Ирбетан 300 инструкция по применению

Фармдействие

Фармакодинамика.

Ирбетан-Н представляет собой комбинацию антагониста рецепторов ангиотензина-II ирбесартана и тиазидных диуретиков гидрохлоротиазида. Сочетание этих составляющих обнаруживает дополнительный антигипертензивный эффект, при котором артериальное давление уменьшается значительно больше, чем при применении любой составляющей отдельно.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Ирбесартан – это сильнодействующий, перорально активный антагонист рецепторов ангиотензина-II (подтипа АТ 1 ) селективного действия. Он может блокировать все действия ангиотензина-II, которые обеспечиваются рецептором АО 1 , независимо от источника или способа синтеза ангиотензина-II.Селективный антагонизм рецепторов ангиотензина-II (АО 1 ) становится причиной повышения уровня ренина и уровней ангиотензина-II в плазме крови, а также уменьшение концентрации альдостерона в плазме крови.

Отдельно ирбесартан при его применении в рекомендованных дозах пациентами, у которых нет риска возникновения электролитного дисбаланса, существенно не влияет на уровень калия в сыворотке крови. Ирбесартан не подавляет АПФ (кининазу-II), фермент, который генерирует ангиотензин-II, а также разлагает брадикинин в неактивные метаболиты. Ирбесартан не требует метаболической активации.

Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик. Механизм антигипертензивного эффекта тиазидных диуретиков на это время полностью не выяснен. Тиазиды влияют на повторное всасывание электролитов в почечных каналах, непосредственно усиливая выведение натрия и хлорида примерно в одинаковых количествах. За счет диуретического действия гидрохлортиазида уменьшается объем плазмы, увеличивается активность ренина плазмы, секреция альдостерона, вследствие чего увеличивается потеря калия и бикарбоната с мочой и уменьшается концентрация калия в сыворотке крови.

Вероятно, из-за блокирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы при одновременном применении ирбесартана существует тенденция к компенсации потери калия. При применении гидрохлоротиазида диурез начинается через 2 часа, а пиковый эффект наступает примерно на 4 часа, тогда как его действие длится примерно 6-12 часов.

Комбинация гидрохлоротиазида и ирбесартана приводит дозозависимое дополнительное снижение артериального давления в пределах диапазона терапевтических доз. Добавление 12,5 мг гидрохлоротиазида до 300 мг ирбесартана один раз в сутки для пациентов, состояние которых нельзя должным образом контролировать 300 мг ирбесартана как монотерапии, приводило к корригированного плацебо уменьшение диастолического АД до минимального значения (через 24 часа после применения дозы) 6 , 1 мм рт. ст.

Применение 1 раз в сутки 150 мг ирбесартана и 12,5 гидрохлоротиазида приводило к снижению среднего систолического / диастолического АД с корректировкой данных по результатам приема плацебо до уровня 12,9 / 6,9 мм рт. ст. (Через 24 часа после применения) у пациентов с артериальной гипертензией легкой и средней степени.

Пиковый эффект наблюдался через 3-6 часов. При оценке путем амбулаторного мониторинга артериального давления сочетание 150 мг ирбесартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида при применении 1 раз в сутки приводило к последовательному снижению артериального давления в течение 24 часов при среднем значении уменьшение систолического / диастолического артериального давления в течение 24 часов без учета данных, полученных вследствие применения плацебо, 15,8 / 10,0 мм рт. ст.

Эффект уменьшения артериального давления ирбесартаном в сочетании с гидрохлоротиазидом проявляется после приема первой дозы и продолжается в течение 1-2 недель, причем максимальный эффект наступает через 6-8 недель. При долгосрочных исследований эффект ирбесартана / гидрохлоротиазида продолжался в течение периода, превышающего один год. Существует информация, что при применении в качестве ирбесартана, так и гидрохлоротиазида восстановления артериальной гипертензии не наблюдалось.

Эффективность препарата не зависит от возраста или пола пациента. У пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией ответ на монотерапию с применением ирбесартана, как и других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему, значительно меньше. Когда ирбесартан применяется одновременно с малой дозой гидрохлоротиазида (например 12,5 мг в сутки), антигипертензивная ответ у пациентов негроидной расы приближается к ответу представителей других рас.

