Конкор – инструкция по применению, дозы, показания

Лекарственное взаимодействие

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
ядро  
активное вещество:  
бисопролола фумарат 2,5 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный — 134 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок — 15 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный — 1,5 мг; МКЦ — 10 мг; кросповидон — 5,5 мг; магния стеарат — 1,5 мг  
оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/15 — 2,2 мг, макрогол 400 — 0,53 мг, диметикон 100 — 0,11 мг, титана диоксид (Е171) — 1,22 мг  

Белые, сердцевидной формы двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской на обеих сторонах.

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других ЛС, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Нерекомендуемые комбинации

Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность сердца.

БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

БКК, производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин), при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV-проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии — в частности тахикардия — могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Конкор – инструкция по применению, дозы, показания

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Особые указания»).

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.

НПВП могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Конкор® Кор с бета-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Конкор{amp}lt;sup

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг.

По 10 табл. в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 3 бл. помещают в картонную пачку.

Конкор – инструкция по применению, дозы, показания

По 14 табл. в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 бл. помещают в картонную пачку.

По 25 табл. в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 2 бл. помещают в картонную пачку.

По 30 табл. в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 бл. помещают в картонную пачку.

При упаковке препарата на российском предприятии ООО «Нанолек».

По 30 табл. в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 или 2 бл. помещают в картонную пачку.

Конкор Кор выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: белого цвета, сердцевидной двояковыпуклой формы, на обеих сторонах нанесена разделительная риска (в блистерах: по 10 шт., в картонной пачке 3, 5 или 10 блистеров; по 14 шт., в картонной пачке 1 блистер; по 25 шт., в картонной пачке 1 или 2 блистера; по 30 шт., в картонной пачке 1 блистер).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: бисопролола фумарат – 2,5 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный (мелкий порошок), кальция гидрофосфат безводный, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;  
  • состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза 2910/15, титана диоксид (Е171), диметикон 100.

Конкор 5 мг

Не рекомендуется применять следующие комбинации с Конкор Кором:

  • верапамил, дилтиазем – могут способствовать снижению сократительной способности миокарда и нарушать AV проводимость;
  • хинидин, дизопирамид, фенитоин, флекаинид, лидокаин, пропафенон и другие антиаритмические средства I класса – могут вызывать снижение AV проводимости и сократительной способности сердца;
  • клонидин, метилдопа, рилменидин, моксонидин и другие гипотензивные средства центрального действия – могут привести к снижению ЧСС и сердечного выброса, к вазодилатации на фоне понижения центрального симпатического тонуса; их резкая отмена, особенно до отмены бисопролола, повышает риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

При одновременном применении Конкор Кора:

  • амиодарон и другие антиаритмические средства III класса могут вызвать усиление нарушений AV проводимости;
  • блокаторы медленных кальциевых каналов, производные дигидропиридина (включая нифедипин, амлодипин, фелодипин) могут повышать риск развития артериальной гипотензии; у пациентов с ХСН существует большая вероятность последующего ухудшения сократительной функции сердца;
  • бета-адреноблокаторы для местного применения (включая глазные капли для лечения глаукомы) могут способствовать усилению системного действия бисопролола (понижение АД, снижение ЧСС);
  • гипогликемические средства для приема внутрь, инсулин могут усиливать свое действие, маскировать или подавлять признаки гипогликемии, включая тахикардию;
  • парасимпатомиметики могут увеличить риск развития брадикардии, усилить нарушение AV проводимости;
  • средства для общей анестезии повышают вероятность кардиодепрессивного действия, артериальной гипотензии;
  • нестероидные противовоспалительные средства могут понижать гипотензивное действие препарата;
  • сердечные гликозиды могут вызывать увеличение времени проведения импульса, повышая риск развития брадикардии;
  • бета-адреномиметики, включая изопреналин и добутамин, могут способствовать понижению эффекта каждого из препаратов;
  • антигипертензивные средства, фенотиазины, барбитураты, трициклические антидепрессанты могут вызывать усиление гипотензивного эффекта бисопролола;
  • норэпинефрин, эпинефрин (адреномиметики, влияющие на альфа- и бета-адренорецепторы) могут усиливать свое вазоконстрикторное действие, вызывая повышение АД;
  • мефлохин повышает риск развития брадикардии;
  • ингибиторы моноаминоксидазы МАО (кроме типа B) вызывают усиление гипотензивного эффекта бета-адреноблокаторов, повышают риск развития гипертонического криза.

