Конкор и аналоги конкора

Содержание инструкции

  1. Названия
  2. Латинское название
  3. Химическое название
  4. Нозологии
  5. Код CAS
  6. Характеристика вещества
  7. Фармакодинамика
  8. Показания к применению
  9. Противопоказания
  10. Ограничения к использованию
  11. Применение при беременности и кормлении грудью
  12. Побочные эффекты
  13. Взаимодействие
  14. Передозировка
  15. Способ применения и дозы
  16. Меры предосторожности применения

Карведилол
Карведилол

Названия

 Русское название: Карведилол.
Английское название: Carvedilol.


Латинское название

 Carvedilolum ( Carvediloli).


Химическое название

 (±)-1-(9Н-Карбазол-4-илокси)-3-[[2-(2-метоксифенокси)этил]амино]пропанол.


Фарм Группа

 • Альфа- и бета-адреноблокаторы.


Увеличить Нозологии

 • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
• I15 Вторичная гипертензия.
• I20 Стенокардия [грудная жаба].
• I50,0 Застойная сердечная недостаточность.


Код CAS

 72956-09-3.


Характеристика вещества

 Альфа- и бета-адреноблокатор. Представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, в которой бета1- и бета2-блокирующая активность присуща S(−)-энантиомеру, а альфа1-блокирующая — R( ) и S(−)-энантиомерам в равной степени.
Белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в диметилсульфоксиде, растворим в метиленхлориде и метаноле, трудно растворим в 95% этаноле и изопропаноле, незначительно растворим в этиловом эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 406,5.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие – антиангинальное, антиоксидантное, гипотензивное, вазодилатирующее.
Блокирует бета- и альфа1-адренорецепторы. Блокирующее влияние на бета-адренорецепторы в 10–100 раз больше, чем на альфа1-адренорецепторы. Тормозит нейрогуморальную вазоконстрикторную активацию сосудов и сердца. Оказывает выраженный сосудорасширяющий эффект, вследствие артериолярной вазодилатации снижает постнагрузку на сердце. Снижает активность ренина плазмы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующим свойствами. Тормозит пролиферацию и миграцию гладкомышечных клеток, действуя, по-видимому, на специфические митогенные рецепторы. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K , Na и Mg 2 в плазме.
При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно. Cmax достигается через 1 Биодоступность — 25% (эффект «первого прохождения» через печень). При нарушении функции печени и уменьшении эффекта «первого прохождения» биодоступность возрастает до 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность, но увеличивает Тmax У пожилых людей концентрация в плазме примерно на 50% выше, чем у молодых пациентов. Связывается с белками плазмы на 99%. Объем распределения — 2 л/кг. Карведилол экстенсивно метаболизируется в печени, преимущественно путем окисления ароматического кольца и глюкуронизации с участием изофермента CYP2D6 цитохрома Р450. Другие изоферменты — CYP2С9 и CYP3А4 — вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита, обладающих бета-адреноблокирующим действием, а также слабой вазодилатирующей активностью (альфа1-антагонисты) по сравнению с карведилолом. В доклинических исследованиях показано, что бета-адреноблокирующий эффект 4′-гидроксифенильного метаболита примерно в 13 раз сильнее, чем карведилола. Терминальный Т1/2 составляет 7–10 Плазменный клиренс — около 590 мл/мин. Экскретируется в основном с желчью, менее 2% выводится с мочой в неизмененном виде.
При артериальной гипертензии снижение АД не сопровождается характерным для бета-адреноблокаторов увеличением ОПСС и изменением почечного кровотока. Продолжительное антиангинальное действие при ИБС связано с уменьшением пред- и постнагрузки. Способствует восстановлению сократительной функции миокарда и улучшению эвакуации крови из полости левого желудочка, уменьшению систолического и конечного диастолического размера левого желудочка. У пациентов с систолической формой застойной сердечной недостаточности увеличивает толерантность к физическим нагрузкам, снижает ЧСС, ОПСС, повышает фракцию выброса левого желудочка, сердечный индекс, уменьшает давление заклинивания легочных капилляров.
По результатам четырех мультицентровых двойных слепых плацебо-контролируемых исследований (n=1094) по изучению карведилола у пациентов с сердечной недостаточностью II и III класса по NYHA* (*NYHA-II: у больных в этой стадии в покое симптомов нет, умеренная физическая нагрузка сопровождается усталостью, сердцебиением и затруднением дыхания (короткий вдох); * NYHA-III: в покое симптомов обычно нет, небольшая физическая нагрузка вызывает симптомы, указанные выше) и фракцией выброса {amp}lt; 0,35 (большинство пациентов получали до этого базовую терапию, состоящую из ингибиторов АПФ, диуретиков и дигоксина) карведилол снижал риск смерти больных (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%). В австралийско-новозеландском двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании (n=415) у больных с менее тяжелой сердечной недостаточностью карведилол уменьшал риск смерти на 28%. Эффективность более выражена у пациентов с тахикардией (ЧСС 82 уд. /мин) и низкой фракцией выброса (23%). Терапевтический эффект проявляется и при ишемической этиологии хронической сердечной недостаточности, и у больных с дилатационной кардиомиопатией. При назначении пациентам с дисфункцией левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда отмечалось понижение уровня смертности независимо от причины. Оказывает антиоксидантное действие за счет торможения образования свободных кислородных радикалов, ряд благоприятных метаболических эффектов: понижает уровень триглицеридов, холестерина, липопротеинов низкой плотности и повышает уровень липопротеинов высокой плотности.
При введении в течение двух лет крысам и мышам в дозе 75 мг/кг/сут (в 12 раз превышает МРДЧ) и 200 мг/кг/сут (в 16 раз превышает МРДЧ) соответственно признаки канцерогенности не обнаруживались. При проведении различных тестов на мутагенность (в тч тест Эймса, микроядерный тест in vitro на клетках китайского хомячка, in vivo тест на лимфоцитах человека) получен отрицательный результат.
При изучении на крысах и кроликах показано увеличение постимплантационных потерь при применении у крыс в дозах 300 мг/кг/сут (в 50 раз превышают МРДЧ) и у кроликов в дозах 75 мг/кг/сут (в 25 раз превышают МРДЧ); у крыс при этих дозах отмечалось также снижение массы тела плодов и увеличение частоты пороков развития скелета. Показано, что карведилол и/или его метаболиты проникают в грудное молоко крыс и повышают смертность новорожденных крысят.