Фармакокинетика.

Одновременное применение гидрохлоротиазида и ирбесартана не влияет на фармакокинетику любого из компонентов препарата.

Ирбесартан и гидрохлоротиазид является перорально активными препаратами и при своей активности нуждаются биологического преобразования. После перорального применения препарата абсолютная пероральная биодоступность составляет 60-80% и 50-80% соответственно для ирбесартана и гидрохлоротиазида. На биодоступность пища не влияет.

Связывание ирбесартана с белками плазмы составляет около 96%, причем связывание с клеточными составляющими крови низкое настолько, что им можно пренебречь. Объем распределения ирбесартана составляет 53-93 литра. Гидрохлоротиазид связывается с белками плазмы крови на 68%, и его подтвержден объем распределения составляет 0,83-1,14 л / кг.

Ирбесартан показывает линейную и пропорциональную дозировке фармакокинетику в рамках диапазона доз от 10 до 600 мг. Наблюдалось увеличение всасывания при дозах, меньших 600 мг; механизм этого не ясен. Общий вывод из организма почками составляет соответственно 157-176 и 3,0-3,5 мл / мин.Конечный период полувыведения ирбесартана составляет 11-15 часов.

Стабильные уровни концентрации в плазме крови достигается в течение 3 дней после начала режима приема одной дозы в сутки. Ограниченное накопление ирбесартана ({amp}lt;20%) наблюдается в плазме крови после повторного приема суточной дозы. В рамках исследования несколько более высокие уровни концентрации ирбесартана в плазме крови наблюдались у пациентов женского пола с артериальной гипертензией.

Однако разницы между периодом полувыведения и накоплением ирбесартана обнаружено не было.Дозировка препарата не требует корректировки в зависимости от возраста или пола пациента. Значение AUC и С max для ирбесартана также были несколько выше у пациентов пожилого возраста (≥ 65 лет), чем у молодых пациентов (18-40 лет).

После перорального применения количество неизмененного ирбесартана в плазме крови составляет 80-85%, что определено по показателю 14 С. Ирбесартан метаболизируется печенью благодаря сочетанию с глюкуронидами и окислению. Основной метаболит, который находится в циркуляции, – ирбесартана глюкуронид (примерно 6%).

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Исследования in vitro показывают, что ирбесартан прежде всего окисляется цитохрома ферментом Р450 CYP2C9; изофермент CYРЗА4 имеет незначительное влияние, которым можно пренебречь. Ирбесартан и его метаболиты выводятся как через печень, так и почками. Как после перорального, так и после применения 14 С ирбесартана около 20% радиоактивности выводится с мочой, а остальное – с калом.

Менее 2% дозы выводится с мочой в виде неизмененного ирбесартана.Гидрохлоротиазид не метаболизируется, однако быстро выводится почками. По крайней мере 61% пероральной дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 часов. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, однако не проходит через гематоэнцефалический барьер, и попадает в грудное молоко.

Почечная недостаточность У пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, которые проходят гемодиализ, параметры фармакокинетики ирбесартана существенно не меняются. Ирбесартан с помощью гемодиализа не выводится. Сообщалось, что у пациентов с клиренсом креатинина {amp}lt;20 мл / мин период полувыведения гидрохлоротиазида возрастал до 21 часа.

Печеночная недостаточность : у пациентов с циррозом печени легкой и средней степени тяжести параметры фармакокинетики ирбесартана существенно не меняются. Исследования с привлечением пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности не проводились.

фармакодинамика. Ирбесартан — сильнодействующий, перорально активный селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1 ). Считается, что он блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, опосредованные через рецептор типа АТ1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II.

Селективное антагонистическое действие в отношении рецепторов ангиотензина II (АТ1) приводит к повышению концентрации ренина и ангиотензина II в плазме крови и снижению концентрации альдостерона в плазме крови. При применении рекомендованных доз препарата уровень калия в плазме крови существенно не изменяется.

Максимальное снижение АД развивается через 3–6 ч после однократного приема и сохраняется в течение 24 ч. Устойчивый клинический эффект развивается через 1–2 нед применения препарата, максимальный — на 4–6-ю неделю после начала его приема. После прекращения терапии АД постепенно возвращается к исходному уровню. Эффективность не зависит от пола и возраста пациентов.

