Прокаинамид – это… Что такое Прокаинамид? || Прокаинамид торговое название

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат Ia класса, оказывает мембраностабилизирующее действие. Тормозит входящий быстрый ток Na , снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокардапредсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде — в большей степени).

Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше — в AV узле. Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV проводимости обычно не отмечается.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит — N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.

Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем кровообращения). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение артериального давления, общего периферического сосудистого сопротивления. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов P-Q и Q-T. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при внутривенном введении — немедленно, при внутримышечном — 15-60 мин.

Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических лекарственных средств, миорелаксантов, побочные эффекты тозилата бретилия. При одновременном применении с антигистаминными лекарственными средствами могут усиливаться атропиноподобные эффекты; с пимозодом — удлинение интервала Q-T.

Прокаинамид - это... Что такое Прокаинамид? || Прокаинамид торговое название

Снижает активность антимиастенических лекарственных средств. Циметидин снижает почечный клиренс прокаинамида и удлиняет T1/2. При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Антиаритмический препарат Ia класса, оказывает мембраностабилизирующее действие. Тормозит входящий быстрый ток Na , снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокардапредсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде – в большей степени).

Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше – в AV узле. Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV проводимости обычно не отмечается.

Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит – N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.

Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем кровообращения). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение артериального давления, общего периферического сосудистого сопротивления. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов P-Q и Q-T. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при внутривенном введении – немедленно, при внутримышечном – 15-60 мин.

Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических лекарственных средств, миорелаксантов, побочные эффекты тозилата бретилия. При одновременном применении с антигистаминными лекарственными средствами могут усиливаться атропиноподобные эффекты; с пимозодом – удлинение интервала Q-T.

Снижает активность антимиастенических лекарственных средств. Циметидин снижает почечный клиренс прокаинамида и удлиняет T1/2. При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

История

Прокаинамид был одобрен FDA США 2 июня 1950 года под торговой маркой Pronestyl
В связи с потерей Индонезии в Второй мировой войны, источника для хинного алкалоида, предшественник хинидин, потребление препарата было сильно уменьшено. Это привело к исследованию новых антиаритмических лекарств. В результате, было найдено что прокаин имеет аналогичные сердечные эффекты, как хинидин .[1] В 1936 году он был исследован Маутцем, что, применяя его непосредственно на миокард, желудочковый порог для электрической стимуляции был изменен

Фармакокинетика

Абсорбция — до 95 %, быстрая. Биодоступность — 85 %, связь с белками плазмы — 15-20 %. TCmax при пероральном приеме — 1-2 ч, Cmax в плазме — 10 мкг/мл. Проникает через гемато-энцефалический барьер и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком. Имеет эффект «первого прохождения», метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — N-АПА.

Около 25 % введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или при хронической почечной недостаточности превращению подвергается 40 % дозы. При хронической почечной недостаточности или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах. T½ — 2.5-4.5 ч;

Абсорбция – до 95%, быстрая. Биодоступность – 85%, связь с белками плазмы – 15-20%. TCmax при пероральном приеме – 1-2 ч, Cmax в плазме – 10 мкг/мл. Проникает через гемато-энцефалический барьер и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком. Имеет эффект „первого прохождения“, метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – N-АПА.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или при хронической почечной недостаточности превращению подвергается 40% дозы. При хронической почечной недостаточности или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах. T1/2 – 2.5-4.5 ч;

Показания

Наджелудочковые аритмии: мерцание и/или трепетание предсердий (в т.ч. пароксизмальное), тахикардия (в т.ч. синдром WPW), предсердная экстрасистолия, желудочковые аритмии (тахикардия, желудочковая экстрасистолия).

Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст. (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора), трепетание или мерцание желудочков, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения.

C осторожностью

Инфаркт миокарда, блокада ножек пучка Гиса, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе), бронхиальная астма, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзиикоронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), удлинение интервала Q-T, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз, миастения, пожилой возраст.

Наджелудочковые аритмии: мерцание и/или трепетание предсердий (в том числе пароксизмальное), тахикардия (в том числе синдром WPW), предсердная экстрасистолия, желудочковые аритмии (тахикардия, желудочковая экстрасистолия).