Лекарственная форма Конкора – таблетки: двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого или бледно-оранжевого цвета, сердцевидной формы (по 10, 25 или 30 таблеток в блистере, по 1, 2, 3 или 5 блистеров в картонной пачке).

Активное вещество – бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)), содержание в 1 таблетке, в зависимости от цвета оболочки:

  • Бледно-желтая – 5 мг;
  • Бледно-оранжевая – 10 мг.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Дополнительные компоненты: мелкий порошок кукурузного крахмала, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ), безводный кальция гидрофосфат, магния стеарат, кросповидон.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, диметикон 100, краситель железа оксид желтый (E172), макрогол 400, титана диоксид (E171), краситель железа оксид красный (E172).

Переносимость и эффективность Конкора может зависеть от других лекарственных средств, принимаемых одновременно с ним или через короткий промежуток времени. Лечащему врачу необходимо сообщить о других препаратах, даже если их принимают без предписания.

Лекарственное взаимодействие с Конкором:

  • Дизопирамид, лидокаин, хинидин, флекаинид, фенитоин, пропафенон (антиаритмические средства I класса), а также БКК (блокаторы медленных кальциевых каналов) – снижается AV проводимость и сократительная способность миокарда;
  • Метилдопа, клонидин, рилменидин, моксонидин (гипотензивные средства центрального действия) – снижение сердечного выброса и урежение ЧСС, а также вазодилатация. Внезапное прекращение приема, особенно до отмены β-адреноблокаторов, способствует развитию рикошетной артериальной гипертензии;
  • Амиодарон (антиаритмические средства III класса) – обостряется нарушение AV- проводимости;
  • β-адреноблокаторы для местного применения (в частности глазные капли для терапии глаукомы) – усиливаются системные эффекты бисопролола в виде понижения АД, урежения ЧСС;
  • Парасимпатомиметики – увеличивается риск развития брадикардии и усугубляется нарушение AV проводимости;
  • Сердечные гликозиды – повышается риск появления брадикардии (вследствие увеличения времени проведения импульса);
  • Препараты для общей анестезии – увеличивается вероятность возникновения артериальной гипотензии (повышается риск кардиодепрессивного действия);
  • Инсулин или противодиабетические средства, принимаемые внутрь – усиливается их гипогликемическая активность. Признаки гипогликемии (в частности тахикардия) могут маскироваться или подавляться;
  • НПВС – снижаются гипотензивные свойства бисопролола;
  • Изопреналин, добутамин (β-адреномиметики) – понижается эффективность обоих препаратов;
  • Эпинефрин, норэпинефрин (адреномиметики, влияющие на α- и β-адренорецепторы) – повышается АД, вследствие усиления вазоконстрикторного действия этих препаратов;
  • Трициклические антидепрессанты, фенотиазины, барбитураты (антигипертензивные средства) – усиливается гипотензивный эффект бисопролола;
  • Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) – усиливается гипотензивный эффект β-адреноблокаторов, возможно развитие гипертонического криза;
  • Мефлохин – повышается риск появления брадикардии.