Взаимодействие

диуретики и другие антигипертензивные средства. Другие антигипертензивные средства могут усиливать гипотензивный эффект ирбесартана; несмотря на это ирбесартан безопасно применять с другими гипотензивными агентами, такими как блокаторы β-адренорецепторов, блокаторы кальциевых каналов длительного действия и тиазидные диуретики.

Калиевые добавки и диуретики, которые сохраняют калий, могут привести к повышению уровня калия в плазме крови. Поэтому не рекомендуется одновременно применять такие средства с ирбесартаном.

Литий. Обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и его токсичности отмечено при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. В редких случаях подобные эффекты отмечались при применении ирбесартана. Поэтому такая комбинация не рекомендуется. Если же она необходима, следует тщательно контролировать уровень лития в плазме крови.

НПВП. При одновременном применении антагонистов ангиотензина ІІ с НПВП (например селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота ({amp}gt;3 г/сут) и неселективные НПВП) может отмечаться уменьшение выраженности их антигипертензивного эффекта. Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП повышает риск нарушения функции почек, включая вероятность развития ОПН, и приводит к повышению уровня калия в плазме крови, особенно у больных с нарушенной функцией почек.

Дополнительная информация о взаимодействии ирбесартана. В клинических исследованиях гидрохлоротиазид не влиял на фармакокинетику ирбесартана. Ирбесартан метаболизируется преимущественно с помощью CYP 2C9 и в меньшей степени — путем глюкуронизации. Не отмечалось существенных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при одновременном применении ирбесартана с варфарином, который метаболизируется CYP 2C9.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Другие антигипертензивные препараты . Антигипертензивный эффект препарата Ирбетан-Н может усиливаться за счет одновременного приема других антигипертензивных средств. Ирбесартан и гидрохлоротиазид (в дозах до 300 мг ирбесартану/25 мг гидрохлоротиазида) безопасно применялись с другими антигипертензивными препаратами, включая блокаторы кальциевых каналов и бета-адреноблокаторы.

Литий . Сообщалось о временных повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичности при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. В настоящее время сообщалось об очень редких случаях подобных эффектов при применении ирбесартана. Кроме того, тиазиды уменьшают выведение лития почками, поэтому при применении данного препарата риск токсического действия лития может повышаться.

Лекарственные средства, которые выводят калий . Эффект выведение калия за счет гидрохлортиазида смягчается эффектом сохранения калия за счет ирбесартана. Однако считается, что это влияние гидрохлоротиазида на уровень калия в сыворотке крови возможно за счет других лекарственных средств, связанных с потерей калия и гипокалиемией (например других диуретиков, выводящих калий, слабительных средств, амфотерицина, карбеноксолона, пенициллина G натрия).

И наоборот, исходя из опыта применения других лекарственных средств, угнетающих ренин-ангиотензиновую систему, одновременное применение диуретиков, которые не выводят калия, дополнительных средств, которые содержат калий, заменителей солей, содержащих калий, или других лекарственных средств, которые могут повышать уровень калия в сыворотке крови (например гепарина натрия), могут приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови. Рекомендуется надлежащий мониторинг уровня калия в сыворотке крови у пациентов с таким риском.

Лекарственные средства, которые подвергаются воздействию при нарушении содержания калия в сыворотке крови . Рекомендуется периодический мониторинг уровня калия в сыворотке крови, когда препарат применяют одновременно с лекарственными средствами, токсичность которых повышается при нарушении содержания калия в сыворотке крови (например гликозиды наперстянки, антиаритмические средства).

НПВП . Когда антагонисты ангиотензина-II применяют одновременно с нестероидными противовоспалительными средствами (т.е. с селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой ({amp}gt; 3 г / сут) и неселективными НПВП), может наблюдаться ослабление антигипертензивного эффекта.

Как и с ингибиторами АПФ, одновременное применение антагонистов ангиотензина-II и НПВП может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможно возникновение острой почечной недостаточности и повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с предварительно существующим неблагоприятным состоянием функции почек.

Дополнительная информация о взаимодействии ирбесартана . По данным исследований, фармакокинетика ирбесартана гидрохлоротиазидом не нарушается. Ирбесартан главным образом выводится CYP2С9 и в меньшей степени – за счет глюкуронизации. Существенной фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия не наблюдалось, когда ирбесартан применялся вместе с варфарином – лекарственным средством, который метаболизируется CYP2С9.

