ее можно повышать до положительного терапевтического эффекта.

    Внутрь, утром, запивая водой. Таблетку не делить, не дробить и не разжевывать. Таблетки можно применять натощак или с небольшим количеством пищи с низким содержанием жиров и углеводов.

    Артериальная гипертензия. Доза должна подбираться индивидуально. Начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена или к терапии препаратом Фелодипин-СЗ может быть добавлено другое гипотензивное средство. Максимальная суточная доза препарата — 10 мг.

    Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия (в монотерапии или в комбинации с β-адреноблокаторами). Доза должна подбираться индивидуально. Необходимо начинать лечение с дозы 5 мг 1 раз в сутки, при необходимости увеличивая дозу до 10 мг 1 раз в сутки. Может назначаться совместно с β-адреноблокаторами.

    Нарушение функции почек. Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови. Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции почек, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (см. «Особые указания»).

    Нарушение функции печени. Пациентам с нарушением функции печени обычно достаточно дозы 2,5 мг. При тяжелой печеночной недостаточности применение препарата не рекомендуется (см. «Противопоказания»).

    Пожилые пациенты. Пациентам пожилого возраста обычно достаточно дозы 2,5 мг.

    Дети. Опыт применения фелодипина у детей ограничен.

    Таблетки Фелодип принимают внутрь, проглатывая целиком (не нарушая целостность пленочной оболочки) и запивая достаточным количеством воды. Процедуру проводят 1 раз в день, утром до легкого завтрака или сразу после него.

    Дозу устанавливают методом индивидуального подбора, используя при этом таблетки по 2,5 мг, в том числе для пациентов пожилого возраста.

    Рекомендованное дозирование Фелодипа:

    • артериальная гипертензия: начальная доза – 5 мг, для больных в пожилом возрасте или с нарушением функции печени – 2,5 мг. Для достижения желаемого терапевтического эффекта начальную дозу можно постепенно повышать. Поддерживающую терапию обычно проводят в дозе 5 мг или 10 мг;
    • стабильная стенокардия: начальная доза – 5 мг. При необходимости ее повышают до 10 мг. Максимальная суточная доза – 20 мг.

    Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу Фелодипа для поддерживающей терапии следует снизить.

    Передозировка

    Симптомы: чрезмерное понижение артериального давления (АД), брадикардия.

    Лечение: симптоматическая терапия, при значительном снижении АД пациенту следует немедленно принять горизонтальное положение, изголовье должно быть низким. Для купирования брадикардии показано внутривенное введение 0,5–1 мг атропина. В случае необходимости увеличения объема циркулирующей крови больному назначают инфузионное введение раствора декстрозы (глюкозы), декстрана или натрия хлорида. При отсутствии желаемого эффекта показано применение средств, действующих преимущественно на альфа-адренорецепторы.

    Симптомами передозировки являются выраженное снижение АД и брадикардия.

    В случае выраженного снижения АД пациента следует уложить в горизонтальное положение, а ноги необходимо приподнять.

    При развитии брадикардии внутривенно вводят 0,5–1,0 мг атропина. Если состояние не стабилизируется, требуется инфузионное введение раствора декстрозы (глюкозы), декстрана или натрия хлорида для увеличения объема плазмы крови. Когда вышеперечисленные меры не оказывают требуемого эффекта, проводят терапию симптоматическими препаратами с преобладающим действием на α-адренорецепторы.

    Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия.

    Лечение: симптоматическая терапия. При выраженной артериальной гипотензии пациенту придают горизонтальное положение с приподнятыми ногами, если необходимо увеличивают объем плазмы (введение раствора глюкозы, натрия хлорида или декстрана), назначают адреномиметики с преимущественным действием на альфа1-адренорецепторы; при брадикардии применяют атропин (0,5–1 мг в/в).

    В случае приема чрезмерных доз Фелодипина, негативные интоксикационные симптомы передозировки могут проявиться только через 12-16 часов, а иногда и по прошествии нескольких суток. Как правило, проявления передозировки выражаются: значимым понижением АД, гипокальциемией,AV блокадой (1-2 степени), брадикардией, гипергликемией, желудочковой экстрасистолией, тошнотой, предсердно-желудочковой диссоциацией, гипокалиемией, асистолией, фибрилляцией желудочков, рвотой, головными болями, гипотермией, головокружением, покраснением лица, нарушением сознания (вплоть до комы), апноэ, судорогами, одышкой, ацидозом, отеком легких, респираторным дистресс-синдромом.

