Механизм действия лидокаина

Фармакокинетика и особенности метаболизма

Анестезирующее действие данного средства возникает за счет подавления нервной проводимости путем блокирования каналов натрия в нервных рецепторах и мышечных волокнах. «Лидокаин» по праву называют одним из самых быстродействующих местных анестетических средств. Кроме того, отмечается и высокая продолжительность полученного эффекта: обезболивание ощущается пациентами в течение часа и более.

Чаще всего медики отдают предпочтение «Лидокаину», если приходится выбирать между ним и «Новокаином». При комплексном применении с «Эпинефрином» длительность анестезирующего эффекта может достигать двух часов. Он не вызывает раздражения, но при этом обладает сосудорасширяющими свойствами. В инструкции по применению уколов «Лидокаина» отмечается, что препарат оказывает антиаритмическое действие за счет увеличения проницаемости калиевых мембран и закрытия натриевых каналов. Максимального эффекта можно достичь спустя 5-10 минут после введения раствора в мышцу.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Лекарство Лидокаин – это медикамент, который относится к фармакологическим группам «Местные анестетики», «Антиаритмические средства», «Офтальмологические средства».В качестве основного действующего компонента использован лидокаина гидрохлорид в виде моногидрата. Раствор для инъекций не имеет цвета и запаха, прозрачный. Как дополнительные компоненты, использованы хлорид и гидроксид натрия, очищенная вода.

В аптеках представлено две формы выпуска медикамента. Готовый к применению, произведённый в заводских условиях на основе действующего вещества Лидокаин раствор выпускается в буфусах и стеклянных ампулах с соответствующей маркировкой. Ампулы должны находиться в упаковке во избежание их разрушения.

В зависимости от производителя, торговые упаковки могут различаться. Один флакон может содержать 10 или 20 мг действующего вещества. Ампулы содержат 2 мл медикаментозной субстанции. В аптечных сетях предлагаются растворы двух- (в 1 мл – 20 мг действующего вещества) и десятипроцентные (в 1 мл – 100 мг). В упаковке – 10 ампул.

На данный момент лекарственный состав выпускает несколько заводов-изготовителей. Среди них:

  • «Эллара», производство – Россия;
  • «Фармасинтез» – ещё одна отечественная фармацевтическая компания;
  • Борисовский ЗМП – Республика Беларусь.

Механизм действия лидокаина

Лидокаин быстро метаболизируется в печени и менее 10% дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Период полувыведения лидокаина после внутривенной инъекции болюса, как правило, от 1,5 до 2 часов. Есть данные, которые показывают, что период полураспада может составлять до 3 часов.

Из-за быстрой скорости, с которой метаболизируется Лидокаин любое условие, которое изменяет функции печени, в том числе изменения в печени кровотока, которое может возникнуть в результате тяжелой застойной сердечной недостаточности или шока может изменить кинетику лидокаина. Период полувыведения может увеличиться в 2 и более раз, а нарушение функций почек никак не повлияет на кинетику Лидокаина, может лишь увеличить накопление метаболитов.

Лидокаин легко проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Диализ имеет незначительное влияние на кинетику лидокаина.

Как лидокаин влияет на организм?

Механизм действия лидокаина заключается в том, что лекарственное средство обладает выраженным, анестезирующим действием блокируя потенциально зависимые натриевые каналы, что не даёт генерироваться импульсам в нервах и замедляет их проведении по волокнам.

Как показывает клиническая практика, лидокаин не только подавляет боль, но и может ингибировать импульсные реакции иных модальностей. Действие лидокаина по времени достигает полутора часов (при комбинации с эпинефрином вплоть до 2,5 часов), при этом интенсивность блокировки у него до 5 раз выше, чем у классического прокаина.

Препарат на местном уровне расширяет сосуды и не оказывает раздражающее действие на кожные покровы и слизистые оболочки.

В случаях парентерального введения быстро всасывается и распределяется в организме (за 5-10 минут), связываясь с белками плазмы и поступая сначала во внутренние органы, а потом воздействуя также на мышечные и жировые ткани.

