Телмисартан амлодипин комбинация

Фармако-терапевтическая группа

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия

Антигипертензивный препарат.

Гипотензивное комбинированное средство (ангиотензина II рецепторов блокатор БМКК (блокатор медленных кальциевых каналов)).

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Комбинированный препарат, содержащий два гипотензивных вещества с взаимодополняющим действием, позволяющими контролировать АД у пациентов с артериальной (эссенциальной) гипертензией: антагонист рецепторов ангиотензина II, телмисартан, и блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина, амлодипин.

Телмисартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора.

Телмисартан связывается только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в т.ч. к АТ2-рецептору. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3-х ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный гипотензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема.

У пациентов с артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Амлодипин – производное дигидропиридина, относится к классу блокаторов медленных кальциевых каналов. Он ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым релаксирующим эффектом на гладкомышечные клетки сосудов, что приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления и снижению АД.

Телзап{amp}lt;sup

У пациентов с артериальной гипертензией применение амлодипина 1 раз/сут обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч.

Ортостатическая артериальная гипотензия не характерна во время применения амлодипина вследствие медленного начала действия препарата. У пациентов с артериальной гипертензией и нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводил к уменьшению сопротивления сосудов почек, повышению скорости клубочковой фильтрации и эффективному кровотоку плазмы в почках, без изменения фильтрации или протеинурии.

Амлодипин не приводит к каким-либо метаболическим неблагоприятным эффектам или изменениям содержания липидов плазмы крови, и поэтому подходит для применения у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Применение амлодипина у пациентов с сердечной недостаточностью не сопровождается отрицательным инотропным действием (не снижается толерантность к физической нагрузке, не снижается фракция выброса левого желудочка).

Фармакодинамика

Твинста представляет собой антигипертензивное лекарственное средство с комбинированным составом. Препарат содержит два активных компонента, усиливающих действие друг друга, что позволяет лучше контролировать АД (артериальное давление) у пациентов с гипертонической болезнью:

  1. Амлодипин: производное дигидропиридина, относящееся к классу блокаторов медленных кальциевых каналов.
  2. Телмисартан: антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II).

Благодаря комбинации данных веществ препарат обладает аддитивным антигипертензивным действием, в большей степени снижая АД, чем каждый компонент по отдельности. При приеме Твинсты 1 раз в день наблюдается эффективное и устойчивое снижение АД в течение суток.

Другие указания

В ходе терапии лекарственными средствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, в особенности при наличии нарушений почечной функции и/или сердечной недостаточности, возможно появление гиперкалиемии. У таких пациентов необходимо регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Больным с нарушенной функцией почек также требуется периодический контроль концентрации креатинина в сыворотке крови. В некоторых случаях из-за подавления ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, особенно при приеме комбинации средств, оказывающих действие на данную систему (к примеру, добавление алискирена, прямого ингибитора ренина, либо ингибитора АПФ к АРА II), отмечается нарушение почечной функции (в том числе острая почечная недостаточность).

В случае зависимости функции почек и сосудистого тонуса преимущественно от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (к примеру, у пациентов с заболеваниями почек, включая стеноз почечных артерий, или хронической сердечной недостаточностью) при назначении лекарственных средств, оказывающих влияние на данную систему, может развиться гиперазотемия, острая артериальная гипотензия, олигурия, редко – острая почечная недостаточность.

При первичном альдостеронизме препараты с антигипертензивным действием, ингибирующие ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, обычно не эффективны. Таким пациентам применять телмисартан не рекомендуется.

При обструктивной гипертрофической кардиомиопатии или аортальном/митральном стенозе применять вазодилататоры, включая Твинсту, следует с особой осторожностью.

При двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной функционирующей почки пациенты, принимающие средства, которые оказывают влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, подвергаются повышенному риску развития почечной недостаточности и выраженной артериальной гипотензии.

Диагностика ишемической болезни сердца (ИБС) затруднена у пациентов с сахарным диабетом, поскольку симптомы ИБС у них могут отсутствовать. В таком случае требуется назначить соответствующее обследование с целью диагностики и лечения ИБС (к примеру, пробу с физической нагрузкой) перед началом терапии препаратом Твинста.

В ходе проведенного клинического исследования было установлено, что у пациентов с сердечной недостаточностью неишемической этиологии III и IV функционального класса (по классификации NYHA) при применении амлодипина чаще развивается отек легких (несмотря на то, что существенные различия в частоте ухудшения сердечной недостаточности по сравнению с плацебо отсутствуют).

Данных о приеме Твинсты пациентами с нестабильной стенокардией в остром периоде и в течение одного месяца после инфаркта миокарда нет.

При рвоте или диарее, интенсивной терапии диуретическими средствами, ограниченном потреблении поваренной соли возможно снижение объема циркулирующей крови и развитие гипонатриемии, которое в свою очередь может стать причиной появления симптоматической артериальной гипотензии, в особенности после приема первой дозы Твинсты. Требуется провести коррекцию данных состояний перед началом применения препарата.

Опыта применения Твинсты пациентами, которым была недавно проведена трансплантация почки, нет. Гемодиализ не способствует удалению амлодипина и телмисартана из организма. У пациентов с нарушенной почечной функцией следует периодически контролировать содержание креатинина и калия в сыворотке крови.

При нарушении функции печени следует принимать Твинсту с осторожностью, поскольку нет рекомендаций в отношении дозирования препарата у пациентов данной категории.

Лекарственное средство эффективно при лечении больных негроидной расы (в этой популяции активность ренина в плазме крови обычно снижена).

Телсартан{amp}lt;sup

Нет данных о влиянии Твинсты на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Тем не менее необходимо принимать во внимание появление нежелательных эффектов во время лечения, среди которых головокружение, обморок и сонливость, и соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности.

Фармакокинетика комбинации фиксированных доз

Скорость и степень всасывания препарата Твинста® эквивалентны биодоступности телмисартана и амлодипина в случае их применения в виде отдельных таблеток.

Фармакокинетика отдельных компонентов

Всасывание

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность – 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Через 3 ч после приема внутрь концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови – 99.5%, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Среднее значение видимого Vd в равновесной концентрации 500 л.

Метаболизм

Метаболизируется телмисартан путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.

Выведение

T1/2 – более 20 ч. Cmax в плазме крови и, в меньшей степени, AUC увеличиваются непропорционально величине дозы. Данных о клинически существенном накоплении телмисартана не имеется. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками менее 2%. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).

Всасывание

После приема амлодипина внутрь в терапевтических дозах Cmax в плазме крови достигается через 6-12 ч. Величина абсолютной биодоступности составляет от 64% до 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Распределение

Vd амлодипина составляет примерно 21 л/кг. В исследованиях in vitro показано, что у пациентов с артериальной гипертензией приблизительно 97.5% циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Амлодипин в значительной степени (примерно на 90%) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Выведение амлодипина из плазмы крови происходит двухфазно. T1/2 составляет, приблизительно, 30-50 ч. Устойчивые уровни в плазме крови достигаются после постоянного приема препарата в течение 7-8 дней. Амлодипин выводится почками как в неизмененном виде (10%), так и в виде метаболитов (60%).

Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Cmax и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется. У пациентов пожилого возраста отмечается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и T1/2.

Изменение дозы телмисартана у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.

Фармакокинетика амлодипина у пациентов с нарушениями функции почек существенно не изменяется.

Исследования фармакокинетики, проводившиеся у пациентов с нарушениями функции печени, показали, что абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается почти до 100%.T1/2 у пациентов с нарушениями функции печени не изменяется. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижался, что приводило к увеличению значения AUC примерно на 40-60%.

Препарат следует назначать с осторожностью при наличии у пациента следующих состояний:

  • нарушение функции печени;
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, тяжелые нарушения функции почек. У некоторых пациентов, вследствие подавления РААС, особенно при использовании комбинации средств, действующих на эту систему, нарушается функция почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому терапия, сопровождающаяся подобной двойной блокадой РААС, должна проводиться строго индивидуально и при тщательном контроле функции почек (в том числе периодический мониторинг содержания калия и креатинина в сыворотке крови). В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, или заболеваниями почек, в том числе, при стенозе почечных артерий, или стенозе артерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии, и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью;
  • состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);
  • снижение ОЦК и/или гипонатриемия вследствие предшествующей терапии диуретиками, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты;
  • двойная блокада РААС;
  • другие состояния, характеризующиеся активацией РААС;
  • первичный альдостеронизм;
  • стеноз аортального и митрального клапана, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
  • сердечная недостаточность;
  • гиперкалиемия;
  • наследственная непереносимость фруктозы;
  • у пациентов с сахарным диабетом и дополнительным сердечно-сосудистым риском, т.е. пациентов с сахарным диабетом и сопутствующим заболеванием коронарных артерий (ИБС), риск фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти могут быть увеличены при лечени гипотензивными средствами, такими как антагонисты рецептора ангиотензина II и ингибиторы АПФ. У пациентов с сахарным диабетом ИБС может протекать бессимптомно, вследствие чего не быть диагностированной. Пациенты с сахарным диабетом должны пройти соответствующую диагностику, например, пробу с физической нагрузкой, для диагностирования и лечения ИБС, соотвественно, перед началом лечения препаратом Твинста®.

Состав

Препарат выпускается в форме таблеток: двояковыпуклые, овальные, оболочка отсутствует, имеют два слоя, один из которых серо-голубого цвета, другой – белый или почти белый; на белой поверхности с одной стороны нанесен логотип фирмы и гравировка «А1» (в дозировке 5 мг 40 мг), «А2» (в дозировке 10 мг 40 мг), «А3» (в дозировке 5 мг 80 мг), «А4» (в дозировке 10 мг 80 мг), другая сторона – гладкая (по 7 шт. в блистерах, в пачке из картона 2 или 4 блистера и инструкция по применению Твинсты).

Действующие вещества в составе 1 таблетки:

  • дозировка 5 мг 40 мг: амлодипин (в форме амлодипина безилата) – 5 мг (6,935 мг), телмисартан – 40 мг;
  • дозировка 10 мг 40 мг: амлодипин (в форме амлодипина безилата) – 10 мг (13,87 мг), телмисартан – 40 мг;
  • дозировка 5 мг 80 мг: амлодипин (в форме амлодипина безилата) – 5 мг (6,935 мг), телмисартан – 80 мг;
  • дозировка 10 мг 80 мг: амлодипин (в форме амлодипина безилата) – 10 мг (13,87 мг), телмисартан – 80 мг.

Вспомогательные компоненты: натрия гидроксид, повидон К25, меглюмин, сорбитол, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, смесь красителей (оксид железа желтый, оксид железа черный, бриллиантовый голубой FCF алюминиевый лак).

Таблетки 1 табл.
активные вещества:  
амлодипина безилат 6,935/13,87/6,935/13,87 мг
(в пересчете на амлодипин 5/10/5/10 мг)  
телмисартан 40/40/80/80
вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 3,36/3,36/6,72/6,72 мг; меглюмин — 12/12/24/24 мг; повидон K30 — 15,5/15,5/26,5/26,5 мг; полисорбат 80 — 0,5/0,5/1/1 мг; маннитол — 351,605/344,67/519,945/513,01 мг; магния стеарат — 9,8/9,8/14,6/14,6 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,3/-/0,3/- мг; краситель железа оксид желтый (Е172) — -/0,3/-/0,3 мг  
Таблетки 1 табл.
активные вещества:  
амлодипин 10 мг
в виде амлодипина безилата — 13,87 мг  
телмисартан 40/80 мг
вспомогательные вещества: сорбитол; натрия гидроксид; повидон К25; МКЦ; кальция гидрофосфата дигидрат; меглюмин; магния стеарат  
Таблетки 1 табл.
активное вещество:  
амлодипин 5 мг
в виде амлодипина безилата — 6,935 мг  
телмисартан 40/80 мг
вспомогательные вещества: сорбитол; натрия гидроксид; повидон К25; МКЦ; кальция гидрофосфата дигидрат; меглюмин; магния стеарат  

Форма выпуска

Побочные эффекты, ранее сообщавшиеся при применении одного из компонентов препарата (амлодипина или телмисартана), могут усиливаться при применении препарата Твинста®, даже если они не наблюдались в клинических исследованиях или во время постмаркетингового периода.

Периферические отеки, дозозависимый побочный эффект амлодипина, наблюдался у пациентов, которые получали комбинацию телмисартана и амлодипина, реже, чем у пациентов, получавших только амлодипин.

Взаимодействий между двумя активными компонентами, входящими в фиксированных дозах в состав данного препарата, в клинических исследованиях не наблюдалось.

Специальных исследований лекарственных взаимодействий препарата Твинста® с другими препаратами не проводилось.

При одновременном применении препарата Твинста® с указанными ниже препаратами следует принимать во внимание следующую информацию.

Другие гипотензивные препараты

При одновременном использовании с другими гипотензивными препаратами гипотензивное действие препарата Твинста® может усиливаться.

Препараты, способные снижать АД

Можно ожидать, что некоторые препараты, например, баклофен и амифостин, благодаря своим фармакологическим свойствам, будут усиливать гипотензивное действие всех гипотензивных средств, включая препарат Твинста®. Кроме того, ортостатическая гипотензия может усиливаться этанолом, барбитуратами, наркотическими средствами или антидепрессантами.

Кортикостероиды (системное применение)

Возможно снижение гипотензивного эффекта.