Спирт может вызываться ортостатическая гипотензия.

Противодиабетические лекарственные средства (пероральные средства и инсулины): может потребоваться коррекция дозы противодиабетических лекарственных средств.

Холестирамин и колестипол смолы: в присутствии анионных обменных смол нарушается всасывание гидрохлоротиазида.

Кортикостероиды, АКТГ: уменьшение объема электролитов, особенно может усиливаться гипокалиемия.

Гликозиды наперстянки: тиазидиндукована гипокалиемия или гипомагниемия способствует развитию сердечных аритмий, индуцированных гликозидами наперстянки.

НПВП: применение НПВП может у некоторых пациентов уменьшать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффект тиазидных диуретиков.

Прессорные амины (например норэпинефрин): действие прессорных аминов может ослабляться, но не настолько, чтобы исключать их применение.

Недеполяризующие миорелаксанты (например тубокурарин): действие недеполяризующих миорелаксантов может усиливаться гидрохлоротиазидом.

Лекарственные средства от подагры может потребоваться коррекция дозы лекарственных средств от подагры, поскольку гидрохлоротиазид может повышать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.Может потребоваться повышение дозы пробенецида или сульфинпиразона. При совместном применении тиазидных диуретиков может увеличиваться количество случаев реакций повышенной чувствительности к аллопуринола.

Соли кальция: тиазидные диуретики могут повышать уровень кальция в сыворотке крови из-за уменьшения вывода. При необходимости назначения дополнительных препаратов, содержащих кальций или лекарственных средств, которые не выводят кальций (например терапия с применением витамина D), следует контролировать уровень кальция в сыворотке крови и соответствующим образом корректировать дозировку кальция.

Другие формы взаимодействия: гипергликемический эффект бета-блокаторов и диазоксида может усиливаться тиазидами. Антихолинергические средства (например атропин, бепериден) могут повышать биодоступность диуретиков тиазидного типа уменьшения тонуса желудочно-кишечного тракта и скорости опорожнения желудка.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия. Ирбесартан – это мощный, активный при пероральном приеме, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Он может блокировать все эффекты ангиотензина II, опосредованные рецептором АТ1, независимо от источника или способа синтеза ангиотензина II.

Селективный антагонизм рецепторов ангиотензина II (АТ1) обусловливает повышение уровня ренина и ангиотензина II в плазме крови, а также уменьшение концентрации альдостерона в плазме крови. На уровне калия в сыворотке крови ирбесартан сам по себе в случае его применения в рекомендованных дозах не оказывает значимого влияния.

Клиническая эффективность.

Передозировка

Препарат применяют 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.

Ирбетан-Н 150 мг/12, 5 мг можно применять пациентам, артериальное давление которых должным образом не контролируется самым гидрохлоротиазидом или ирбесартаном в дозе 150 мг;

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Ирбетан-Н 300 мг/12, 5 мг можно применять пациентам, артериальное давление которых недостаточно контролируется ирбесартаном в дозе 300 мг или препаратом Ирбетан-Н 150 мг/12, 5 мг.

В случае необходимости, Ирбетан-Н можно применять с другими антигипертензивными лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Почечная недостаточность . Из-за присутствия в составе гидрохлоротиазида препарат не рекомендуется пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина {amp}lt;30 мл / мин). В случае лечения таких пациентов предпочтение отдается петлевым диуретикам, а не тиазидов. Для пациентов с почечной недостаточностью, клиренс креатинина у которых ≥ 30 мл / мин, коррекции дозы не требуется.

Печеночная недостаточность.  Ирбетан-Н не рекомендуется пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациентам с печеночной недостаточностью тиазиды нужно применять с осторожностью. Для пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется.

Пациенты пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы.

Препарат не рекомендуется для применения у детей из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.

Нет специальной информации о лечении передозировки препаратом Ирбетан-Н. Пациент должен проходить тщательный мониторинг, а лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.Лечение зависит от времени, прошедшего с момента применения средства, и тяжести симптомов.Мероприятия, предусматриваемые, включают индукцию рвоты и / или промывание желудка.