Показания к применению

 Артериальная гипертензия, ИБС (стабильная стенокардия), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).


Противопоказания

 Гиперчувствительность, артериальная гипотензия (сАД менее 85 мм ). Декомпенсированная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA). Требующая назначения инотропных препаратов. Вазодилататоров. Диуретиков); выраженная брадикардия. AV-блокада II–III степени. Синоатриальная блокада. Синдром слабости синусного узла. Кардиогенный шок. Хронические обструктивные заболевания легких с бронхоспастическим компонентом. Бронхиальная астма (сообщалось о двух летальных исходах вследствие развития астматического статуса после приема однократной дозы карведилола). Тяжелые поражения печени.


Ограничения к использованию

 Стенокардия Принцметала, недавнее ухудшение течения сердечной недостаточности, заболевания периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), сахарный диабет, гипогликемия, феохромоцитома, гипертиреоидизм, проведение общей анестезии, псориаз, нарушение функции почек, пожилой возраст, детский и юношеский возраст (до 18 лет).


Применение при беременности и кормлении грудью

 При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).
 Категория действия на плод по FDA. C.
На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли карведилол в грудное молоко у человека).


Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. Головная боль. Астения. Синкопальные состояния (редко и. Как правило. Только в начале лечения). Мышечная слабость (чаще в начале лечения). Расстройства сна. Депрессия. Парестезия. Ксерофтальмия. Понижение слезовыделения.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): брадикардия. Нарушение AV проводимости. Постуральная гипотензия. Боль в груди. Стенокардия. Ухудшение периферического кровообращения. Прогрессирование сердечной недостаточности. Обострение симптомов синдрома Рейно. Отечный синдром. Тромбоцитопения. Лейкопения. Повышенная кровоточивость и образование кровоподтеков.
 Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, обстипация, повышение уровня трансаминаз в крови.
 Со стороны респираторной системы. Заложенность носа, чиханье, одышка (у предрасположенных больных), бронхоспастические реакции.
 Со стороны мочеполовой системы. Нарушение мочеиспускания, гематурия, острая почечная недостаточность.
 Аллергические реакции. Кожные высыпания, в тч аллергическая экзантема, крапивница, зуд.
 Прочие. Отеки и боль в конечностях, увеличение массы тела, гипергликемия, гипербилирубинемия, гиперхолестеринемия, гриппоподобный синдром, обострение симптомов псориаза.