Гиперчувствительность, AV блокада II—III ст. (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора), трепетание или мерцание желудочков, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения.

C осторожностью

Инфаркт миокарда, блокада ножекпучка Гиса, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, системная красная волчанка (в том числе в анамнезе), бронхиальная астма, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзиикоронарной артерии, хирургические вмешательства (в том числе хирургическая стоматология), удлинение интервала Q-T, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз, миастения, пожилой возраст.

Форма выпуска и режим дозирования

Прокаинамид вводят внутривенно, внутримышечно или перорально. Взрослым.
Для внутривенного введения выпускают 5 мл ампулы с раствором 100 мг/мл. Содержимое ампулы разводят в 0,9 % растворе NaCl или 5 % растворе декстрозы и медленно вводят со скоростью не более 50 мг/мин под контролем артериального давления и ЭКГ.

Прокаинамид - это... Что такое Прокаинамид? || Прокаинамид торговое название

При необходимости повторяют введение в той же дозе каждые 5 мин, до достижения эффекта или до суммарной дозы 1000 мг. Для предупреждения повторного развития аритмии можно проводить инфузию со скоростью 2-6 мг/мин. После купирования аритмии для поддержания эффекта возможно внутримышечное введение — по 0.5-1 г (до 2-3 г/сут), однако предпочтительнее пероральный или внутривенный пути введения.

Для перорального введения выпускают таблетки по 250 мг. При предсердных нарушениях ритма, не требующих неотложной терапии, нагрузочная доза — 1.25 г, затем 0.75 г каждые 1-2 ч при необходимости и с учётом переносимости по 0.5-1 г каждые 2-3 ч. Поддерживающая доза — 0.5-1 г, в зависимости от эффективности и переносимости, каждые 4-6 ч.

При желудочковых нарушениях ритма, не требующих неотложной терапии, нагрузочная доза — 50 мг/кг/сут в 8 разделенных дозах (каждые 3 ч), при необходимости дозу корректируют. Таблетки пролонгированного действия — поддерживающая доза при наджелудочковой аритмии: внутрь, 1 г каждые 6 ч; при желудочковой аритмии — 50 мг/кг/сут в 4 разделенных дозах (каждые 6 ч), при необходимости дозу корректируют.

При переходе на пероральный путь введения после прекращения внутривенной инфузии, первая доза назначается через 3-4 ч. Максимальная поддерживающая доза для взрослых — 6 г/сут. Дети. Внутрь, по 12.5 мг/кг или 375 мг/м2 поверхности тела 4 раза в сутки. При ХПН интервал между приемом доз составляет 4 ч (КК (клиренс креатинина) более 50 мл/мин), 6-12 ч (КК 10-50 мл/мин), 12-24 ч (КК менее 10 мл/мин).

Прокаинамид вводят внутривенно, внутримышечно или перорально. Взрослым. Для внутривенного введения выпускают 5 мл ампулы с раствором 100 мг/мл. Содержимое ампулы разводят в 0,9 % растворе NaCl или 5 % растворе декстрозы и медленно вводят со скоростью не более 50 мг/мин под контролем артериального давления и ЭКГ.

Прокаинамид

При необходимости повторяют введение в той же дозе каждые 5 мин, до достижения эффекта или до суммарной дозы 1000 мг. Для предупреждения повторного развития аритмии можно проводить инфузию со скоростью 2-6 мг/мин. После купирования аритмии для поддержания эффекта возможно внутримышечное введение — по 0.5-1 г (до 2-3 г/сут), однако предпочтительнее пероральный или внутривенный пути введения.

Для перорального введения выпускают таблетки по 250 мг. При предсердных нарушениях ритма, не требующих неотложной терапии, нагрузочная доза — 1.25 г, затем 0.75 г каждые 1-2 ч при необходимости и с учетом переносимости по 0.5-1 г каждые 2-3 ч. Поддерживающая доза — 0.5-1 г, в зависимости от эффективности и переносимости, каждые 4-6 ч.