Общее описание

Механизм действия лидокаина

Данный препарат представляет собой прозрачный раствор без какого-либо специфического запаха. В нем отсутствует осадок. Главным действующим веществом анестетика является гидрохлорид лидокаина моногидрат, его активность дополняется хлоридом натрия и каустической содой. Вспомогательным компонентом уколов является вода для инъекций.

Лекарство «Лидокаин» выпускается в ампулах объемом 2 мл. В каждой упаковке их содержится по 5-10 штук. Использовать раствор можно и для внутримышечной, и для внутривенной инфузии. Вещество можно вводить с помощью капельной системы. Последний способ применения позволяет получить обезболивающий эффект через 10-20 минут. К упаковке прилагается аннотация от производителя, с которой следует обязательно ознакомиться при первичном использовании препарата.

Как достигается анестезирующий эффект

Принцип действия препарата основывается на нормализации чувствительности нейронных мембран. За счет снижения способности мембраны пропускать ионы натрия механизмы возбуждения притормаживаются. Имеет значение также наличие ионов кальция, которые разлагаются в щелочной или слабощелочной среде. При воспалительном процессе эффективность «Лидокаина» заметно снижается, поэтому пациентам с осложнениями и тяжелым течением заболевания рекомендуют увеличивать дозу.

С помощью этого анестетика расширяются сосуды, пропадают болевые ощущения. Препарат отлично всасывается в кровь при любом способе введения, поэтому действует активное вещество моментально, буквально спустя несколько минут после инъекции. Гидрохлорид лидокаина аккумулируется в печени, поэтому системно применять это лекарство нельзя. Для выведения из организма с мочой и желчью одной дозы препарата потребуется около 10 часов.

Организм может отреагировать на применение «Лидокаина» не самым благополучным образом, однако непредсказуемой такую реакцию назвать нельзя. Вероятность побочных эффектов подтверждается аннотацией. Осложнения от инъекций «Лидокаина» в ампулах могут быть разными. Нельзя повторно применять раствор при наличии следующих симптомов:

  • возбуждение ЦНС;
  • головокружение;
  • сильная головная боль;
  • бессонница;
  • светочувствительность;
  • судороги;
  • тошнота, рвота;
  • боли в животе;
  • сыпь на коже, крапивница;
  • повышение или падение температуры тела;
  • несвязная речь;
  • невротический отек.

Это официально подтвержденные побочные эффекты, которые могут быть вызваны введением препарата «Лидокаин». Исходя из данной информации, анестетик может нанести серьезный вред любым органам и системам организма, поэтому при негативной реакции на это лекарственное средство нужно срочно отправляться к врачу или вызывать скорую.

Принцип действия

Действие Бензокаина начинает развиваться очень быстро. Это вещество способно снижать проницаемость мембран для прохождения ионов натрия, вытеснять кальций, а также блокировать возникновение нервных импульсов и их проведение.

Механизм действия лидокаина

При местном и пероральном применении средства его абсорбция незначительна. Что касается канцерогенности Бензокаина, то таких клинических исследований не проводилось. Также не было выявлено его влияние на фертильность.

Если рассматриваемое вещество комбинировать с ингибиторами холинэстеразы, то его метаболизм будет несколько тормозиться. Данный факт следует обязательно учитывать при одновременном приеме упомянутых препаратов.

Противопоказания

Синдромы:

  • слабости синусового узла;
  • Адамса-Стокса;
  • WPW.

Прочие:

  • синоатриальная блокада;
  • выраженная брадикардия;
  • гиперчувствительность;
  • кардиогенный шок;
  • снижение АД выраженного характера;
  • недостаточность ССС острой и хронической формы (III-IV ФК);
  • ретробульбарное введение при глаукоме;
  • расстройство внутрижелудочковой проводимости;
  • AV-блокада II-III степени (исключение составляет – введение зонда для активизации желудочков);
  • беременность;
  • лактационный период.