Взаимодействие

 Потенцирует действие других антигипертензивных средств или ЛС, оказывающих гипотензивный эффект в качестве побочного действия. Препараты с бета-адреноблокирующими свойствами могут могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться (рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови). При применении совместно с сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами АПФ возможно замедление AV проводимости. Увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови. Общие анестетики (Циклопропан, диэтиловый эфир, трихлорэтилен) усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола. Фенобарбитал, рифампицин и другие средства, ингибирующие микросомальные ферменты, ускоряют метаболизм и снижают концентрацию в плазме. Диуретики и ингибиторы АПФ потенцируют гипотензию. С осторожностью следует использовать с антиаритмическими ЛС и БКК, особенно с дилтиаземом и верапамилом (несовместим с в/в введением антагонистов кальция). Актуализация информации.
 Взаимодействие карведилола с циклоспорином.
Карведилол может вызывать увеличение (от небольшого до среднего) уровня циклоспорина в сыворотке.
Клинические доказательства, механизм, значение и предостережение.
В исследовании у 21 пациента с почечными трансплантатами показано, что при постепенном замещении атенолола на карведилол (начиная с дозы в 6,25 мг/сут, увеличивая до 50 мг/сут) дозу циклоспорина можно постепенно снизить. Через 90 дней ежедневная доза циклоспорина была уменьшена на 20% (от 3,7 до 3 мг/кг массы тела) с сохранением уровня в пределах терапевтического, но с большими внутрииндивидуальными вариациями. Причина подобного взаимодействия непонятна, но при назначении карведилола необходимо быть готовым к такому взаимодействию.
 Источник информации.
Stockley’s drug interactions/ Ed by I. H. Stocrley- 6th ed- London – Chicago, Pharmaceutical Press[Обновлено. 30,07,2012].


Передозировка

 Симптомы. Выраженная гипотензия (сАД 80 мм и ниже), брадикардия (менее 50 уд. /мин), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, нарушение дыхательной функции, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания, генерализованные судороги.
 Лечение. При нахождении пациента в сознании. Необходимо придать ему горизонтальное положение с приподнятыми ногами (пациент без сознания должен быть уложен на бок). В течение первых часов — принять меры по удалению препарата из ЖКТ (прием рвотных средств/промывание желудка). Передозировка требует интенсивного лечения. Антагонистом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0,5–1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1–5 мг (максимальная доза — 10 мг). При развитии брадикардии и других сосудистых осложнений необходимо введение атропина (по 0. 5–2 мг в/в). При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма; для поддержания сердечно-сосудистой деятельности — добутамин. Эпинефрин. Глюкагон (по 1–10 мг в/в струйно. Затем по 2–5 мг/ч в виде инфузии); при бронхоспазме — бета-симпатомиметики в виде аэрозоля (при неэффективности — в/в) или аминофиллин (в/в) ; в случае судорог — диазепам. Клоназепам. Контроль и коррекцию жизненно важных показателей рекомендуется проводить в отделении интенсивной терапии.


Способ применения и дозы

 Внутрь.


Меры предосторожности применения

 В процессе терапии необходим мониторинг функций печени и почек, гемодинамических показателей, контроль концентрации глюкозы в крови, массы тела пациента. При развитии брадикардии до 55 ударов в минуту препарат следует отменить. У больных с недостаточностью кровообращения, гипотензией (сАД менее 100 мм ), диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек и при ее ухудшении — уменьшить дозу или отменить препарат.
С осторожностью следует применять у людей пожилого возраста (назначаются половинные дозы), при недавнем ухудшении течения сердечной недостаточности. Во всех случаях лечение начинают низкими дозами с последующим медленным их повышением до эффективной. При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, а при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек. Для предотвращения развития синдрома отмены дозу следует снижать постепенно. У людей, страдающих тяжелой аллергией или проходящих курс десенсибилизации, может усиливать выраженность реакций гиперчувствительности. У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать или ослаблять симптомы, вызываемые гипогликемией (при необходимости корректируют дозы гипогликемических средств) или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Людям, пользующимся контактными линзами, необходимо учитывать возможность уменьшения слезоотделения.
При отмене комбинированной терапии с клонидином необходимо постепенно отменять карведилол за несколько дней до начала постепенного уменьшения дозы клонидина. При комбинированной терапии сердечной недостаточности в случае выраженного понижения АД рекомендуется первоначально снизить дозу диуретиков или ингибиторов АПФ. В период лечения исключается употребление алкоголя. С осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости реакции.

Фармэффекты активных компонентов

Конкор Кор (2,5 мг) и Конкор (5 или 10 мг) разнятся только силой дозировки. В качестве действующего вещества содержат бисопролола фумарат.

Линейка Конкор АМ представляет собой комбинированный вариант бисопролола и амлодипина – двух гипотензивных веществ разного механизма действия. Такое взаимодополняющее сочетание наделяет (АМ) более показательными антигипертензивными и антиангинальными свойствами.

Линейка препаратов действует в трех направлениях:

  • Гипотензивно;
  • Антиаритмически;
  • Антиангинально – или противоишемически, предупреждая и купируя приступы стенокардии.

Кому противопоказано средство

Некоторые из ограничений:

  • Сердечная недостаточность (острая, декомпенсированная);
  • Кардиогенный шок;
  • Пульс менее 60 сокращений за минуту;
  • Выраженная форма гипотензии;
  • Бронхиальная астма тяжелой формы;
  • Болезнь Рейно.

Фармпродукт имеет длинный список предостережений и противопоказаний, с которыми полностью нужно ознакомиться в сопроводительной аннотации перед началом лечения.

Фармакодинамика

 • Альфа- и бета-адреноблокаторы.