При одновременном применении телмисартана с:

  • другими гипотензивными средствами: возможно усиление гипотензивного эффекта. В одном исследовании при комбинированном применении телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC0-24 и Cmax рамиприла и рамиприлата в 2.5 раза. Клиническая значимость этого взаимодействия не установлена.
  • дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, симвастатином и амлодипином: не выявлено клинически значимого взаимодействия. Отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20% (в одном случае на 39%). При одновременном назначении телмисартана и дигоксина целесообразно проводить периодическое определение концентрации дигоксина в крови.
  • препаратами лития: отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическими явлениями при приеме ингибиторов АПФ. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при назначении антагонистов рецептора ангиотензина II, в частности, телмисартана. При одновременном назначении препаратов лития и антагонистов рецептора ангиотензина II рекомендуется проводить определение содержания лития в крови.
  • НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в дозах, применяемого в качестве противовоспалительного средства, ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и неселективные НПВП, могут вызывать развитие острой почечной недостаточности у пациентов со сниженным ОЦК. Препараты, влияющие на активность системы ренин-ангиотензин, в т.ч. телмисартан, могут обладать синергическим эффектом. У пациентов, получающих НПВП и телмисартан, в начале лечения должен быть компенсирован ОЦК и проведен контроль функции почек.

При одновременном применении НПВП и гипотензивных препаратов, подобных телмисартану, сообщалось об уменьшении гипотензивного эффекта посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов.

При одновременном применении амлодипина с:

  • грейпфрутом и грейпфрутовым соком: одновременне применение препарата с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, т.к. у некоторых пациентов в результате повышения биодоступности амлодипина могут усиливаться его антигипертинзивные влияния.
  • ингибиторами изофермента CYP3A4: в исследовании у пациентов пожилого возраста было показано, что дилтиазем ингибирует метаболизм амлодипина, вероятно оказывая влияние на CYP3A4 (концентрации амлодипина в плазме крови увеличиваются примерно на 50% и усиливается эффект амлодипина). Нельзя исключить, что более активные ингибиторы CYP3A4 (такие как кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут увеличивать концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем.
  • индукторы изофермента CYP3A4 – противосудорожные препараты (например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон), рифампицин, зверобой продырявленный (Hypericum perforatum): совместное применение может привести к снижению концентраций амлодипина в плазме крови. Показано регулярное медицинское наблюдение. Во время применения индукторов CYP3A4, а также после их отмены рекомендуется (по возможности) изменение дозы амлодипина.
  • совместное применение симвастатина в дозе 80 мг с амлодипином, вне зависимости от дозы, способствует увеличению экспозиции симвастатина до 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. Поэтому доза симвастатина не должна превышать 40 мг/сут.

При одновременном применении указанных ниже препаратов следует принимать во внимание следующую информацию

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Установлена безопасность совместного применения амлодипина с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином (применяемым сублингвально), НПВП, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

При одновременном применении амлодипина и силденафила показано, что каждый препарат оказывал независимое гипотензивное действие.

Одновременное применение у 20 здоровых добровольцев 240 мл сока грейпфрута с однократной дозой амлодипина 10 мг, принимавшейся внутрь, не приводило к существенному влиянию на фармакокинетические свойства амлодипина.

Одновременное применение амлодипина с циметидином не оказывало существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Одновременное применение амлодипина с аторвастатином, дигоксином, варфарином или циклоспорином существенно не влияло на фармакокинетику или фармакодинамику этих препаратов.

Основываясь на опыте применения других средств, влияющих на РААС, одновременное применение препарата Твинста® и калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих добавок, калийсодержащей пищевой соли, других средств, повышающих содержание калия в крови (например, гепарина), может приводить к гиперкалиемии, поэтому следует контролировать этот показатель у пациентов. В связи с этим их одновременное применение с телмисартаном требует соблюдения осторожности.

Таблетки 5 мг 40 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки от белого или почти белого до желтоватого или желтого цвета, с гравировками «5» и «40» и риской на одной стороне. Риска не предназначена для разламывания таблетки.

Таблетки 10 мг 40 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки от белого или почти белого до желтоватого или желтого цвета, с гравировками «10» и «40» на одной стороне.

Таблетки 5 мг 80 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки от белого или почти белого до желтоватого или желтого цвета, с гравировками «5» и «80» и риской на одной стороне. Риска не предназначена для разламывания таблетки.

Таблетки 10 мг 80 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки от белого или почти белого до желтоватого или желтого цвета, с гравировками «10» и «80» на одной стороне.

Взаимодействия двух действующих веществ, входящими в состав данного препарата в фиксированных дозах, в клинических исследованиях выявлено не было. Исследований по изучению лекарственных взаимодействий препарата Телзап® AM с другими препаратами не проводилось.

Амлодипин

Влияние других лекарственных препаратов на фармакологические свойства амлодипина

Ингибиторы изофермента CYP3A4. Одновременное применение амлодипина с мощными или умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ингибиторами ВИЧ-протеазы, противогрибковыми препаратами из группы азолов, макролидами, например, эритромицином или кларитромицином, а также с верапамилом или дилтиаземом) может сопровождаться значительным возрастанием показателей системной экспозиции амлодипина, в результате чего повышается риск резкого снижения АД.

Индукторы изофермента CYP3A4. При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 концентрация амлодипина может варьировать. Необходимо контролировать АД, следует рассмотреть возможность коррекции дозы амлодипина во время и после одновременного приема, особенно с сильными индукторами изофермента CYP3A4 (например, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного).

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Грейпфруты и грейпфрутовый сок. Применение амлодипина на фоне употребления в пищу грейпфрутов или грейпфрутового сока не рекомендуется, т.к. у некоторых пациентов это может приводить к повышению биодоступности препарата и, соответственно, усилению антигипертензивного эффекта.

Дантролен (в виде инфузий). У животных, получавших верапамил в сочетании с в/в введением дантролена, наблюдалось развитие летальной фибрилляции желудочков и сердечно-сосудистого коллапса, связанных с гиперкалиемией. В связи с риском развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения БМКК (в т.ч. амлодипин) одновременно с дантроленом у пациентов, подверженных развитию злокачественной гипертермии, а также для лечения данного состояния.

Влияние амлодипина на фармакологические свойства других лекарственных препаратов

Амлодипин усиливает действие других гипотензивных препаратов.

Аторвастатин, дигоксин и варфарин. В ходе клинических исследований лекарственного взаимодействия амлодипин не оказывал влияния на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина и варфарина.

Циклоспорин. Исследования взаимодействия циклоспорина и амлодипина не проводились ни у здоровых добровольцев, ни в любых других популяциях, за исключением пациентов, перенесших трансплантацию почки. У этих пациентов было выявлено повышение остаточных концентраций циклоспорина в плазме крови (в среднем на 0–40%).

Симвастатин. При одновременном применении многократных доз амлодипина по 10 мг и симвастатина по 80 мг 1 раз в день показатель системной экспозиции симвастатина был на 77% выше, чем на фоне монотерапии симвастатином. У пациентов, принимающих амлодипин, доза симвастатина не должна превышать 20 мг в день.