Состорожностью:

  • ХСН II-III степени;
  • гиповолемия;
  • АГ;
  • синусовая брадикардия;
  • AV-блокада I степени;
  • миастения тяжелой формы;
  • печеночная и/или почечная недостаточность тяжелой степени;
  • сниженный печеночный кровоток;
  • эпилептиформные судороги (в анамнезе, в т.ч.);
  • ослабленные пациенты;
  • преклонный возраст;
  • до 18 лет (вероятно накопление лидокаина по причине замедленного метаболизма);
  • гиперчувствительность к прочим местноанестезирующим средствам в анамнезе.

Противопоказания: Лидокаина гидрохлорид противопоказан пациентам с известной историей гиперчувствительности к местным анестетикам. Лидокаина гидрохлорид не следует использовать у пациентов с синдромом Адамса-Стокса, синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта или с тяжелой степенью синоатриальной, атриовентрикулярной или внутрижелудочковой проводимости при отсутствии искусственного водителя ритма.

Для чего применяют «Лидокаин» в ампулах

Данное средство целесообразно использовать с целью анестезии разного типа. «Лидокаин» является универсальным анестетиком, поэтому его применяют при таких методиках блокирования болевой чувствительности:

  • Инфильтрационной – одной из наиболее распространенных тактик обезболивания. Данный метод медики часто называют «заморозкой». Именно инфильтрационная анестезия с «Лидокаином» применяется при лечении и удалении зубов.
  • Терминальной – техника обезболивания, позволяющая лишь на время притупить неприятные ощущения посредством блокировки болевых рецепторов.
  • Проводниковой – подразумевается блокировка передачи нейронных импульсов в область хирургического вмешательства.
  • Спинальной – «Лидокаин» вводят непосредственно в субарахноидальное пространство, препятствуя корнями спинномозговых центров передаче импульсов.
  • Эпидуральной – препарат заполняет эпидуральное пространство позвоночника.

Таким образом, несложно определить, что является показанием к применению «Лидокаина» в ампулах. Инструкция отмечает и другие основания для использования данного средства, помимо проведения упомянутых выше видов анестезии. Например, препарат вводят пациентам с желудочковой аритмией, возникшей на фоне интоксикации гликозидами.

Противопоказания

Этот препарат используют, как правило, в бюджетных медучреждениях. «Лидокаин» – незаменимый медикамент для пациентов, нуждающихся в операционном вмешательстве дантиста. Обезболивающее средство целесообразно применять в следующих случаях:

  • удаление молочных зубов и коренных зубов у детей и взрослых;
  • удаление части кости;
  • наложение швов на глубокие раны в ротовой полости;
  • вскрытие абсцесса в хирургическом кабинете;
  • обезболивание десен при установке коронок, протезов;
  • устранение воспаленного сосочка на языке;
  • вскрытие кистозных опухолей слюнных желез;
  • френулоэктомия и френулотомия у детей.
  • спинальная, инфильтрационная анестезия;
  • терминальная анестезия;
  • в случае желудочковой аритмии;
  • в случае фибрилляции желудочков сердца;
  • для различных стоматологических, отоларингологических и хирургических операций.

Лидокаин. История открытия, показания, противопоказания

Любое лекарственное средство является эффективным лишь при наличии соответствующих медицинских показаний. В противном случае использование препарата запрещено. Еще опаснее применять «Лидокаин» при наличии противопоказаний, к которым относят:

  • атриовентрикулярную блокаду – нарушения функционирования сердечной мышцы и импульсной проводимости из предсердий в желудочки;
  • острую сердечную недостаточность;
  • артериальную гипотонию;
  • замедление ударов сердца, аритмию;
  • порфирию (врожденное заболевание кожи);
  • миастению – представляет собой нервно-мускульное недомогание, сопровождающееся быстрой утомляемостью мышц тела;
  • болезни почек и печени.