Фармакологическое действие – антиангинальное, антиоксидантное, гипотензивное, вазодилатирующее. Блокирует бета- и альфа1-адренорецепторы. Блокирующее влияние на бета-адренорецепторы в 10–100 раз больше, чем на альфа1-адренорецепторы. Тормозит нейрогуморальную вазоконстрикторную активацию сосудов и сердца.

Чем заменить Конкор и какие у него аналоги

Оказывает выраженный сосудорасширяющий эффект, вследствие артериолярной вазодилатации снижает постнагрузку на сердце. Снижает активность ренина плазмы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующим свойствами. Тормозит пролиферацию и миграцию гладкомышечных клеток, действуя, по-видимому, на специфические митогенные рецепторы.

Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K , Na и Mg 2 в плазме. При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно. Cmax достигается через 1 Биодоступность — 25% (эффект «первого прохождения» через печень). При нарушении функции печени и уменьшении эффекта «первого прохождения» биодоступность возрастает до 80%.

Прием пищи не влияет на биодоступность, но увеличивает Тmax У пожилых людей концентрация в плазме примерно на 50% выше, чем у молодых пациентов. Связывается с белками плазмы на 99%. Объем распределения — 2 л/кг. Карведилол экстенсивно метаболизируется в печени, преимущественно путем окисления ароматического кольца и глюкуронизации с участием изофермента CYP2D6 цитохрома Р450.

Другие изоферменты — CYP2С9 и CYP3А4 — вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита, обладающих бета-адреноблокирующим действием, а также слабой вазодилатирующей активностью (альфа1-антагонисты) по сравнению с карведилолом.

В доклинических исследованиях показано, что бета-адреноблокирующий эффект 4′-гидроксифенильного метаболита примерно в 13 раз сильнее, чем карведилола. Терминальный Т1/2 составляет 7–10 Плазменный клиренс — около 590 мл/мин. Экскретируется в основном с желчью, менее 2% выводится с мочой в неизмененном виде.

При артериальной гипертензии снижение АД не сопровождается характерным для бета-адреноблокаторов увеличением ОПСС и изменением почечного кровотока. Продолжительное антиангинальное действие при ИБС связано с уменьшением пред- и постнагрузки. Способствует восстановлению сократительной функции миокарда и улучшению эвакуации крови из полости левого желудочка, уменьшению систолического и конечного диастолического размера левого желудочка.

у больных в этой стадии в покое симптомов нет, умеренная физическая нагрузка сопровождается усталостью, сердцебиением и затруднением дыхания (короткий вдох); * NYHA-III: в покое симптомов обычно нет, небольшая физическая нагрузка вызывает симптомы, указанные выше) и фракцией выброса {amp}lt; 0,35 (большинство пациентов получали до этого базовую терапию, состоящую из ингибиторов АПФ, диуретиков и дигоксина) карведилол снижал риск смерти больных (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%).

В австралийско-новозеландском двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании (n=415) у больных с менее тяжелой сердечной недостаточностью карведилол уменьшал риск смерти на 28%. Эффективность более выражена у пациентов с тахикардией (ЧСС 82 уд. /мин) и низкой фракцией выброса (23%). Терапевтический эффект проявляется и при ишемической этиологии хронической сердечной недостаточности, и у больных с дилатационной кардиомиопатией.

При назначении пациентам с дисфункцией левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда отмечалось понижение уровня смертности независимо от причины. Оказывает антиоксидантное действие за счет торможения образования свободных кислородных радикалов, ряд благоприятных метаболических эффектов: понижает уровень триглицеридов, холестерина, липопротеинов низкой плотности и повышает уровень липопротеинов высокой плотности.

При введении в течение двух лет крысам и мышам в дозе 75 мг/кг/сут (в 12 раз превышает МРДЧ) и 200 мг/кг/сут (в 16 раз превышает МРДЧ) соответственно признаки канцерогенности не обнаруживались. При проведении различных тестов на мутагенность (в тч тест Эймса, микроядерный тест in vitro на клетках китайского хомячка, in vivo тест на лимфоцитах человека) получен отрицательный результат.

При изучении на крысах и кроликах показано увеличение постимплантационных потерь при применении у крыс в дозах 300 мг/кг/сут (в 50 раз превышают МРДЧ) и у кроликов в дозах 75 мг/кг/сут (в 25 раз превышают МРДЧ); у крыс при этих дозах отмечалось также снижение массы тела плодов и увеличение частоты пороков развития скелета. Показано, что карведилол и/или его метаболиты проникают в грудное молоко крыс и повышают смертность новорожденных крысят.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. Головная боль. Астения. Синкопальные состояния (редко и. Как правило. Только в начале лечения). Мышечная слабость (чаще в начале лечения). Расстройства сна. Депрессия. Парестезия. Ксерофтальмия. Понижение слезовыделения.  Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): брадикардия.