Противопоказания к применению

  • артериальная гипертензия (для пациентов, АД которых недостаточно контролируется телмисартаном или амлодипином в монотерапии);
  • артериальная гипертензия (для пациентов, которым показана комбинированная терапия);
  • пациентам с артериальной гипертензией, получающим телмисартан и амлодипин в виде отдельных таблеток, в качестве замены данной терапии.
  • обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
  • тяжелая артериальная гипотензия;
  • обструкция выходящего тракта левого желудочка (в т.ч. высокая степень аортального стеноза);
  • гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после перенесенного острого инфаркта миокарда;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • шок;
  • непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы;
  • беременность;
  • период кормления грудью;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к активным компонентам или вспомогательным веществам;
  • повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с:

  • обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью;
  • двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки;
  • состоянием после трансплантации почки;
  • сниженным ОЦК и/или гипонатриемией;
  • двойной блокадой ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС);
  • другими состояниями, характеризующимися активацией РААС;
  • первичным альдостеронизмом;
  • стенозом аортального и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией;
  • сердечной недостаточностью;
  • гиперкалиемией;
  • сахарным диабетом с дополнительным сердечно-сосудистым риском (т.е. сопутствующим заболеванием коронарных артерий /ИБС/);
  • после 1 месяца после острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии.

Твинста назначается для лечения артериальной гипертензии, когда монотерапия амлодипином или телмисартаном не позволяет достичь адекватного контроля АД, либо больным, которым показана комбинированная терапия данными препаратами.

Пациенты, принимающие амлодипин и телмисартан в виде отдельных препаратов, могут принимать Твинсту в качестве замены данной терапии.

Абсолютные:

  • тяжелая артериальная гипотензия;
  • гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после перенесенного острого инфаркта миокарда;
  • обструкция выходящего тракта левого желудочка (в том числе высокая степень аортального стеноза);
  • обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
  • тяжелая степень печеночной недостаточности;
  • шок;
  • непереносимость фруктозы (по причине присутствия в составе Твинсты сорбитола), синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы;
  • совместный прием с алискиреном у пациентов с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2) или сахарным диабетом;
  • возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);
  • беременность и лактация;
  • гиперчувствительность к активным компонентам или вспомогательным веществам препарата либо другим производным дигидропиридина.

Относительные (применение таблеток Твинста требует осторожности):

  • реноваскулярная артериальная гипертензия;
  • артериальная гипотензия;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, стеноз аортального и митрального клапанов;
  • сердечная недостаточность неишемической этиологии (III–IV функциональный класс по классификации NYHA);
  • синдром слабости синусового узла (выраженная тахикардия, брадикардия);
  • нестабильная стенокардия;
  • острый инфаркт миокарда (и на протяжении 1 месяца после него);
  • ишемическая болезнь сердца с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий;
  • сахарный диабет;
  • первичный альдостеронизм;
  • почечная/печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести;
  • нарушение функции почек, состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  • одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4;
  • сниженный объем циркулирующей крови по причине рвоты или диареи, ограниченного приема поваренной соли, предшествующей диуретической терапии;
  • гипонатриемия, гиперкалиемия и другие состояния, характеризующиеся активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

– АД которых недостаточно контролируется телмисартаном или амлодипином в качестве средств монотерапии;

– которым показана комбинированная терапия;

– получающих телмисартан и амлодипин в виде отдельных монопрепаратов (в качестве замены данной терапии).

повышенная чувствительность к действующим, вспомогательным веществам и другим производным дигидропиридина;

беременность;

период грудного вскармливания;

обструктивные заболевания желчевыводящих путей;

тяжелая артериальная гипотензия;

обструкция выходящего тракта левого желудочка (в т.ч. высокая степень аортального стеноза);

гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после перенесенного острого инфаркта миокарда;

тяжелое нарушение функции печени;

шок (в т.ч. кардиогенный);

одновременное применение с алискиреном или препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или средними или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ {amp}lt;60 мл/мин/1,73 м2);

одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;

непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной функционирующей почки; нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда (нет данных о применении в остром периоде и в течение 1 мес после инфаркта миокарда); нарушение функции почек и состояние после трансплантации почки;

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

нарушение функции печени (рекомендации в отношении режима дозирования у пациентов с нарушением функции печени не разработаны); снижение ОЦК на фоне предшествующего приема диуретиков, ограничения потребления поваренной соли, диареи или рвоты; сахарный диабет; гипонатриемия; гиперкалиемия; стеноз аортального или митрального клапана;

первичный гиперальдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены); возраст старше 70 лет; ишемическая болезнь сердца и/или клинически значимый атеросклероз сосудов головного мозга (при чрезмерном снижении АД имеется риск усиления ишемических расстройств, вплоть до развития острого инфаркта миокарда и/или инсульта);

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия

Артериальная гипертензия (пациенты, которым показана комбинированная терапия).

повышенная чувствительность к действующим или вспомогательным веществам препарата;

повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина;

тяжелая артериальная гипотензия (сАД {amp}lt;90 мм рт.ст.);

тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью);

шок (включая кардиогенный);

одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ {amp}lt;60 мл/мин/1,73 м2);

беременность;

С осторожностью: нарушения функции печени легкой и умеренной степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью); тяжелая хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA; нестабильная стенокардия; аортальный стеноз; митральный стеноз;

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия); острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после него); синдром слабости синусового узла (выраженная тахикардия, брадикардия); артериальная гипотензия; пожилой возраст; одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4 (см.

«Взаимодействие»); двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной функционирующей почки; нарушение функции почек; снижение ОЦК на фоне предшествующего приема диуретиков, ограничения потребления поваренной соли, диареи или рвоты; гипонатриемия; гиперкалиемия; состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует); первичный гиперальдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены); пациенты негроидной расы.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, содержит два гипотензивных вещества с взаимодополняющим действием, что позволяет контролировать АД у пациентов с артериальной (эссенциальной) гипертензией: АРА II телмисартан и БКК, производное дигидропиридина, амлодипин.

Комбинация этих веществ обладает аддитивным антигипертензивным действием, снижая АД в большей степени, чем каждый отдельный компонент.

Комбинированный препарат амлодипина и телмисартана, принимаемый 1 раз в сутки, приводит к эффективному и устойчивому снижению АД в течение 24 ч.

Амлодипин. Производное дигидропиридина, относится к классу БКК. Он ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым релаксирующим эффектом на гладкомышечные клетки сосудов, что приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления и снижению АД.

У пациентов с артериальной гипертензией применение амлодипина 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч.

Ортостатическая артериальная гипотензия не характерна во время применения амлодипина вследствие медленного начала действия препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией и нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводил к уменьшению сопротивления сосудов почек, повышению СКФ и эффективному кровотоку в почках, без изменения фильтрации или протеинурии.

Амлодипин не приводит к каким-либо метаболическим неблагоприятным эффектам или изменениям содержания липидов плазмы крови и поэтому подходит для применения у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Применение амлодипина у пациентов с сердечной недостаточностью не сопровождается отрицательным инотропным действием (не снижается толерантность к физической нагрузке, ФВЛЖ).

Телмисартан. Специфический АРА II (тип AT1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора.