При симптомах, свидетельствующих о непереносимости компонентов препарата, необходимо отказаться от его применения. Согласно инструкции по применению, «Лидокаин» в ампулах нельзя назначать беременным женщинам. При значительных потерях крови этот анестетик не используют. Если после первого введения препарата возникла аллергическая реакция, в дальнейшем его применять нельзя из-за риска усиленного нарастания гистаминовых рецепторов, что может привести к развитию анафилаксии с летальным исходом.

Лидокаин относится по химическим свойствам к амидам. Он имеет глубокое действие обезболивания. Если сравнивать с другими существующими анестетиками, то лидокаин на зубную боль оказывает средний эффект. Но он действует сильнее, чем используемый повсеместно новокаин. Именно эти названные препараты всегда применяются в государственных стоматологических поликлиниках.

История применения обезболивающих препаратов разделилась на два промежутка: до наших дней и после. Сегодня, в качестве обезболивающих средств, используют наиболее эффективные препараты, чем раньше. Лекарства, которые ранее применяли в качестве анестезии, устарели и утратили свою актуальность.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Во время действия лидокаина человек ощущает полную потерю чувствительности в отдельно взятой области (там, куда был сделан укол). Благодаря уколу сигнал о боли, поступающий в головной мозг, блокируется. Пациент перестает чувствовать боль, следовательно, начинает вести себя спокойно. В свою очередь, доктор может провести ряд хирургических и терапевтических процедур, посредством которых достигается вылечивание болезни. Все процедуры и манипуляции в этом случае проходят быстро, без осложнений, качественно, правильно и в необходимом объеме.

Некоторые стоматологические вмешательства раньше проводились без анестезии. Поэтому люди до ужаса боялись кабинета стоматолога, оттягивая визит до последней стадии. Сегодня такого нет. Больной знает, что в больнице ему сделают обезболивающий укол и процедура пройдет практически безболезненно. Все больше людей являются в стоматологию в правильное время. Теперь ряда осложнений можно избежать.

Применение

Лидокаин используют при:

  • при гингивите;
  • при удалении больных зубов;
  • при стоматите;
  • при очень болезненном прорезывании зубов;
  • при удалении образовавшегося зубного камня;
  • при образовании и вскрытии кист;
  • при удалении доброкачественных образований;
  • при наложении швов в ротовой полости;
  • при установки протезов на зубы;
  • при удалении межзубных сосков;
  • при появлении последствий в виде раздражения от установки зубных протезов;
  • при лечении травмы слизистой;
  • при иссечении абсцессов, образованных на поверхности;
  • при фиксации коронок;
  • при удалении образовавшихся после удара костных остатков.

Формы выпуска лидокаина

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Статья посвящена подробному описанию «Лидокаина» в ампулах. Однако препарат выпускается и в других формах, что заслуживает внимания. Помимо внутримышечных и внутривенных инъекций, медикамент может применяться наружно в виде:

  • Спрея –это бесцветный спиртовой раствор 10 % «Лидокаина», обладающий легким ментоловым ароматом. Вещество продается в специальных флаконах, оснащенных насосом и распыляющей насадкой. В каждом флаконе содержится несколько сотен доз. Спрей используют для поверхностного обезболивания труднодоступных мест, например, в ротовой полости.
  • Капель глазных – раствор «Лидокаина» в концентрации 2 % выпускается во флаконах объемом 5 мл и используется для анестезии перед диагностикой, хирургическим вмешательством на органах зрения.
  • Геля – применяется достаточно редко в детской стоматологической практике при удалении молочных зубов, когда сделать укол «Лидокаина» оказывается невозможно по тем или иным причинам.

Формы выпуска:  Растворы в ампулах (1 и 2%- 5 и 10 мл, 2%- 2 мл, 4%- 5 и 10 мл, 10%- 2 мл); флаконах (1 и 2%- 50 и 100 мл); глазные капли (2 и 4% раствор- 10 мл);  шприц-ручках и капсулах-ампулах (1 и 2%- 1,8 мл); спрей в баллонах (10%); гель в тубах (1% раствор- 30,0, 50,0)

Adblock detector