Фармакологические свойства

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I50.0 Застойная сердечная недостаточность Анасарка сердечная
Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность
Застойная недостаточность кровообращения
Застойная сердечная недостаточность с высокой постнагрузкой
Застойная хроническая сердечная недостаточность
Изменение функции печени при сердечной недостаточности
Кардиомиопатия с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности
Компенсированная хроническая сердечная недостаточность
Отек при недостаточности кровообращения
Отек сердечного происхождения
Отек сердечный
Отечный синдром при заболеваниях сердца
Отечный синдром при застойной сердечной недостаточности
Отечный синдром при сердечной недостаточности
Отечный синдром при сердечной недостаточности или циррозе печени
Правожелудочковая недостаточность
Сердечная недостаточность застойная
Сердечная недостаточность застойного типа
Сердечная недостаточность с низким сердечным выбросом
Сердечная недостаточность хроническая
Сердечный отек
Хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность
Хроническая застойная сердечная недостаточность
Хроническая сердечная недостаточность

Фармакодинамика

Конкор Кор – селективный бета1-адреноблокатор, оказывает гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое действие. Активным веществом препарата является бисопролол, который обладает только избирательной активностью к бета1-адренорецепторам, сохраняющейся и за пределами терапевтического диапазона. Не имея собственного мембраностабилизирующего действия и симпатомиметической активности, бисопролол проявляет лишь незначительное сродство к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма, и бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры сосудов и бронхов. Поэтому бисопролол не оказывает влияния на сопротивление дыхательных путей и процессы метаболизма с участием бета2-адренорецецепторов.

При ИБС (ишемическая болезнь сердца) без признаков хронической сердечной недостаточности однократный прием бисопролола вызывает понижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и ударного объема сердца, уменьшая фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. Продолжительная терапия приводит к снижению изначально повышенного общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС).

Фармакокинетика

Почти полное (больше 90%) всасывание бисопролола происходит в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). После приема внутрь его биодоступность составляет приблизительно 90% вследствие незначительного (около 10%) метаболизма при первом прохождении через печень. Одновременный прием пищи на его биодоступность влияния не оказывает.

Связывание с белками плазмы крови – примерно 30%.

Объем распределения (Vd) составляет 3,5 л/кг.

Метаболизируется бисопролол в большей степени (около 95%) с помощью изофермента CYP3A4 и в незначительной степени с помощью изофермента CYP2D6. Метаболизм происходит за счет окисления без последующей конъюгации с образованием полярных водорастворимых метаболитов, которые выводятся почками. Основные метаболиты бисопролола не проявляют фармакологической активности.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Общий клиренс бисопролола – 15 л/ч. Через почки выводится 50% препарата в неизмененном виде и около 50% – в виде метаболитов.

Период полувыведения – 10–12 часов.

Цена на Конкор Кор в аптеках

Хроническая сердечная недостаточность.

повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ (см. «Состав»);

острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

кардиогенный шок;

атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени без электрокардиостимулятора;

синдром слабости синусного узла;

синоатриальная блокада;

выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);

выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст.);

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

тяжелые формы бронхиальной астмы;

выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;

феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

метаболический ацидоз;

возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV-блокада I степени; выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; псориаз;

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I50.0 Застойная сердечная недостаточность Анасарка сердечная
Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность
Застойная недостаточность кровообращения
Застойная сердечная недостаточность с высокой постнагрузкой
Застойная хроническая сердечная недостаточность
Изменение функции печени при сердечной недостаточности
Кардиомиопатия с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности
Компенсированная хроническая сердечная недостаточность
Отек при недостаточности кровообращения
Отек сердечного происхождения
Отек сердечный
Отечный синдром при заболеваниях сердца
Отечный синдром при застойной сердечной недостаточности
Отечный синдром при сердечной недостаточности
Отечный синдром при сердечной недостаточности или циррозе печени
Правожелудочковая недостаточность
Сердечная недостаточность застойная
Сердечная недостаточность застойного типа
Сердечная недостаточность с низким сердечным выбросом
Сердечная недостаточность хроническая
Сердечный отек
Хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность
Хроническая застойная сердечная недостаточность
Хроническая сердечная недостаточность

Согласно инструкции, Конкор Кор показан для лечения хронической сердечной недостаточности.