При лечении передозировки полезным может быть прием активированного угля. Нужно часто контролировать уровень электролитов и креатинина в сыворотке крови. При возникновении артериальной гипотензии пациента нужно положить в горизонтальное положение, быстро применить солевые растворы и провести пополнение объема жидкости.

Наиболее вероятными проявлениями передозировки ирбесартаном считают артериальную гипотензию и тахикардию; также возможна брадикардия.

Передозировка гидрохлоротиазида связывается с выводом электролитов (гипокалиемией, гипохлоремия, гипонатриемия) и обезвоживанием вследствие интенсивного диуреза. Наиболее вероятные признаки и симптомы передозировки – тошнота и сонливость. Гипокалиемия может приводить к возникновению мышечных спазмов и / или усиливать сердечную аритмию через параллельное применение гликозидов наперстянки или некоторых антиаритмических лекарственных средств.

Ирбесартан с помощью гемодиализа не выводится. Объем, в котором гидрохлортиазид выводится с помощью гемодиализа, не установлен.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

обычная начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг (½ таблетки) 1 раз в сутки во время еды или натощак. Ирбесартан в дозе 150 мг 1 раз в сутки в целом обеспечивает лучший 24-часовой контроль АД, чем в дозе 75 мг.

Препарат применяют у взрослых 1 раз в сутки в одно и то же время независимо от употребления пищи, не разжевывая, с достаточным количеством воды. Дозу подбирают в зависимости от показателей АД, учитывая ответную реакцию на прием препарата.

Для пациентов, у которых АД недостаточно регулируется дозой 150 мг 1 раз в сутки, суточную дозу можно повысить до 300 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, или дополнительно назначают другой антигипертензивный препарат. В частности, было доказано, что добавление к терапии этим препаратом диуретика, такого как гидрохлоротиазид, имеет дополнительный эффект. Дальнейшее повышение дозы не приводит к усилению антигипертензивного эффекта.

Для пациентов с АГ и сахарным диабетом II типа лечение необходимо начинать с дозы 150 мг ирбесартана 1 раз в сутки, повышая ее до 300 мг 1 раз в сутки, что является лучшей поддерживающей дозой для лечения пациентов с заболеванием почек. Положительный нефропротекторный эффект препарата в отношении почек у пациентов с АГ и сахарным диабетом II типа был выявлен в исследованиях, где для достижения целевого уровня АД ирбесартан применяли в дополнение к другим антигипертензивным средствам (в случае необходимости).

Уменьшение внутрисосудистого объема жидкости. Уменьшенный объем жидкости/циркулирующей крови и/или недостаток натрия необходимо корригировать до начала применения ирбесартана.

Почечная недостаточность. У пациентов с нарушенной функцией почек изменять дозирование не требуется.

Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени коррекции дозы не требуется. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.

случаи передозировки не зарегистрированы. При случайном приеме препарата в очень высоких дозах ({amp}gt; 900 мг) может возникнуть артериальная гипотензия, тахикардия или брадикардия.

Лечение. Показано промывание желудка, прием активированного угля, тщательное медицинское наблюдение и при необходимости — проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.

При применении лекарственного средства взрослым лицам в дозах до 900 мг/сутки в течении 8 недель никаких токсических реакций не наблюдалось. Наиболее вероятными проявлениями передозировки ирбесартаном считается артериальная гипотензия и тахикардия; также при передозировке может возникать брадикардия.

Какая либо специальная информация о лечении передозировки лекарственным средством на данное время отсутствует. Состояние пациента необходимо постоянно контролировать, а лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.К рекомендуемым мерам относятся стимулирование рвоты и/или промывание желудка.

При лечении передозировки может быть полезным активированный уголь.

Ирбесартан с помощью гемодиализа не выводится.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Побочные реакции.

В рамках плацебо-контролируемых исследований с участием пациентов с артериальной гипертензией общая частота возникновения побочных эффектов в группах пациентов, принимавших ирбесартан (56,2 %) и плацебо (56,5 %), не отличалась. Отмена препарата через любой клинический или лабораторный побочный эффект в группе приема ирбесартана (3,3 %) наблюдалась реже, чем в группе приема плацебо (4,5 %).