Нарушение AV проводимости. Постуральная гипотензия. Боль в груди. Стенокардия. Ухудшение периферического кровообращения. Прогрессирование сердечной недостаточности. Обострение симптомов синдрома Рейно. Отечный синдром. Тромбоцитопения. Лейкопения. Повышенная кровоточивость и образование кровоподтеков.

Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, обстипация, повышение уровня трансаминаз в крови.  Со стороны респираторной системы. Заложенность носа, чиханье, одышка (у предрасположенных больных), бронхоспастические реакции.  Со стороны мочеполовой системы. Нарушение мочеиспускания, гематурия, острая почечная недостаточность.

Потенцирует действие других антигипертензивных средств или ЛС, оказывающих гипотензивный эффект в качестве побочного действия. Препараты с бета-адреноблокирующими свойствами могут могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться (рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови).

При применении совместно с сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами АПФ возможно замедление AV проводимости. Увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови. Общие анестетики (Циклопропан, диэтиловый эфир, трихлорэтилен) усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Фенобарбитал, рифампицин и другие средства, ингибирующие микросомальные ферменты, ускоряют метаболизм и снижают концентрацию в плазме. Диуретики и ингибиторы АПФ потенцируют гипотензию. С осторожностью следует использовать с антиаритмическими ЛС и БКК, особенно с дилтиаземом и верапамилом (несовместим с в/в введением антагонистов кальция).

Актуализация информации.  Взаимодействие карведилола с циклоспорином. Карведилол может вызывать увеличение (от небольшого до среднего) уровня циклоспорина в сыворотке. Клинические доказательства, механизм, значение и предостережение. В исследовании у 21 пациента с почечными трансплантатами показано, что при постепенном замещении атенолола на карведилол (начиная с дозы в 6,25 мг/сут, увеличивая до 50 мг/сут) дозу циклоспорина можно постепенно снизить.

Через 90 дней ежедневная доза циклоспорина была уменьшена на 20% (от 3,7 до 3 мг/кг массы тела) с сохранением уровня в пределах терапевтического, но с большими внутрииндивидуальными вариациями. Причина подобного взаимодействия непонятна, но при назначении карведилола необходимо быть готовым к такому взаимодействию.  Источник информации. Stockley’s drug interactions/ Ed by I. H. Stocrley- 6th ed- London – Chicago, Pharmaceutical Press[Обновлено. 30,07,2012].

Вероятны сбои со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея.

Среди больных стенокардией напряжения наиболее часто встречаются:

  • Астения (состояние бессилия);
  • Брадикардия;
  • Выраженное снижение давления;
  • Чувство онемения или холода в конечностях;
  • Осложнение заболевания;
  • Нарушение зрения (для Конкора АМ).

Особые указания

При передозировке возникают такие симптомы, как брадикардия или экстрасистолия, сердечные блокады, головокружение, бронхоспазм, снижение сахара в крови, обмороки и судороги. В таком случае следует сразу обратиться к врачу!

Резкая отмена Конкора не допускается, так как возможны различные нарушения работы сердца. Особенно сложно может происходить синдром отмены у пациентов с ишемической болезнью сердца

Очень важно периодически сдавать анализы и проходить обследования во время терапии:

  • измерение давления — раз/день, через месяц лечения — раз/3 месяца (минимум);
  • измерение ЧСС — аналогично;

  • ЭКГ — раз/4 месяца;
  • сахар крови — раз/4-5 месяцев;
  • анализы на почечные пробы у пожилых пациентов — раз/4 месяца.

У некоторых людей терапия бета-блокаторами не приносит должного эффекта, поэтому контроль давления на начальном этапе должен быть регулярным. Также менее эффективна терапия у курящих людей, им чаще всего требуется комбинированное лечение. Перед проведением любых операций прием отменяют на 2 суток до введения общего наркоза.

Таблетку принимают внутрь 1 раз в сутки. Затем запивают небольшим количеством воды. Точное дозирование подбирается доктором в индивидуальном порядке. Длительность лечения зачастую носит продолжительный характер.

Печеночно-почечные нарушения легкой и средней степени тяжести, а также пожилой возраст не являются причинами к корректированию дозировки.

Характеристика вещества

Альфа- и бета-адреноблокатор. Представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, в которой бета1- и бета2-блокирующая активность присуща S(−)-энантиомеру, а альфа1-блокирующая — R( ) и S(−)-энантиомерам в равной степени. Белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в диметилсульфоксиде, растворим в метиленхлориде и метаноле, трудно растворим в 95% этаноле и изопропаноле, незначительно растворим в этиловом эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 406,5.

Список импортных и отечественных дженериков по меньшей стоимости

Все заменители лекарственных препаратов делятся на 2 группы: дженерики и аналоги.

Дженерики – это средства с идентичной формулой, т.е. таким же составом, что и оригинал. Их преимущество в том, что они дешевле препарата, по подобию которого созданы. Это объясняется тем, что производители не затрачивали деньги на создание формулы и проведение обязательных испытаний.