  • кардиогенный шок;
  • острая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, которая требует применения инотропной терапии;
  • синоатриальная блокада;
  • атриовентрикулярная (AV) блокада II–III степени у больных без электрокардиостимулятора;
  • выраженная брадикардия с ЧСС меньше 60 ударов в минуту;
  • синдром слабости синусового узла;
  • выраженная артериальная гипотензия [систолическое артериальное давление (АД) ниже 100 мм ртутного столба];
  • синдром Рейно или выраженное нарушение периферического артериального кровообращения;
  • тяжелая форма бронхиальной астмы;
  • хроническая обструктивная болезнь легких в тяжелой форме;
  • метаболический ацидоз;
  • феохромоцитома (без одновременного приема альфа-адреноблокаторов);
  • возраст до 18 лет;
  • период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении Конкор Кора пациентам, находящимся на десенсибилизирующей терапии, при AV-блокаде I степени, рестриктивной кардиомиопатии, врожденном пороке сердца, пороке клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в период последних 3 месяцев, гипертиреозе, стенокардии Принцметала, почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) меньше 20 мл/мин, сахарном диабете I типа, сахарном диабете со значительными колебаниями уровня концентрации глюкозы в крови, псориазе (включая анамнез), выраженных нарушениях функции печени, больным на строгой диете.

В период беременности назначение Конкор Кора возможно только в исключительном случае, когда, по заключению врача, ожидаемая польза от терапии для матери гораздо выше потенциального риска развития побочных эффектов у плода.

Таблетки Конкор Кор принимают внутрь, 1 раз в сутки утром (до, во время или после завтрака), проглатывая целиком и запивая достаточным количеством жидкости.

Необходимым условием назначения Конкор Кора является отсутствие признаков обострения стабильной ХСН.

Начинать прием таблеток следует в строгом соответствии с индивидуальной схемой титрования. При титровании учитывается переносимость препарата, поэтому повышение дозы можно производить только при хорошей переносимости предыдущей дозы.

В период титрования больному следует обеспечить регулярный контроль ЧСС, АД, степени выраженности симптомов ХСН, усугубление которых возможно уже после приема первой дозы препарата.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Рекомендованное дозирование Конкор Кора: начальная доза – 1,25 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день. Затем, при хорошей переносимости каждой предыдущей дозы, ее можно пошагово повышать на 1,25 мг (до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг) с интервалом в 14 дней. В случае плохой переносимости текущей дозы препарата ее следует снизить до предыдущей дозы. Максимальная суточная доза – 10 мг.

Лечение ХСН проводится по стандартной схеме, которая включает бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонисты рецепторов ангиотензина II (при непереносимости ингибиторов АПФ), диуретики, сердечные гликозиды.

В случае ухудшения течения ХСН в период или после фазы титрования, которое проявляется артериальной гипотензией или брадикардией, прежде всего рекомендуется провести коррекцию доз средств сопутствующей терапии. Кроме этого, возможно временное понижение дозы Конкор Кора, либо его отмена. После того, как состояние пациента стабилизируется, лечение продолжают, либо возобновляют.

Продолжительность лечения предполагает долговременную терапию.

Увеличение дозы при легкой, умеренной и выраженной степени нарушений функции почек или печени должно осуществляться под строгим врачебным контролем. Коррекция дозы для данных категорий больных обычно не требуется. При тяжелом заболеваниями печени и КК меньше 20 мл/мин у больных с нарушенной функцией почек максимальная суточная доза может составлять 10 мг.

Пациентам в пожилом возрасте коррекция дозы Конкор Кора не требуется.

Отзывы о Конкор Коре в большей степени положительные. Пациенты, которым препарат подошел, указывают на его эффективность при лечении тахикардии. Прием таблеток хорошо стабилизирует сердечный ритм, способствует мягкому снижению АД.

К недостаткам препарата многие пациенты относят большой перечень противопоказаний и риск развития побочных действий.

Цена на Конкор Кор 2,5 мг за упаковку, содержащую 30 таблеток, может составлять примерно 168 рублей.