Телмисартан связывается только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в т.ч. к АТ2-рецептору. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует активность ренина в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует АПФ или кининазу II — фермент, который также разрушает брадикинин. Поэтому усиление вызываемых брадикинином нежелательных реакций не ожидается.

В дозе 80 мг телмисартан полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженное антигипертензивное действие обычно развивается через 4–8 нед после регулярного приема.

Телмисартан снижает сАД и дАД у пациентов с артериальной гипертензией, не оказывая влияния на ЧСС.

Препарат Телзап® AM имеет в своем составе два гипотензивных вещества с взаимодополняющими механизмами действия, которые обеспечивают контроль показателей АД у пациентов с эссенциальной артериальной гипертензией; амлодипин принадлежит к фармакологической группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК) , а телмисартан — к группе АРА II.

Амлодипин

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и за счет этого уменьшает ОПСС, т.н. постнагрузку. Так как ЧСС при приеме амлодипина практически не увеличивается, это уменьшение нагрузки на сердечную мышцу снижает энергозатраты миокарда и его потребность в кислороде.

2. Механизм антиангинального действия амлодипина также, по-видимому, связан с расширением главных коронарных артерий и артериол, как в зонах миокарда с нормальным кровотоком, так и в ишемизированных зонах. Это расширение увеличивает доставку кислорода к миокарду у пациентов со спазмом коронарных артерий (при стенокардии Принцметала или вариантной стенокардии).

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя в течение 24 ч. Ортостатическая артериальная гипотензия не характерна во время применения амлодипина вследствие медленного начала действия препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией и нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводит к уменьшению сопротивления сосудов почек, повышению СКФ и эффективного кровотока плазмы в почках без изменения фильтрации или протеинурии.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

При приеме амлодипина не наблюдалось каких-либо нежелательных метаболических эффектов или изменения концентрации липидов в плазме крови. Амлодипин можно принимать пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Применение амлодипина у пациентов с сердечной недостаточностью не сопровождается отрицательным инотропным действием (не снижаются толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка).

Телмисартан

Механизм действия. Телмисартан представляет собой специфический АРА II (тип AT1), эффективный при приеме внутрь. Обладая очень высоким сродством к центру связывания рецептора подтипа AT1 с ангиотензином II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора.

Телмисартан не проявляет свойств частичного агониста рецептора AT1. Телмисартаи селективно связывается с рецептором AT1. Связь с рецептором является долговременной. Телмисартаи не проявляет сродства к другим рецепторам, включая рецепторы типа АТ2 и другие менее изученные рецепторы ангиотензина. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин и не блокирует ионные каналы.

Доза телмисартана 80 мг/сут практически полностью купирует повышение АД под влиянием ангиотензина II. Антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч и остается значимым на протяжении 48 ч.

После приема первой дозы телмисартана антигипертензивный эффект развивается постепенно на протяжении 3 ч. Выраженное антигипертензивное действие обычно развивается через 4–8 нед после регулярного приема. Действие сохраняется в течение 24 ч после приема телмисартана и остается значимым до 48 ч.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан обеспечивает снижение сАД и дАД, не оказывая влияния на ЧСС.

После резкой отмены лечения телмисартаном наблюдается постепенный (на протяжении нескольких дней) возврат показателей АД к их значениям до начала приема препарата без развития синдрома отмены.

У пациентов, принимавших телмисартан, частота возникновения сухого кашля была значительно ниже, чем у пациентов, получавших ингибиторы АПФ. Эти данные были получены в ходе клинических исследований с прямым сравнением этих двух типов антигипертензивной терапии.

Комбинированный препарат амлодипина и телмисартана, применяемый 1 раз в сутки, приводит к эффективному и устойчивому снижению АД в течение 24 ч.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от времени приема пищи, 1 раз в сутки.

Препарат Телсартан® АМ может назначаться пациентам, получающим те же дозы амлодипина и телмисартана в виде отдельных таблеток, для удобства терапии и увеличения приверженности лечению.

Препарат Телсартан® АМ может назначаться пациентам, у которых применение одного амлодипина или одного телмисартана не приводит к адекватному контролю АД.

Пациенты, принимающие амлодипин в дозе 10 мг, у которых отмечаются нежелательные реакции, ограничивающие прием препарата, например периферические отеки, могут перейти на прием комбинированного препарата в дозе 5 мг 40 мг 1 раз в сутки, что позволит уменьшить дозу амлодипина, но не снизит общее антигипертензивное действие.

Лечение артериальной гипертензии у пациента может начинаться с применения препарата Телсартан® АМ в том случае, когда предполагается, что достижение контроля АД с помощью какого-либо одного препарата маловероятно.

Обычная начальная доза препарата Телсартан® АМ — 5 мг 40 мг 1 раз в сутки. Пациенты, у которых необходимо более значительное снижение АД, могут начинать прием препарата Телсартан® АМ в дозе 5 мг 80 мг 1 раз в сутки.

Если по крайней мере через 2 нед лечения потребуется дополнительное снижение АД, доза препарата может быть постепенно увеличена до максимальной — 10 мг 80 мг 1 раз в сутки.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Препарат Телсартан® АМ может применяться вместе с другими гипотензивными препаратами.

Особые группы пациентов

Нарушения функции почек. Для пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Опыт применения телмисартана у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или пациентов, находящихся на гемодиализе, ограничен. Таким пациентам рекомендована более низкая начальная доза телмисартана — 20 мг/сут. Для обеспечения указанного режима дозирования рекомендуется применение монокомпонентных препаратов телмисартана в дозировке 20 или 40 мг с риской.

Нарушения функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) препарат Телсартан® АМ должен применяться с осторожностью. Доза телмисартана не должна превышать 40 мг/сут.

Пожилой возраст. Режим дозирования не требует изменений.

Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме или его отмене

После первой дозы телмисартана антигипертензивное действие постепенно развивается в течение первых 3 ч, сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Симптомы: случаи передозировки не выявлены. Возможные симптомы передозировки складываются из симптомов передозировки отдельных компонентов препарата. Телмисартан — тахикардия, возможно, брадикардия, головокружение, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, острая почечная недостаточность.

Лечение: требуется контроль за состоянием пациента, терапия должна быть симптоматической и поддерживающей. Гемодиализ не эффективен, амлодипин и телмисартан не удаляются из организма при его проведении. С целью противодействия блокаде кальциевых каналов может быть полезным в/в введение глюконата кальция.

Таблетки принимают внутрь 1 раз в день, независимо от времени приема пищи.

Препарат может назначаться пациентам, получающим в виде отдельных лекарственных средств такие же дозы амлодипина и телмисартана, с целью увеличения приверженности к лечению и удобства терапии.

Твинста подходит пациентам, у которых адекватный контроль АД не достигается применением только амлодипина или только телмисартана. В случае, когда прием амлодипина в дозе 10 мг приводит к развитию побочных реакций, ограничивающих применение препарата (к примеру, периферические отеки), рекомендуется перевести пациента на прием Твинсты 5 40 мг 1 раз в день. Данная мера позволит, уменьшив дозу амлодипина, сохранить общий ожидаемый гипотензивный эффект.