Но какой заменитель лекарства Конкор бы ни был, у него должны иметься сертификаты качества, которые можно спросить в аптеке.

Главное действующее вещество – бисопролола фумарат. В таблетках содержится по 5 или 10 мг этого компонента. Бисопролол оказывает воздействие на сердечные рецепторы, делая их невосприимчивыми к гормону адреналину. Это помогает организму пережить стресс без резких перепадов давления.

Еще одна функция бисопролола – насыщение кислородом сердечной мышцы, что позволяет укрепить всю сердечно-сосудистую систему.

Действие таблетки начинается спустя 1-3 часа после приема и заканчивается через сутки, когда нужно принимать следующую дозу.

Минимальная стоимость за упаковку 30 таблеток по 5 мг составляет 220 рублей.

Конкор Кор

Конкор кор – дженерик Конкора, отличающийся лишь тем, что выпускается в дозировке 2.5 мг бисопролола фурамата на 1 таблетку.

Этот препарат подойдет тем пациентам, которым врачи рекомендуют сократить суточную дозу с нормы в 5-10 мг до 1,25 или 2,5 мг.

Такое происходит, когда у пациента ярко выражаются побочные эффекты или препарат принимается впервые.

Сейчас гипертонию можно вылечить, восстановив сосуды…

Цена за 30 таблеток в аптеках Москвы начинается от 140 рублей.

Арител

Еще один дженерик Конкора. Выпускается также в виде таблеток по 2,5, 5 и 10 мг. Производителем является российская фирма Канонфарма.

Арител завоевал доверие врачей и пациентов своей эффективностью.

Единственный недостаток, на который жалуются люди, проходящие курс лечения – это появление побочных эффектов, таких как нарушение зрения и аллергическая реакция.

За упаковку 30 штук таблеток по 5 мг вы отдадите около 115 рублей.

Бисопролол

Еще одно средство, выпускаемое в России, на этот раз фирмой Северная звезда. В аптеках вы найдете эти таблетки по цене от 90 рублей. Выпускается в дозировке 2,5, 5 и 10 мг.

Врачи рекомендуют

Для эффективного лечения гипертонии в домашних условиях специалисты советуют Phytolife. Это уникальное средство:

  • Нормализует давление
  • Препятствует развитию атеросклероза
  • Снижает уровень сахара и холестерина
  • Устраняет причины гипертонии и продлевает жизнь
  • Подходит для взрослых и для детей
  • Не имеет противопоказаний

Производители получили все необходимые лицензии и сертификаты качества как в России, так и в странах ближнего зарубежья.

Читателям нашего сайта предоставляем скидку!

Низкая стоимость сделала его популярным среди пациентов. Многие из них перешли на этот синоним препарата Конкор после более дорогих лекарств и утверждают, что разницы не замечают. Это же факт подтверждают и доктора.

Лекарство произведено в Швейцарии компанией Сандоз. Дозировка таблеток такая же, как и у Аритела (2,5, 5, 10 мг).

По отзывам пациентов можно судить, что лекарство отлично справляется с повышенным давлением и помогает легче переносить ишемическую болезнь сердца.

Конкор и аналоги конкора

По утверждению врачей Биол редко вызывает побочные явления, которые сопровождают прием адреноблокаторов. В частности это отечность ног, стенокардию и отдышку.

Цена дженерика лекарства Конкор начинается от 180 рублей за 30 таблеток по 5 мг бисопролола.

Бисопролол-тева

https://www.youtube.com/watch?v=9OD2gpOppUE

Известная израильская компания Тева также производит сертифицированный синоним Конкора. Таблетки выпускаются в дозировке по 5 и 10 мг.

Доктора утверждают, что эффект от таблеток начинается практически сразу после их приема, а действие имеет продолжительный эффект. После приема лекарства больными отмечалось появление головных болей, упадок сил, тошнота, головокружение.

За упаковку вы отдадите около 170 рублей.

Бисогамма

Средство производится в Германии фирмой Верваг Фарма.

Конкор и аналоги конкора

В упаковке содержатся 30 или 50 таблеток с дозировкой 5 или 10 мг бисопролола гемифумарата. Цена начинается от 120 рублей.

И врачи, и пациенты утверждают, что лекарство эффективно при высоком давлении. Оно снимает такие симптомы как одышка, стенокардия. В первую неделю приема гипертоники ощущают значительное улучшение здоровья.

Как всякий препарат, Конкор имеет дженерики и аналоги. Дженериками называются лекарства, имеющие одно и то же действующее вещество, но выпускаемые разными фирмами. Кроме того, они могут иметь разный состав вспомогательных компонентов. Как правило, цена на дженерики значительно ниже, чем у оригинального препарата. Произвести замену Конкора на дженерик (синонимичный препарат) больной способен самостоятельно, ориентируясь на ценовую доступность.