  • Ишемическая болезнь сердца (ИБС): стабильная стенокардия;
  • Артериальная гипертензия;
  • Хроническая сердечная недостаточность (ХСН).
  • Кардиогенный шок;
  • ХСН в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
  • Острая сердечная недостаточность;
  • Синдром слабости синусного узла (СССУ);
  • Атриовентрикулярная (AV)-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
  • Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) {amp}lt; 60 уд/мин);
  • Синоатриальная блокада;
  • Выраженное снижение артериального давления (АД) (систолическое АД {amp}lt;100 мм рт. ст.);
  • Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
  • Тяжелые формы бронхиальной астмы и/или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;
  • Метаболический ацидоз;
  • Феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов);
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • Возраст до 18 лет (отсутствуют подтверждения эффективности и безопасности).

С особой осторожностью назначается Конкор при следующих состояниях и заболеваниях:

  • Стенокардия Принцметала;
  • Сахарный диабет Iтипа или сахарный диабет с большими колебаниями уровня глюкозы в крови;
  • Гипертиреоз;
  • Проведение десенсибилизирующей терапии;
  • AV блокада I степени;
  • Выраженные нарушения деятельности печени;
  • Выраженная почечная недостаточность (KK {amp}lt;20 мл/мин);
  • Псориаз;
  • Врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями;
  • Рестриктивная кардиомиопатия;
  • ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев;
  • Строгая диета.

При беременности Конкор может быть назначен только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает риск появлений побочных реакций у плода.

β-адреноблокаторы способствуют снижению кровотока в плаценте и могут оказать негативное влияние на развитие плода. Необходим тщательный контроль кровотока в плаценте и матке, а также роста и развития будущего ребенка. При появлении нежелательных эффектов в отношении беременности или плода, следует прибегать к альтернативным методам терапии.

Новорожденному требуется тщательное обследование, т. к. в первые 3 дня жизни возможно развитие симптомов брадикардии и гипогликемии.

Достоверных сведений о выделении бисопролола гемифумарата в грудное молоко не имеется, поэтому при приеме препарата кормление грудью следует прекратить.

Передозировка

Конкор принимают внутрь не разжевывая, проглатывая целиком с небольшим количеством жидкости, 1 раз в сутки утром – до, во время или после завтрака.

При терапии артериальной гипертензии и стенокардии доза подбирается врачом индивидуально с учетом ЧСС и состояния больного. В большинстве случаев начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки, с возможным увеличением при необходимости до 10 мг, максимально – 20 мг 1 раз в сутки.

При терапии ХСН в стандартную схему лечения включается прием ингибиторов АПФ, или антагонистов рецепторов ангиотензина II(в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков, β-адреноблокаторов и, при необходимости, сердечных гликозидов. В начале терапии ХСН требуется провести специальную фазу титрования под врачебным контролем.

Предварительное условие для начала приема Конкора – стабильная ХСН без симптомов обострения.

На начальных этапах терапии ХСН, для обеспечения соответствующего процесса титрования, рекомендуется прием бисопролола по 2,5 мг (в таблетках).

Лечение назначается в соответствии со следующей схемой титрования (при условии, что дозу можно повышать лишь при хорошей переносимости предыдущей) – начальная доза обычно составляет 1,25 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата ее постепенно увеличивают до 2,5 мг; 3,75 мг; 5 мг; 7,5 мг и 10 мг 1 раз в сутки, с интервалами между каждым повышением не менее 2 недель.

Если при увеличении дозы возникают побочные реакции, возможно ее снижение. Рекомендованная максимальная доза в сутки – 10 мг.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Во время фазы титрования требуется проведение регулярного контроля ЧСС, АД и степени выраженности симптомов ХСН, т. к. с первого дня приема может отмечаться усугубление симптомов течения ХСН. Если пациент плохо переносит максимальную дозу, рекомендуется ее постепенное уменьшение.

В период титрования или после него может наблюдаться брадикардия или артериальная гипотензия, временное ухудшение течения ХСН. При подобных эффектах, прежде всего, следует откорректировать дозировку средств сопутствующей терапии, а в дальнейшем, возможно, потребуется уменьшение дозы Конкора или прекращение его приема.

После улучшения состояния пациента проводится повторное титрование дозы или продолжается лечение.