Если вероятность достижения контроля АД с помощью монотерапии каким-либо из двух препаратов мала, рекомендуется лечение артериальной гипертензии начинать с применения Твинсты. Начальная доза в этом случае не должна превышать 5 40 мг 1 раз в день. Тем пациентам, которым требуется более существенное снижение АД, можно увеличить начальную дозу и принимать Твинста 5 80 мг 1 раз в день.

Если по прошествии как минимум 2 недель терапии возникнет необходимость в дополнительном снижении АД, дозу препарата разрешается постепенно увеличить до максимальной – Твинста 10 80 мг 1 раз в день.

Твинсту можно применять совместно с другими гипотензивными препаратами.

При наличии нарушений почечной функции, включая пациентов на гемодиализе, изменять дозу препарата не требуется. Амлодипин и телмисартан при проведении гемодиализа из организма не удаляются.

При наличии нарушений печеночной функции легкой и умеренной степени Твинсту применяют, соблюдая осторожность. У таких пациентов доза телмисартана не должна превышать 40 мг 1 раз в день.

Пожилым больным корректировать режим дозирования не требуется.

О случаях передозировки Твинсты не сообщалось.

Возможные проявления передозировки представляют собой совокупность симптомов со стороны отдельных компонентов лекарственного средства:

  • амлодипин – выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и симптомами чрезмерной периферической вазодилатации (риск возникновения стойкой и выраженной артериальной гипотензии, в том числе вплоть до шока и летального исхода);
  • телмисартан – повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, головокружение, острая почечная недостаточность; возможно брадикардия, тахикардия.

Для лечения передозировки назначают симптоматическую и поддерживающую терапию, тщательно контролируя состояние больного. Гемодиализ не эффективен.

В некоторых случаях с целью устранения симптомов передозировки могут применяться такие методы лечения, как индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля. Пациента в ходе лечения требуется перевести в положение лежа, нижние конечности необходимо приподнять.

Для предотвращения блокады кальциевых каналов может быть внутривенно введен глюконат кальция. В случае выраженного снижения АД показано введение плазмозамещающих растворов.

Внутрь, 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

Пациенты, получающие терапию амлодипином и телмисартаном в виде отдельных таблеток, могут быть переведены на терапию препаратом Телзап® AM, содержащим те же дозы действующих веществ.

Препарат Телзап® AM может применяться у пациентов, у которых применение одного амлодипина или одного телмисартана не приводит к адекватному контролю АД.

Пациенты, принимающие амлодипин в дозе 10 мг, у которых отмечаются побочные реакции, ограничивающие прием препарата, например периферические отеки, могут перейти на прием препарата Телзап® AM в дозе 5 40 мг 1 раз в день, что позволит уменьшить дозу амлодипина, но не снизит общее ожидаемое гипотензивное действие.

Лечение артериальной гипертензии у пациента может начинаться с применения препарата Телзап® AM в том случае, когда предполагается, что достижение контроля АД с помощью какого-либо одного препарата маловероятно.

Начальная доза препарата Телзап® AM — 5 40 мг 1 раз в день.

Пациенты, которым необходимо более значительное снижение АД, могут начинать прием препарата Телзап® AM в дозе 5 80 мг 1 раз в день.

Если требуется дополнительное снижение АД, доза препарата может быть постепенно увеличена до максимальной, 10 80 мг, не ранее чем через 2 нед после начала терапии.

Максимальная суточная доза — 10 мг амлодипина 80 мг телмисартана.

Пожилой возраст (старше 65 лет). Коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе ограничен. У пациентов данной категории лечение препаратом Телзап® AM должно проводиться с осторожностью, т.к. амлодипин и телмисартан не выводятся из организма посредством гемодиализа (см. С осторожностью).

Нарушение функции печени. Подбор дозы препарата Телзап® AM у пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести требует соблюдения осторожности (см. С осторожностью). Суточная доза телмисартана не должна превышать 40 мг. Препарат Телзап® AM противопоказан у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (см. «Противопоказания»).

Дети и подростки. Применение препарата Телзап® AM у пациентов младше 18 лет противопоказано по причине отсутствия достаточного количества данных о безопасности и эффективности применения препарата в данной возрастной группе (см. «Противопоказания»).

Случаи передозировки комбинации амлодипин телмисартан не регистрировались. Возможные симптомы передозировки складываются из симптомов со стороны отдельных компонентов препарата.

Амлодипин

Симптомы: передозировка амлодипина может приводить к чрезмерной периферической вазодилатации и рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии выраженного и стойкого снижения АД, в т.ч. с развитием шока и летального исхода.

Телмисартан

Симптомы: наиболее выражены снижение АД и тахикардия. Также регистрировались такие клинические проявления, как брадикардия, головокружение, повышение концентрации креатинина в плазме крови и острая почечная недостаточность.

Лечение: пациент должен находиться под пристальным клиническим наблюдением, требуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Набор лечебных мероприятий зависит от продолжительности времени с момента приема препарата и выраженности симптомов. Рекомендованные меры включают индукцию рвоты и/или промывание желудка, назначение активированного угля. Необходим регулярный контроль концентрации электролитов и креатинина в плазме крови.

Побочные действия

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто ({amp}gt;1/10); часто ({amp}gt;1/100, {amp}lt; 1/10); нечасто ({amp}gt;1/1000, {amp}lt; 1/100); редко ({amp}gt;1/10 000, {amp}lt; 1/1000); очень редко ({amp}lt;1/10 000); частота неизвестна (не может быть подсчитана по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии: Цистит – Редко; Инфекции мочевыводящих путей – Нечасто; Инфекции верхних дыхательных путей – Нечасто; Сепсис, в т.ч. с летальным исходом – Редко.

Психотические нарушения: Депрессия, беспокойство, бессонница – Редко; Лабильность настроения, спутанное сознание – Частота неизвестна.

Нарушения со стороны нервной системы: Головокружение – Часто; Сонливость, мигрень, головная боль, парестезии – Нечасто; Понижение чувствительности или резистентность к внешним факторам, нарушение вкуса, обморок, тремор, периферическая нейропатия – Редко.

Нарушения со стороны иммунной системы: Анафилактическая реакция – Редко; Повышенная чувствительность – Редко.

Нарушения со стороны органов зрения: Нарушение зрения – Редко.

Нарушения со стороны органов слуха: Вертиго – Нечасто; Шум в ушах – Частота неизвестна.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: Брадикардия, ощущение сердцебиения – Нечасто; Тахикардия – Нечасто; Инфаркт миокарда – Редко; Аритмия, желудочковая тахикардия, фибриляция предсердий – Частота неизвестна; Выраженное снижение АД, ортостастическая гипотензия – Нечасто.