При желудочковых нарушениях ритма, не требующих неотложной терапии, нагрузочная доза — 50 мг/кг/сут в 8 разделенных дозах (каждые 3 ч), при необходимости дозу корректируют. Таблетки пролонгированного действия — поддерживающая доза при наджелудочковой аритмии: внутрь, 1 г каждые 6 ч; при желудочковой аритмии — 50 мг/кг/сут в 4 разделенных дозах (каждые 6 ч), при необходимости дозу корректируют.

При переходе на пероральный путь введения после прекращения внутривенной инфузии, первая доза назначается через 3-4 ч. Максимальная поддерживающая доза для взрослых — 6 г/сут. Дети. Внутрь, по 12.5 мг/кг или 375 мг/м2 поверхности тела 4 раза в сутки. При ХПН интервал между приемом доз составляет 4 ч (КК (клиренс креатинина) более 50 мл/мин), 6-12 ч (КК 10-50 мл/мин), 12-24 ч (КК менее 10 мл/мин).

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы:галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия. Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: при длительном применении — угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Передозировка

Procainamide.svg

Со стороны нервной системы:галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту.Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: при длительном применении – угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Передозировка

Особые указания

Принимать на „пустой“ желудок (за 1 ч до еды или через 2 ч после еды), запивая стаканом воды для более быстрого всасывания или с пищей или с молоком для предупреждения раздражения слизистой оболочки желудка; для таблеток пролонгированного действия – глотать целиком, не разламывать, не раздавливать, не разжевывать.

Перед внутривенном применением необходимо разбавлять, вводить со скоростью не выше 50 мг/мин; следует принимать лишь в условиях стационара. При проведении терапии необходимо проводить контроль артериального давления, ЭКГ, формулы периферической крови, особенно количества лейкоцитов (каждые 2 нед в течение первых 3 мес терапии, далее с более длительными интервалами).

После продолжительной поддерживающей терапии примерно у 80% больных отмечается повышение титра антиядерных антител, наиболее часто через 1-12 мес после начала терапии (в связи с чем при появлении симптомов, сходных с системной красной волчанкой, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител).

Лейкопения более вероятна при использовании лекарственных форм пролонгированного действия, особенно после операции на сердце или сосудах. Обычно отмечается в первые 3 мес терапии (формула крови восстанавливается через несколько недель после отмены). При использовании у детей для поддержания терапевтических концентраций могут потребоваться более высокие дозы;

у людей пожилого возраста более вероятно развитие гипотензии. Необходима осторожность при интерпретации результатов лабораторных исследований (возможное влияние на результаты тестов). При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Принимать на «пустой» желудок (за 1 ч до еды или через 2 ч после еды), запивая стаканом воды для более быстрого всасывания или с пищей или с молоком для предупреждения раздражения слизистой оболочки желудка; для таблеток пролонгированного действия — глотать целиком, не разламывать, не раздавливать, не разжевывать.

Перед внутривенном применением необходимо разбавлять, вводить со скоростью не выше 50 мг/мин; следует принимать лишь в условиях стационара. При проведении терапии необходимо проводить контроль артериального давления, ЭКГ, формулы периферической крови, особенно количества лейкоцитов (каждые 2 нед в течение первых 3 мес терапии, далее с более длительными интервалами).

После продолжительной поддерживающей терапии примерно у 80 % больных отмечается повышение титра антиядерных антител, наиболее часто через 1-12 мес после начала терапии (в связи с чем при появлении симптомов, сходных с системной красной волчанкой, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител).

Лейкопения более вероятна при использовании лекарственных форм пролонгированного действия, особенно после операции на сердце или сосудах. Обычно отмечается в первые 3 мес терапии (формула крови восстанавливается через несколько недель после отмены). При использовании у детей для поддержания терапевтических концентраций могут потребоваться более высокие дозы;

у людей пожилого возраста более вероятно развитие гипотензии. Необходима осторожность при интерпретации результатов лабораторных исследований (возможное влияние на результаты тестов). При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

Ссылки

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Шаблон:АТХ код C01

Эта страница в последний раз была отредактирована 18 июня 2019 в 04:39.

Adblock detector