Продолжительность терапии при всех показаниях является долговременной.

Пациентам преклонного возраста или имеющим нарушения функции почек и печени в легкой или средней форме, как правило, нет необходимости в коррекции режима дозирования.

При тяжелых нарушениях функции печени и почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин) максимальная доза в сутки составляет 10 мг.

Внутрь, 1 раз в сутки, утром до завтрака, во время или после него, с небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов АПФ или АРА II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор® Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Конкор® Кор является стабильная ХСН без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратом Конкор® Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости, дозу следует постепенно повышать до 2,5; 3,75; 5; 7,5 и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 нед.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Максимальная рекомендованная доза при ХСН составляет 10 мг препарата Конкор® Кор 1 раз в день.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с 1-го дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы.

Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется прежде всего провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор® Кор или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения. Лечение препаратом Конкор® Кор обычно является долговременной терапией.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.

При выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Пожилые пациенты. Коррекции дозы не требуется.

Дети. Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор® Кор у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор® Кор у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Симптомы: наиболее часто — AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует уотдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: при возникновении передозировки прежде всего необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии:в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.

При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в т.ч. бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии:в/в введение декстрозы (глюкозы).

3 года.

Симптомы: выраженное снижение АД, бронхоспазм, AV блокада, выраженная брадикардия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия. У больных с ХСН отмечается наиболее высокая степень чувствительности к приему однократной высокой дозы бисопролола.

Лечение: применение поддерживающей симптоматической терапии. При значительном понижении АД необходимо внутривенно (в/в) вводить плазмозамещающие растворы и вазопрессорные средства. При бронхоспазме больному назначают бронходилататоры, включая бета2-адреномиметики и/или аминофиллин. При AV блокаде требуется тщательное наблюдение за состоянием больного, назначение эпинефрина или другого бета-адреномиметика, при необходимости – использование искусственного водителя сердечного ритма.

При выраженной брадикардии назначается в/в атропин, в случае отсутствия достаточного терапевтического эффекта рекомендуется осторожное введение средства, обладающего положительным хронотропным действием. Возможна временная постановка электрокардиостимулятора. В случае обострения течения ХСН показано в/в введение средств с положительным инотропным действием, диуретиков, вазодилататоров. При развитии гипогликемии в/в вводят раствор декстрозы (глюкозы).

Побочные действия

  • Центральная нервная система (ЦНС): часто – головная боль и головокружение (появляются в начале курса лечения и носят легкий характер, обычно исчезают через несколько недель терапии); редко – потеря сознания;
  • Психические нарушения: нечасто – бессонница, депрессия; редко – ночные кошмары, галлюцинации;
  • Сердечно-сосудистая система (ССС): очень часто – брадикардия (у пациентов с ХСН); часто – выраженное снижение АД (особенно при ХСН), у пациентов с хронической сердечной недостаточностью усиление ее признаков, ощущение похолодания или онемения в конечностях; нечасто – нарушение AV проводимости, брадикардия и ухудшение симптомов ХСН (при артериальной гипертензии или стенокардии), ортостатическая гипотензия;
  • Пищеварительная система: часто – диарея, рвота, тошнота, запор; редко – гепатит;
  • Дыхательная система: нечасто – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными поражениями дыхательных путей в анамнезе;
  • Органы чувств: редко – нарушения слуха, понижение слезоотделения (следует принять во внимание при применении контактных линз); очень редко – конъюнктивит;
  • Костно-мышечная система: нечасто – судороги мышц, мышечная слабость;
  • Кожные покровы: очень редко – алопеция. β-адреноблокаторы могут спровоцировать обострение псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь;
  • Аллергические реакции: редко – аллергический ринит, сыпь, кожный зуд, гиперемия кожных покровов;
  • Репродуктивная система: редко – нарушения потенции;
  • Прочие: часто – повышенная утомляемость, астения;
  • Лабораторные показатели: редко – повышение активности АСТ и АЛТ, концентрации триглицеридов.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто ≥1/10; часто ≥1/100, {amp}lt;1/10; нечасто ≥1/1000, {amp}lt;1/100; редко ≥1/10000, {amp}lt;1/1000; очень редко {amp}lt; 1/10000.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; редко — потеря сознания.