Нарушения со стороны дыхательной системы: Кашель – Нечасто; Одышка – Нечасто; Ринит – Частота неизвестна.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Боль в животе, диарея, тошнота, метеоризм – Нечасто; Рвота, диспепсия, дискомфорт в области желудка – Редко; Изменения ритма дефекации, панкреатит, гастрит – Частота неизвестна; Нарушения функции печени – Редко; Гепатит, желтуха – Частота неизвестна; Повышение активности печеночных трансаминаз (главным образом отражающих холестаз) – Частота неизвестна; Повышение уровня печеночных ферментов – Редко.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: Экзема, эритема, сыпь – Редко; Кожный зуд – Нечасто; Ангионевротический отек – Редко; Гипергидроз – Нечасто; Крапивница – Редко; Алопеция, пурпура, обесцвечивание кожи, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, реакция фотосенсибилизации, васкулит – Частота неизвестна.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы: Артралгии, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), миалгии – Нечасто; Боль в нижних конечностях, боль в сухожилиях (симптомы, напоминающие тендинит) – Редко.

Нарушения со стороны мочеполовой системы: Никтурия – Редко; Нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность, нарушения мочеиспускания, учащенное мочеиспускание – Частота неизвестна; Эректильная дисфункция – Нечасто.

Общие нарушения: Периферические отеки – Часто; Астения (слабость), боль в грудной клетке, повышенная утомляемость, – Нечасто ; Недомогание, гриппоподобный синдром), чувство прилива крови к лицу, гипертрофия десен, сухость слизистой оболочки полости рта – Редко; Боль, увеличение массы тела, уменьшение массы тела, гинекомастия – Частота неизвестна.

Нежелательные реакции, ожидаемые на основании опыта применения представлены в соответствии с классификацией нежелательных реакций ВОЗ. Их частота определяется следующим образом: очень часто ({amp}gt;1/10 назначений); часто (1/10–1/100 назначений); нечасто (1/100–1/1000 назначений); редко (1/1 000–1/10 000 назначений);

Нежелательные реакции классифицировались по органам и системам в соответствии с терминами MedDRA.

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — инфекции мочевыводящих путей1; инфекции верхних дыхательных путей1; редко — цистит2; сепсис, в т.ч. с летальным исходом1.

Нарушения психики: редко — депрессия2, беспокойство2, бессонница2; частота неизвестна — лабильность настроения3, спутанное сознание3.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение2; нечасто — сонливость2, мигрень2, головная боль2, парестезия2; редко — понижение чувствительности или резистентность к внешним факторам2, нарушение вкуса2, обморок2, тремор2, периферическая нейропатия2; частота неизвестна — экстрапирамидные нарушения3.

Со стороны иммунной системы: редко — анафилактическая реакция1, повышенная чувствительность1; частота неизвестна — повышенная чувствительность3.

Со стороны органа зрения: редко — зрительные расстройства1; частота неизвестна — снижение зрения3.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго2; частота неизвестна — шум в ушах3.

Со стороны сердца: нечасто — брадикардия2, ощущение сердцебиения2; редко — тахикардия1; частота неизвестна — инфаркт миокарда3, аритмия3, желудочковая тахикардия3, фибрилляция предсердий3.

Со стороны сосудов: нечасто — выраженное снижение АД2, ортостатическая гипотензия2.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель2, одышка1; частота неизвестна — одышка3, ринит3.

Со стороны ЖКТ: нечасто — боль в животе2, диарея2, тошнота2, метеоризм1, повышение активности печеночных ферментов2; редко — рвота2, диспепсия2, дискомфорт в области желудка1; частота неизвестна — изменения ритма дефекации3, панкреатит3, гастрит3.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушения функции печени1; частота неизвестна — гепатит3, желтуха3, повышение активности печеночных трансаминаз, главным образом отражающих холестаз3.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд2, гипергидроз1; редко — экзема2, эритема2, кожная сыпь2, лекарственная сыпь1, токсическая сыпь1, ангионевротический отек1, крапивница1; частота неизвестна — гипергидроз3; ангионевротический отек3; крапивница3, алопеция3, пурпура3, изменение цвета кожи3, мультиформная эритема3, эксфолиативный дерматит3, синдром Стивенса-Джонсона3, реакция фотосенсибилизации3, васкулит3.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — артралгии2, спазмы мышц (судороги икроножных мышц)2, миалгии2; редко — боль в нижних конечностях2, боль в сухожилиях (симптомы, напоминающие тендинит)1, боль в спине2.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — никтурия2; частота неизвестна — нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность1, нарушения мочеиспускания3, учащенное мочеиспускание3.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — эректильная дисфункция2; частота неизвестна — гинекомастия3.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — периферические отеки2; нечасто — астения (слабость)2, боль в грудной клетке2, повышенная утомляемость2, отеки2, ощущение прилива крови к лицу2; редко — недомогание2, гриппоподобный синдром1, гипертрофия десен2, сухость слизистой оболочки полости рта2; частота неизвестна — боль3, увеличение массы тела3, уменьшение массы тела3.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — гиперкалиемия1, анемия1, повышение концентрации креатинина в крови1; редко — повышение концентрации мочевой кислоты в крови2, повышение активности КФК в крови1, снижение Hb1, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом)1, эозинофилия1, тромбоцитопения1; частота неизвестна — тромбоцитопения3, лейкопения3, гипергликемия3.

Нежелательные реакции, ранее сообщавшиеся при применении одного из компонентов препарата (амлодипин или телмисартан), могут усиливаться при применении их комбинации, даже если они не наблюдались в клинических исследованиях или во время пострегистрационного периода.

Дополнительная информация о комбинации компонентов

Периферические отеки, дозозависимая нежелательная реакция амлодипина, наблюдалась у пациентов, которые получали комбинацию телмисартана и амлодипина, реже, чем у пациентов, получавших только амлодипин.

1Нежелательные реакции, ожидаемые на основании опыта применения телмисартана.

2Нежелательные реакции, ожидаемые на основании опыта одновременного применения телмисартана и амлодипина.

3Нежелательные реакции, ожидаемые на основании опыта применения амлодипина.

Частота возникновения нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто ({amp}gt; 1/100 и {amp}lt;1/10); нечасто (≥1/1000 и {amp}lt;1/100); редко (≥1/10000 и {amp}lt;1/1000); очень редко ({amp}lt;1/10000), частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).

Потенциальные нежелательные реакции на фоне лечения препаратом Телзап® AM включают все нежелательные реакции, которые ранее были зарегистрированы на фоне применения отдельных компонентов препарата.

Нежелательные реакции, ожидающиеся на основании опыта применения телмисартана

Серьезные побочные реакции включают анафилактические реакции и ангионевротический отек (частота возникновения — редко), и острую почечную недостаточность.

В контролируемых клинических исследованиях у пациентов с артериальной гипертензией общая частота развития нежелательных реакций в группе телмисартана, как правило, была сходной с таковой в группе плацебо (41,4 и 43,9% соответственно). Частота развития нежелательных реакций не зависела от дозы препарата, а также от пола, возраста или расовой принадлежности пациентов.