    Эффективными мерами противодействия симптомам передозировки являются: очистка ЖКТ и прием сорбентов, в ряде случаев даже на поздних этапах развития интоксикации. К антидотамфелодипинаможно отнести препараты кальция. В случае выраженного понижения АД больного следует уложить на горизонтальную поверхность и приподнять ноги вверх.

    При возникновении брадикардиипрактикуют в/в инъекции 0,25-0,5 мг Атропина, назначаемые исключительно до промывания желудка, по причине возможной активации блуждающего нерва. На всем этапе антиинтоксикационной терапии следует проводить контроль ЭКГ. При необходимости нужно обеспечить пациенту проходимость путей дыхания и соответствующую вентиляцию легких. Следует провести корректировку сывороточных электролитови щелочно-кислотного состояния.

    При формировании AV блокады в/в вводят 0,5-1,0 мг Атропина, с возможностью его повторного введения, или предварительно вводят 0,05-0,1 мкг/кг/мин Изопреналина. В случае интоксикации острого характера, в особенности на ранних стадиях ее развития, может понадобиться использование электрокардиостимулятора.

    Пониженное АД нивелируется назначением в/в растворов хлорида натрия (0,9%), Декстрозы, Декстрана. Иногда инфузионно на протяжении 5 минут вводят 20-30 мл глюконата кальция, с возможностью повторения аналогичной инфузии. Также изредка может понадобиться капельное введение Допамина или Норэпинефрина.

    Симптомы: проявляются через 12–16 ч после приема препарата, тяжелые симптомы могут возникать и через несколько дней. Могут отмечаться следующие симптомы: брадикардия (иногда тахикардия), выраженное снижение АД, AV блокада I–III степени, желудочковая экстрасистолия, предсердно-желудочковая диссоциация, асистолия, фибрилляция желудочков;

    Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости — промывание желудка (в ряде случае эффективно даже на поздней стадии передозировки). Специфический антидот — препараты кальция. Атропин (0,25–0,5 мг в/в для взрослых, 10–20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). Контроль ЭКГ.

    При необходимости обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию легких. Показана коррекция КЩС и электролитов сыворотки крови. В случае брадикардии и AV блокады назначают атропин 0,5–1 мг в/в взрослым (20–50 мкг/кг детям), при необходимости повторяют введение или первоначально вводят изопреналин 0,05–0,1 мкг/кг/мин.

    При острой интоксикации на ранней стадии может понадобиться установка искусственного водителя ритма. Выраженное снижение АД корректируют в/в введением жидкости, взрослым в/в вводят раствор кальция глюконата (9 мг/мл кальция) 20–30 мл в течение 5 мин или в виде инфузии (3–5 мг/кг кальция детям), при необходимости повторяют введение в той же дозе.

    При необходимости инфузионно вводят норэпинефрин (норадреналин) или допамин. При острой интоксикации может назначаться глюкагон. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. При судорогах назначают диазепам. Проводится другое симптоматическое лечение.

    Если не соблюдена инструкция лекарства, то может возникнуть передозировка. Ее основные признаки: изменение самочувствия, снижение кровяного давления, замедление сердцебиения. При обнаружении передозировки требуется обратиться к врачу за терапией, которая включает в себя введение атропина, инфузия раствора глюкозы, и последующая симптоматическая терапия.

    Особые указания

    В редких случаях Фелодип может вызывать значительную артериальную гипотензию и развитие ишемии миокарда у предрасположенных больных.

    Целесообразность назначения препарата для вторичной профилактики инфаркта миокарда не установлена.

    При назначении Фелодипа в комбинации с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами или диуретиками следует учитывать усиление антигипертензивного эффекта и повышение риска развития артериальной гипотензии.

    На фоне применения препарата к числу наиболее часто возникающих нежелательных явлений относятся: покраснение кожи лица, сердцебиение, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость. Обычно они появляются в начале лечения или при повышении дозы Фелодипа и носят обратимый характер. Неадекватные дозы могут стать причиной прекапиллярной вазодилатации и вызвать периферические отеки.