Общие нарушения: часто — астения, повышенная утомляемость.

Психические нарушения: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: редко — нарушения слуха.

Со стороны ССС: очень часто — брадикардия; часто — усугубление симптомов течения ХСН; ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД; нечасто — нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, рвота, диарея, запор; редко — гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожных покровов: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушения потенции.

Лабораторные показатели: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности печеночных трансаминаз в крови (ACT), (АЛТ) .

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – брадикардия; часто – ощущение онемения или похолодания в конечностях, выраженное понижение АД, усугубление симптомов течения ХСН; нечасто – ортостатическая гипотензия, нарушение AV проводимости;
  • со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение; редко – потеря сознания;
  • психические нарушения: нечасто – бессонница, депрессия; редко – кошмарные сновидения, галлюцинации;
  • со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, запор, диарея; редко – гепатит;
  • со стороны органа слуха: редко – нарушения слуха;
  • со стороны органа зрения: редко – уменьшение слезной секреции; очень редко – конъюнктивит;
  • со стороны дыхательной системы: нечасто – бронхоспазм (при указании в анамнезе на бронхиальную астму или обструкцию дыхательных путей); редко – аллергический ринит;
  • со стороны костно-мышечной системы: нечасто – судороги мышц, мышечная слабость;
  • со стороны репродуктивной системы: редко – нарушение потенции;
  • дерматологические реакции: редко – реакции гиперчувствительности (кожный зуд, сыпь, гиперемия); очень редко – алопеция; при псориазе – возможно обострение симптомов течения болезни, псориазоподобная сыпь;
  • лабораторные показатели: редко – повышение уровня концентрации триглицеридов, активности печеночных ферментов в плазме крови (аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы);
  • общие нарушения: часто – повышенная утомляемость, астения.

Особые указания

При назначении препарата врач должен предупредить больного о том, что менять рекомендованную дозу или прекращать применение Конкор Кора можно только после его консультации.

Отмену препарата следует проводить путем постепенного снижения применяемой дозы, поскольку резкое прекращение терапии может привести к ухудшению деятельности сердца, особенно у пациентов с ишемической болезнью.

На эффект бисопролола и его переносимость может оказать влияние одновременный прием любых других лекарственных средств, даже препаратов безрецептурного отпуска, поэтому принимать другие лекарства без консультации врача не рекомендуется.

При использовании контактных линз следует учитывать возможное уменьшение на фоне терапии слезной жидкости.

У пациентов с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких применение Конкор Кора возможно только при сочетании с бронходилатирующими средствами. При бронхиальной астме существует риск повышения резистентности дыхательных путей, что может потребовать назначения более высокой дозы бета2-адреномиметиков.

Следует с осторожностью применять таблетки при сахарном диабете со значительными колебаниями уровня концентрации глюкозы в крови, поскольку препарат может маскировать такие симптомы гипогликемии, как тахикардия, повышенная потливость, сердцебиение.

При назначении планового хирургического вмешательства с применением препаратов общей анестезии следует заранее начать отмену препарата, чтобы ее завершение наступило за 48 часов до начала анестезии. Врача-анестезиолога необходимо проинформировать о том, что пациент находился на терапии Конкор Кором.

Следует учитывать ослабление адренергической компенсаторной регуляции на фоне действия бета-адреноблокаторов, следствием которого может стать повышенная чувствительность пациента к аллергенам и развитие тяжелых анафилактических реакций. В данном случае лечение адреналином (эпинефрином) может не иметь ожидаемой терапевтической эффективности.

При феохромоцитоме назначение Конкор Кора возможно только на фоне приема альфа-адреноблокаторов.

Лечение бисопрололом может маскировать симптомы гиперфункции щитовидной железы.