Среди пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом с микроальбуминурией и нормальной функцией почек ортостатическое головокружение и ортостатическая артериальная гипотензия на фоне приема препарата наблюдались у 0,5 % пациентов (то есть не часто), однако чаще, чем в группе плацебо.

Ниже представлены побочные реакции, зарегистрированные в плацебо-контролируемых исследованиях, в ходе которых ирбесартан принимали 1965 пациентов с артериальной гипертензией. Сроки, отмеченные звездочкой (*), указывают на побочные реакции, о которых сообщалось дополнительно, которые наблюдались в {amp}gt;

Также перечислены побочные реакции, дополнительно зарегистрированные в рамках опыта послерегистрационного применения препарата. Об этих побочных реакциях поступали спонтанные сообщения.

Со стороны иммунной системы:реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек, сыпь, крапивница.

Метаболические и алиментарные нарушения: гиперкалиемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, ортостатическое головокружение, вертиго, головная боль.

Со стороны органов слуха и равновесия: шум в ушах.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Со стороны сердца: тахикардия.

Со стороны сосудов: ортостатическая гипотензия, гиперемия.

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота/рвота, диарея, диспепсия/изжога, дисгевзия.

Со стороны гепатобилиарной системы: желтуха, гепатит, нарушение функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: лейкоцитокластический васкулит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боль в мышцах и костях, артралгия, миалгия (в некоторых случаях ассоциированная с повышенными уровнями креатинкиназы в плазме крови), мышечные спазмы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек, включая случаи почечной недостаточности у пациентов с повышенным риском этого осложнения (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение половой функции.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Общие нарушения и реакции в месте введения: повышенная утомляемость, боль в грудной клетке.

Результаты исследований: гиперкалиемия * у пациентов с сахарным диабетом, получавших ирбесартан, возникала чаще, чем у пациентов, принимавших плацебо. У пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом, микроальбуминурией и нормальной функцией почек гиперкалиемия ( ≥ 5,5 мЭкв/л) наблюдалось у 29,4 % пациентов в группе приема ирбесартана в дозе 300 мг и у 22 % пациентов в группе приема плацебо.

У лиц, лечившихся ирбесартаном, часто наблюдалось значимое повышение уровня креатининкиназы в плазме крови (1,7 %). Ни один случай такого повышение не был ассоциирован с клиническими проявлениями со стороны опорно-двигательной системы, которые могли быть идентифицированы.

Фармдействие

Фармакодинамика.

Фармакокинетика.

Со стороны пищеварительной системы и обмена веществ: тошнота и рвота; диарея; диспепсия, дисгевзия, гиперкалиемия, нарушение электролитного баланса (включая гипокалиемию и гипонатриемии), гиперурикемия, глюкозурия, гипергликемия, повышение уровня холестерина и триглицеридов, панкреатит, анорексия, запоры, раздражения слизистой оболочки желудка, сиаладенит, потеря аппетита.

Со стороны нервной системы: головокружение; ортостатическое головокружение; головная боль, шум в ушах, парестезии, взвешенные действия, беспокойство, депрессия, нарушение сна.

Со стороны дыхательной системы: кашель, затруднение дыхания (включая пневмонит и отек легких).

Со стороны почек и мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания; нарушение функции почек (включая отдельные случаи почечной недостаточности у пациентов из группы риска), интерстициальный нефрит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: реакции повышенной чувствительности (включая ангионевротический отек, сыпь, крапивница), анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз, некротический ангиит (васкулит, кожный васкулит), кожные реакции (подобные заболевания красная волчанка), рецидив кожного красной волчанки, фотосенсибилизация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потеря сознания, снижение артериального давления, тахикардия, отек, покраснение; сердечные аритмии, постуральная гипотензия.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: отек конечностей; артралгия, миалгия, слабость, мышечные спазмы.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: апластическая анемия, угнетение функции костного мозга, нейтропения / агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: гепатит, нарушение функции печени, внутрипеченочный холестатическая желтуха.

Со стороны репродуктивной системы: нарушения половой функции, изменения либидо.

Со стороны органов зрения:  временное помутнение зрения, ксантопсия.

Общие нарушения: утомляемость; боль в грудной клетке; лихорадка.