    При воспалении десен или периодонтите повышается риск развития легкого отека десен, поэтому применение таблеток рекомендуется сопровождать соблюдением тщательной гигиены полости рта.

    Применение Фелодипа оказывает терапевтический эффект и демонстрирует хорошую переносимость у пациентов обоих полов в любом возрасте, при нарушениях функции почек, заболеваниях легких (включая бронхиальную астму), сахарном диабете, гиперлипидемии, подагре, синдроме Рейно, у больных после трансплантации легких.

    Фелодипин не влияет на уровень концентрации глюкозы в плазме крови, на липидный профиль.

    Если на фоне приема Фелодипа наблюдаются слабость или головокружение, пациентам следует отказаться от выполнения всех потенциально опасных видов деятельности, которые требуют концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, включая управление транспортом.

    В начале терапии или при увеличении дозы могут отмечаться приливы крови к лицу, головная боль, ощущение сердцебиения, головокружение и слабость. Обычно эти реакции носят временный характер и проходят самостоятельно.

    Требуется соблюдать особую осторожность при следующих состояниях: аортальный и митральный стеноз, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина {amp}lt;30 мл/мин), сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда. Артериальная гипотензия, которая у предрасположенных пациентов может вызвать ишемию миокарда.

    Совместное применение препаратов, индуцирующих изофермент CYP3A4, приводит к значительному уменьшению концентрации фелодипина в плазме крови и недостаточному терапевтическому эффекту от приема препарата (см. «Взаимодействие»). Следует избегать совместного назначения таких препаратов.

    Совместное применение препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, приводит к значительному увеличению концентрации фелодипина в плазме крови, в связи с чем необходимо исключить такие комбинации. Нельзя принимать препарат с грейпфрутовым соком из-за значительного увеличения концентрации фелодипина в плазме крови. Необходимо тщательно соблюдать гигиену полости рта (см. «Побочные действия»).

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. При управлении транспортными средствами или другими механизмами, требующими повышенного внимания, следует учитывать возможность развития головокружения и слабости на фоне приема препарата. В начале терапии или в период увеличения дозы пациентам следует воздерживаться от занятий опасной деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Осторожного назначения Фелодипина требуют пациенты склонные к тахикардии, а также к тяжелой левожелудочковой дисфункции.

    Как и прочие вазодилататоры фелодипининогда может привести к серьезному понижению АД, в результате которого у некоторых предрасположенных к этому больных возможно формированиеишемии миокарда. На данный момент не существует точных данных о целесообразности назначения данного препарата для вторичной профилактики проявлений инфаркта миокарда.

    По результатам исследований Фелодипин признан эффективным препаратом для терапии артериальной гипертензии, который хорошо переносится большинством пациентов независимо от возраста и пола, а также больными с такими сопутствующими патологиями, как: синдром Рейно, бронхиальная астма, подагра, сахарный диабет, гиперлипидемия.

    Проведение терапии с использованием Фелодипина не влияет на липидный профиль и содержание глюкозыв крови. Формирование гипергликемии наблюдалось лишь в отдельных случаях.

    Патологии почечной функции не влияют на плазменную концентрацию препарата, в связи с чем корректировки его дозировочного режима не требуется. Однако назначение Фелодипина таким пациентам нужно проводить с особой осторожностью.

    При прохождении лечения необходимо тщательно соблюдать гигиену ротовой полости рта по причине возможного развития гингивитаи гиперплазии десен.

    Больные, которые в процессе терапии ощущают побочные явления, заключающиеся в головокружениии чувстве слабости, должны с осторожностью подходить к выполнению опасных работ и вождению автомобиля.

    Как и другие сосудорасширяющие средства, Фелодипин в редких случаях способен вызывать клинически значимую артериальную гипотензию с дальнейшим развитием ишемии миокарда у предрасположенных пациентов. На сегодня нет данных о целесообразности применения Фелодипина при вторичной профилактике инфаркта миокарда.

    На липидный профиль и концентрацию глюкозы в крови фелодипин не влияет.

    Препарат хорошо переносится и проявляет высокую эффективность при терапии пациентов независимо от пола и возраста, а также при следующих сопутствующих заболеваниях: бронхиальная астма и другие легочные патологии, синдром Рейно, нарушение функции почек, подагра, сахарный диабет, гиперлипидемия, период после трансплантации легких.

    Adblock detector