Аналогами считаются препараты, которые относятся к одной фармакологической группе. В данном случае — к бета1-адреноблокаторам. В этом случае активное вещество будет другим, и, соответственно, могут иметься дополнительные показания и противопоказания к приему лекарства. Чем заменить Конкор в подобной ситуации, решает только лечащий врач.

Дженерики Конкора

К дженерикам Конкора, действующим веществом в которых является бисопролол, относятся:

  1. Нипертен. Выпускается в таких же дозировках, как Конкор и Конкор Кор — 2,5, 5 и 10 мг. Таблетки отличаются по форме. Выпускается в России.
  2. Бисопролол. Наиболее популярный дженерик. Отличается самой низкой стоимостью. Выпускается различными российскими компаниями.
  3. Коронал. Дженерик, выпускаемый в Словакии. Бывает в дозировках 5 и 10 мг.
  4. Бипрол. Является дешевым отечественным препаратом. Выпускается во всех трех дозировках.
  5. Бидоп и Бидоп Кор. Таблетки по 2,5, 5 и 10 мг. Выпускаются в Ирландии. Более доступен по цене, чем Конкор, но менее популярен.
  6. Кординорм производится в Исландии. Таблетки, покрытые оболочкой, имеют дозировку по 5 и 10 мг.
  7. Арител и Арител Кор. Препарат производится в Московской области и доступен по цене. Дозировки такие же, как и в Конкоре и Конкор Коре.
  8. Бисогамма. Производится в Германии, но, являясь дженериком, стоит дешевле.
  9. Биол. Существуют таблетки по 5 и 10 мг. Производитель — Словения.

Все препараты имеют схожие противопоказания к приему. Не рекомендуется лечение бисопрололом в случае острой сердечной недостаточности, при кардиогенном шоке, некоторых видах нарушения проводимости сердечной мышцы, тяжелой степени гипотонии, брадикардии. Следует исключить подобные препараты при хронической обструктивной болезни легких, сложных формах бронхиальной астмы, серьезных нарушениях периферического кровообращения и людям, не достигшим 18 лет

С осторожностью назначается бисопролол при беременности, кормлении грудью.

Из побочных эффектов отмечаются частые головные боли, головокружения, тошнота, нарушения в работе кишечника (запоры, диарея). Иногда возможны бессонница, нарушения слуха, мышечная слабость, снижение потенции. Чаще всего эти эффекты проявляются на начальной стадии лечения и проходят в течение нескольких дней.

Аналоги Конкора

Конкор с разрешения врача можно заменить аналогичными препаратами. К ним относятся лекарственные средства, содержащие в качестве активного компонента вещества из группы бета-адреноблокаторов. Сюда входят следующие лекарства:

  1. Атенолол, Бетакард-50, Принорм, Тенормин. Действующим веществом в них является атенолол. Применяются 1-2 раза в сутки, желательно перед едой. Чаще наблюдаются побочные эффекты, в том числе аллергические реакции.
  2. Эгилок, Беталок, Метопролол, Вазокордин, Корвитол. Активным компонентом является метопролол. Это ближайший аналог Конкора. Его действие начинается в организме раньше (через 20 минут). С другой стороны, метопролол быстрее выводится, поэтому частота приема составляет 2-3 раза в сутки. Принимать желательно во время или сразу после еды, так как вещество лучше усваивается с пищей. Исключение составляет Беталок ЗОК, обладающий пролонгированным действием, который принимается 1 раз в день.
  3. Локрен. Действующее вещество — бетаксолол. Используется в основном для лечения гипертензии и профилактики стенокардии в составе комплексной терапии. Принимается 1 раз в сутки.
  4. Небилет (Небивалол). Оказывает мягкое действие, плавно снижая артериальное давление. Выраженный эффект наблюдается через 10-14 дней. Обладает дополнительными полезными свойствами — расширяет сосуды и защищает их от развития атеросклероза, тормозит процесс тромбообразования. Применяется однократно.

Надо помнить об опасности сочетания бета-блокаторв с иными антиаритмическими препаратами. Кроме того, нельзя комбинировать препараты данной группы с блокаторами кальциевых каналов из ряда верапамила и дилтиазема, так как возможны кардиальные осложнения.

Таблица основана на актуальных ценниках двух крупных интернет-аптек. Цены по региону Москвы и СПб по сравнению с другими частями страны расходятся незначительно. Приведенные после таблицы описания по каждому аналогу включают в себя отличительные особенности или уточнения по сравнению с оригинальным рядом препаратов. В остальном общая информация совпадает с руководством по применению.

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия (сАД менее 85 мм ). Декомпенсированная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA). Требующая назначения инотропных препаратов. Вазодилататоров. Диуретиков); выраженная брадикардия. AV-блокада II–III степени. Синоатриальная блокада. Синдром слабости синусного узла.