Лабораторные исследования: повышение содержания азота мочевины крови (АСК), креатинина и креатинкиназы; уменьшение содержания калия и натрия в сыворотке крови.

Срок годности – 2 года.

Нарушение функции почек. У лиц с нарушением функции почек или у больных, которым проводится гемодиализ, фармакокинетические параметры ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесартан не выводится из организма при гемодиализе.

Нарушение функции печени. Фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются у больных циррозом печени легкой или умеренной степени. У пациентов с тяжелой формой недостаточности функции печени исследования не проводились.

со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия; нечасто — тахикардия;

со стороны нервной системы и органов чувств: часто — головокружение, ортостатическое головокружение; нечасто — повышенная утомляемость, головная боль, шум в ушах;

со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота; нечасто — диарея, диспепсия, изжога, дисгевзия, гепатит, нарушения функции печени;

со стороны мочеполовой системы: нечасто — нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у пациентов группы повышенного риска;

со стороны респираторной системы: нечасто — кашель;

со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — скелетно-мышечная боль, боль в грудной клетке;

со стороны кожных покровов: нечасто — лейкоцитокластический васкулит, гиперемия, реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, ангионевротический отек;

другое: нечасто — половая дисфункция, повышение уровня креатинкиназы, гиперкалиемия, снижение уровня гемоглобина, артралгия, миалгия, мышечные судороги.

Особенности применения

Внутрисосудистая гиповолемия. У пациентов, у которых в результате интенсивной терапии диуретиками, ограниченного потребления соли с пищей, диареи или рвоты развивается гиповолемия и/или натриемия, может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы лекарственного средства. Такие состояния следует корректировать до начала применения лекарственного средства Ирбетан.

Реноваскулярная гипертензия. Существует повышенный риск возникновения тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности, когда пациенты с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки получают лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Таким образом, при применении любых антагонистов рецепторов ангиотензина II следует ожидать подобные эффекты.

Почечная недостаточность и трансплантация почек. При применении лекарственного средства у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт применения лекарственного средства Ирбетан пациентам, которым недавно была выполнена трансплантация почек, отсутствует.

Пациенты с артериальной гипертензией, сахарным диабетом ІІ типа и хроническим заболеванием почек. Влияние ирбесартана как на почки, так и на сердечно-сосудистую систему не было одинаковым во всех подгруппах, которые были проанализированы в исследовании пациентов с хроническим заболеванием почек на поздних стадиях. В частности, его преимущества оказались менее выраженными у женщин и у лиц, не принадлежащих к европеоидной расе.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Существуют доказательные данные в пользу того, что одновременное применение ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск артериальной гипотензии, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (в том числе развития острой почечной недостаточности).

В связи с этим двойная блокада РААС путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если терапия в виде такой двойной блокады расценивается как абсолютно необходимая, ее следует применять только под наблюдением специалиста и при условии частого контроля функции почек, содержания электролитов и уровня артериального давления. Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II нельзя одновременно применять пациентам с диабетической нефропатией.

Гиперкалиемия. Подобно другим лекарственным средствам, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, во время лечения ирбесартаном может возникать гиперкалиемия, особенно на фоне почечной дисфункции, явной протеинурии вследствие диабетической нефропатии и/или сердечной недостаточности.

Рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг уровня калия в сыворотке крови у пациентов, имеющих риск развития этого осложнения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).Литий. Одновременно применять литий и ирбесартан не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомио-патия. Как и при применении других вазодилататоров, специальные меры предосторожности следует применять для пациентов, страдающих от стеноза аортального или митрального клапанов или от обструктивной гипертрофической кардиомиопатии.

Первичный альдостеронизм. Пациенты с первичным альдостеронизмом, как правило, не отвечают на лечение антигипертензивными лекарственными средствами, которые действуют путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. В связи с этим таким пациентам применение лекарственного средства Ирбетан не рекомендуется.