В период применения Конкор Кора способность пациента к управлению транспортными средствами и сложными механизмами не нарушается. Однако рекомендуется соблюдать осторожность в начале терапии, после очередного изменения дозы или при одновременном употреблении алкоголя, поскольку возможны индивидуальные нарушения психомоторных реакций.

Нельзя резко прерывать курс терапии или менять назначенную дозу без согласования с лечащим врачом, т. к. это может вызвать временное ухудшение сердечной деятельности. При необходимости прекращения лечения требуется постепенное снижение дозы.

В начале курса рекомендуется постоянное наблюдение за состоянием пациентов.

Конкор (как и другие β-адреноблокаторы) может способствовать повышению восприимчивости к аллергенам и степени тяжести анафилактических реакций, вследствие ослабления адренергической компенсаторной регуляции, вызванной его воздействием. При приеме эпинефрина (адреналина) иногда может отсутствовать ожидаемый терапевтический эффект.

При проведении общей анестезии необходимо помнить о риске возникновения блокады β-адренорецепторов. В случае прекращения лечения Конкором перед хирургической операцией, это требуется делать постепенно и завершить за двое суток до проведения общей анестезии. Врач-анестезиолог должен быть информирован о применении препарата пациентом.

При бронхиальной астме или ХОБЛ показано сочетанное использование бронходилатирующих средств. При бронхиальной астме может повыситься резистентность дыхательных путей, что требует более высокой дозы β2-адреномиметиков.

Терапия может маскировать симптомы гипертиреоза.

Пациентам с феохромоцитомой (опухолью надпочечников) средство разрешено принимать только при проведении терапии α-адреноблокаторами.

Согласно результатам исследований Конкор не оказывает влияния на способность пациентов с ИБС управлять автомобилем или другими механизмами. Но при индивидуальных реакциях на препарат данная способность может быть нарушена, особенно это следует учитывать в начале курса, после изменения дозы или при употреблении алкоголя.

Не следует прерывать лечение препаратом Конкор® Кор резко и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

На начальных этапах лечения препаратом Конкор® Кор пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях: тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы; сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость, могут маскироваться;

Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков. У пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель).

Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Конкор® Кор, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналин) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор® Кор перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает препарат Конкор® Кор.

Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитома) препарат Конкор® Кор может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Гипертиреоз: при лечении препаратом Конкор® Кор симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Влияние на способность управлять автотранспортом и сложными механизмами. Препарат Конкор® Кор не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Фармакодинамика

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма.

При однократном применении у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол снижает ЧСС, ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат Конкор®Кор следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные терапевтические меры.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Конкор® Кор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение Конкор Кора в период вынашивания возможно в особых случаях, когда предполагаемый эффект от терапии для матери превосходит потенциальную угрозу развития побочных действий у плода.

Поскольку бета-адреноблокаторы понижают кровоток в плаценте, что может повлиять на развитие плода, лечение следует сопровождать тщательным контролем кровотока в плаценте и матке, роста и развития плода. В случае развития нежелательных явлений требуются альтернативные методы лечения. После родов следует тщательно обследовать новорожденного из-за риска развития в течение первых трех дней жизни симптомов брадикардии и гипогликемии.

Противопоказано назначение препарата в период лактации, поэтому при необходимости применения Конкор Кора 2,5 мг грудное вскармливание необходимо прекратить.

Фармакокинетика

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первом прохождении через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Cmax в крови достигается через 2–3 ч после приема внутрь.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 — 10–12 ч.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать Конкор Кор больным с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 20 мл/мин).

Увеличение дозы при легкой, умеренной и выраженной степени нарушений функции почек следует сопровождать строгим врачебным контролем. Коррекция дозы обычно не требуется. Максимальная суточная доза может составлять 10 мг.

С осторожностью следует назначать Конкор Кор больным с тяжелыми заболеваниями печени.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

При увеличении дозы у больных с легкой, умеренной и выраженной степенью нарушения функции печени необходимо тщательно контролировать состояние пациента. Коррекция дозы обычно не требуется. При тяжелом заболеваниями печени максимальная суточная доза может составлять 10 мг.

Adblock detector