Показания для назначения лекарства полностью вытекают из его свойств и эффективности:

  • Основное показание для применения — различные сердечные болезни, ишемическая болезнь, стенокардия. Также медикамент используется для вторичной профилактики инфаркта миокарда. Это значит, что препарат помогает не допустить повторного развития этой проблемы у людей, которые уже перенесли ее ранее.
  • Также благодаря способности снижать давление до нужного уровня и поддерживать его, медикамент назначается для лечения артериальной гипертензии.
  • Кроме комплексных схем лечения медикамент допускается назначать для купирования конкретных симптомов, как например, нарушений ритма, сопровождающихся тахикардией, экстрасистолией или аритмией, развивающейся на фоне пролапса митрального клапана сердца.
  • Лекарство может назначаться при тиреотоксикозе пациентам, страдающим от нарушений функций щитовидной железы.

Препарат понижает давление, так что людям с пониженым давлением не рекомендуется его принимать

  • Пониженное давление. При гипотонии прием противопоказан.
  • Проблемы с дыхательной системой, в частности, бронхиальная астма или ХОБЛ.
  • Феохромоцитома.
  • Некоторые сердечные болезни также являются противопоказанием, например, острая сердечная недостаточность или синоатриальная блокада.
  • Пониженная частота биений сердца или брадикардия — также причина отмены лекарства, так как он еще сильнее снижает частоту сокращений сердца.
  • Препарат запрещено принимать детям до 18 лет, а также людям с аллергией или повышенной чувствительностью к средству.

Как мы видим, при назначении лекарства, нужно тщательно подойти к изучению истории болезни пациента и его медицинской карты. Назначения подобного рода должны делаться только врачами-специалистами на основе данных, полученных в результате диагностики конкретного пациента.

Заключительные выводы относительно недорогих аналогов

Конкор — высокоселективный бета-блокатор, который успешно применяется при лечении кардиоваскулярных заболеваний. Существуют качественные отечественные и зарубежные заменители препарата, которые в основном соответствуют оригинальному средству, при этом являются финансово более выгодными для больных. В то же время, в связи с различным качеством, целесообразность применения аналога должна быть оценена в конкретной ситуации и с конкретным пациентом.

Несмотря на обилие импортных и отечественных заменителей и схожесть показаний между ними, нельзя однозначно утверждать, что реакция организма будет одинаковой на каждый из них. Также важно помнить, что резкая отмена или изменение дозировки Конкора или его аналогов может привести к возвращению прежних симптомов. Такие действия должны проводиться постепенно под контролем кардиолога.

Передозировка

Симптомы. Выраженная гипотензия (сАД 80 мм и ниже), брадикардия (менее 50 уд. /мин), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, нарушение дыхательной функции, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания, генерализованные судороги.  Лечение. При нахождении пациента в сознании. Необходимо придать ему горизонтальное положение с приподнятыми ногами (пациент без сознания должен быть уложен на бок).

В течение первых часов — принять меры по удалению препарата из ЖКТ (прием рвотных средств/промывание желудка). Передозировка требует интенсивного лечения. Антагонистом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0,5–1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1–5 мг (максимальная доза — 10 мг).

При развитии брадикардии и других сосудистых осложнений необходимо введение атропина (по 0. 5–2 мг в/в). При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма; для поддержания сердечно-сосудистой деятельности — добутамин. Эпинефрин. Глюкагон (по 1–10 мг в/в струйно.

Меры предосторожности применения

В процессе терапии необходим мониторинг функций печени и почек, гемодинамических показателей, контроль концентрации глюкозы в крови, массы тела пациента. При развитии брадикардии до 55 ударов в минуту препарат следует отменить. У больных с недостаточностью кровообращения, гипотензией (сАД менее 100 мм ), диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек и при ее ухудшении — уменьшить дозу или отменить препарат.

С осторожностью следует применять у людей пожилого возраста (назначаются половинные дозы), при недавнем ухудшении течения сердечной недостаточности. Во всех случаях лечение начинают низкими дозами с последующим медленным их повышением до эффективной. При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, а при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек.

Аналоги Конкора

Для предотвращения развития синдрома отмены дозу следует снижать постепенно. У людей, страдающих тяжелой аллергией или проходящих курс десенсибилизации, может усиливать выраженность реакций гиперчувствительности. У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать или ослаблять симптомы, вызываемые гипогликемией (при необходимости корректируют дозы гипогликемических средств) или тиреотоксикозом.

При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Людям, пользующимся контактными линзами, необходимо учитывать возможность уменьшения слезоотделения. При отмене комбинированной терапии с клонидином необходимо постепенно отменять карведилол за несколько дней до начала постепенного уменьшения дозы клонидина.

При комбинированной терапии сердечной недостаточности в случае выраженного понижения АД рекомендуется первоначально снизить дозу диуретиков или ингибиторов АПФ. В период лечения исключается употребление алкоголя. С осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости реакции.

Adblock detector