Общие предостережения. У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят главным образом от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или с первичным заболеванием почек, включая стеноз почечных артерий), применение ингибиторов ангиотензинпревращающе-

го фермента или антагонистов рецепторов ангиотензина II, которые влияют на эту систему, ассоциировано со случаями развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или (редко) с возникновением острой почечной недостаточностью. Как и при применении любого антигипертензивного средства, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Подобно ингибиторам ангиотензинпревращающе-

го фермента, ирбесартан и другие антагонисты ангиотензина оказались менее эффективными для снижения артериального давления у чернокожих людей, чем у людей других рас, что может объясняться большим распространением пониженных уровней ренина среди популяции чернокожих пациентов с артериальной гипертензией (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Лактоза. Это лекарственное средство содержит лактозу. Пациенты с такими редкими наследственными нарушениями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Лекарственное средство не следует применять беременным или женщинам, планирующим беременность. Если во время лечения этим средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению в период беременности.

Период кормления грудью. Поскольку информация о применении лекарственного средства Ирбетан во время кормления ребенка грудью отсутствует, прием препарата таким пациенткам не рекомендуется, предпочтение должно отдаваться альтернативным лекарственным средствам с лучше изученными профилями безопасности во время кормления грудью, особенно при вскармливании новорожденных или недоношенных детей.Неизвестно, попадает ли ирбесартан или его метаболиты в материнское молоко.

Фертильность. Ирбесартан не оказывал влияния на фертильность крыс и их потомство до уровней доз, которые вызвали первые признаки токсичности для материнского организма.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования по изучению влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работе с механизмами не проводились. Исходя из фармакодинамических свойств ирбесартана, его влияние на эту способность маловероятно. Но при управлении транспортными средствами или работе с механизмами следует учитывать, что во время лечения может возникать головокружение или повышенная утомляемость.

Обратите внимание!

Это описание препарата Ирбетан есть упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Это описание препарата Ирбетан-Н есть упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Способ применения и дозы

Лекарственное средство предназначено для перорального применения.

Обычная рекомендуемая начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Ирбесартан в дозе 150 мг 1 раз в сутки, как правило, обеспечивает лучший суточный контроль артериального давления, чем в дозе 75 мг. Однако следует взвесить целесообразность начала лечения с применением дозы 75 мг, в частности у пациентов, находящихся на гемодиализе, а также пожилым лицам старше 75 лет.

У пациентов, у которых доза ирбесартана 150 мг 1 раз в сутки не обеспечивает достаточный контроль, доза может быть увеличена до 300 мг (1 таблетка) или могут быть дополнительно назначены другие антигипертензивные средства. В частности было показано, что дополнительное применение такого диуретика как гидрохлоротиазид имеет аддитивный эффект к действию лекарственного средства Ирбетан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

У пациентов, больных гипертензией и сахарным диабетом ІІ типа, терапия ирбесартаном должна начинаться с дозы 150 мг 1 раз в сутки и титроваться к дозе 300 мг 1 раз в сутки, которая при лечении хронического заболевания почек является желанной поддерживающей дозой. Преимущества лекарственного средства Ирбетан относительно функции почек у пациентов, больных гипертензией и сахарным диабетом ІІ типа, были продемонстрированы результатами исследований, в которых ирбесартан применялся дополнительно к другим антигипертензивных средств, если это было нужно, с целью достижения целевого артериального давления.

Особые группы пациентов.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы лекарственного средства не требуется. Для пациентов, которым применяют гемодиализ, следует рассмотреть взвешенно целесообразность назначения низкой начальной дозы лекарственного средства (75 мг) (см. раздел «Особенности применения»).

Нарушение функции печени. Пациентам с легкой или умеренной печеночной дисфункцией коррекция дозы лекарственного средства не требуется. Клинического опыта применения средства пациентам с тяжелой печеночной дисфункцией не существует.

Пациенты пожилого возраста. Для пациентов с 75 лет следует рассмотреть целесообразность начала лечения препаратом в дозе 75 мг, коррекция дозы обычно не требуется.

Безопасность и эффективность лекарственного средства Ирбетан для детей (в возрасте до 18 лет) не установлены.

Действие ирбесартана изучали в педиатрических популяциях пациентов в возрасте от 6 до 16 лет, но доступных на сегодняшний день данных недостаточно для расширения показаний к применению препарата детям (см. раздел «Побочные реакции»), пока не появятся дополнительные данные по этому поводу.

Ирбетан-Н применяют внутрь 1 раз в сутки (независимо от еды).

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Стандартная доза — одна таблетка (150/12,5 мг или 300/12,5 мг) в сутки.

Adblock detector