Нежелательные реакции, перечисленные ниже, были зарегистрированы в рамках контролируемых клинических исследований у пациентов с артериальной гипертензией или выявлены при анализе сообщений, полученных в пострегистрационном периоде. В этот перечень также вошли серьезные и несерьезные нежелательные реакции, которые являлись причиной отмены лечения в ходе трех долговременных клинических исследований с участием 21642 пациентов, принимавших телмисартан для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости в течение периода времени до 6 лет.

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), инфекции верхних дыхательных путей (включая фарингит и синусит); редко — сепсис (в т.ч. с летальным исходом).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата противопоказано во время беременности и в период грудного вскармливания.

Специальных исследований комбинированного препарата амлодипина и телмисартана во время беременности и в период грудного вскармливания не проводилось.

Специальных исследований по применению телмисартана и/или амлодипина у женщин в период грудного вскармливания не проводилось.

Влияния, связанные с отдельными компонентами препарата, описаны ниже.

Амлодипин

Имеющиеся ограниченные данные в отношении воздействия амлодипина или других БКК не указывают на наличие отрицательных влияний на плод. Однако возможен риск замедления процесса родов.

Данные, свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко, отсутствуют. Известно, что другие БКК — производные дигидропиридина, выделяются в грудное молоко.

Учитывая возможные неблагоприятные реакции, решение о продолжении кормления грудью или отмене терапии должно приниматься с учетом ее значимости для матери.

Не было выявлено влияния амлодипина на фертильность при исследовании на крысах. Исследований влияния на фертильность человека не проводилось.

Телмисартан

Применение АРА II противопоказано во время беременности. При диагностировании беременности прием препарата следует немедленно прекратить. При необходимости должна применяться альтернативная терапия.

Доклинические исследования телмисартана не выявили тератогенных свойств, но установили наличие фетотоксичности.

Известно, что применение АРА II в течение II и III триместров беременности оказывает фетотоксическое действие (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации черепа плода), а также наблюдается неонатальная токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия и гиперкалиемия).

При планировании беременности АРА II должны заменяться на другие гипотензивные средства с установленным профилем безопасности при беременности (если только продолжение лечения АРА II не считается необходимым). Если АРА II применяются во время беременности, то, начиная со II триместра беременности, рекомендуется УЗИ-контроль функции почек и состояния черепа плода.

Новорожденные, матери которых получали АРА II, должны тщательно наблюдаться в отношении развития артериальной гипотензии.

В исследованиях на животных выявлено, что телмисартан выделяется с молоком лактирующих животных.

Специальных исследований препарата Твинста® во время беременности и в период кормления грудью не проводились. Влияния, связанные с отдельными компонентами препарата, описаны ниже.

Телмисартан

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II) противопоказано во время беременности. При диагностировании беременности прием препарата следует немедленно прекратить. При необходимости должна назначаться альтернативная терапия.

Известно, что применение АРА II в течение II и III триместров беременности оказывает фетотоксичическое действие (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации черепа плода), а также наблюдается неонатальная токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия и гиперкалиемия).

Амлодипин

Имеющиеся ограниченные данные в отношении воздействия амлодипина или других антагонистов кальциевых рецепторов, не указывают на наличие отрицательных влияний на плод. Однако возможен риск замедления процесса родов.

Специальных исследований о выделении телмисартана и/или амлодипина с грудным молоком у женщин не проводилось. В исследованиях на животных выявлено, что телмисартан выделяется с молоком лактирующих животных. Учитывая возможные неблагоприятные реакции, решение о продолжении кормления грудью или об отмене терапии должно приниматься с учетом ее значимости для матери. Исследований влияния на фертильность человека не проводились.

Применение препарата Телзап® AM во время беременности противопоказано. Специальных исследований по применению комбинации амлодипин телмисартан во время беременности и в период грудного вскармливания не проводилось. Влияние, связанное с отдельными действующими веществами, описано ниже.

Амлодипин

Безопасность применения амлодипина у беременных женщин не изучена.

В исследованиях на лабораторных животных применение препарата в высоких дозах сопровождалось признаками репродуктивной токсичности.

Применение амлодипина во время беременности допускается лишь при отсутствии более безопасной альтернативы и в тех случаях, когда риск для матери и ребенка, связанный с заболеванием, преобладает над риском, сопряженным с применением препарата.

Телмисартан

Эпидемиологические доказательства риска тератогенного воздействия ингибиторов АПФ на протяжении I триместра беременности являются недостаточно убедительными, однако не позволяют исключить небольшое повышение риска негативного влияния на плод. Хотя контролируемые эпидемиологические исследования тератогенного эффекта, связанного с приемом АРА II, не проводились, применение препаратов этой группы может быть сопряжено со сходным риском.

За исключением случаев крайней необходимости в непрерывном лечении АРА II, пациентки, планирующие беременность, должны перейти на прием альтернативных антигипертензивных препаратов с изученным профилем безопасности во время беременности. При подтверждении факта беременности лечение препаратом Телзап® AM необходимо немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативную терапию.

Получены сведения о том, что воздействие АРА II в течение II и III триместров беременности может сопровождаться явлениями токсичности в отношении плода (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, снижение АД, гиперкалиемия). В случае приема препарата Телзап® AM, начиная со II триместра беременности, необходимо провести УЗИ функции почек и костей черепа плода.

Младенцы, которые родились у женщин, принимавших препарат Телзап® AM во время беременности, должны находиться под пристальным клиническим наблюдением для своевременного выявления артериальной гипотензии.

Сведения о применении амлодипина и телмисартана во время грудного вскармливания отсутствуют. В связи с этим применение препарата Телзап® AM во время грудного вскармливания противопоказано.

Амлодипин проникает в грудное молоко в количестве 3–7% от материнской дозы (максимально до 15%). Влияние амлодипина на новорожденных неизвестно. В случае лечения кормящих женщин следует отдавать предпочтение альтернативным препаратам с более изученным профилем безопасности во время грудного вскармливания, особенно при вскармливании новорожденного или недоношенного ребенка. Следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или отмене препарата, с учетом необходимости его применения для матери.

Фертильность

Амлодипин. Клинические данные относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточны. В одном исследовании на крысах были обнаружены нежелательные явления со стороны фертильности самцов.

При применении БМКК у некоторых пациентов наблюдались биохимические изменения в головке сперматозоидов. Объем клинических данных о потенциальном влиянии амлодипина на фертильность является недостаточным.

Телмисартан. В рамках доклинических исследований телмисартан не оказывал влияния на фертильность самцов и самок.

Специальные исследования по применению Твинсты в период беременности и вскармливания грудью не проводились. Однако есть данные о влиянии отдельных компонентов препарата.

Амлодипин

По имеющейся информации блокаторы кальциевых каналов, в том числе амлодипин, не оказывают отрицательного влияния на плод, но присутствует риск замедления процесса родов.

Телмисартан

АРА II беременным женщинам применять противопоказано. Если беременность наступила на фоне приема препарата, следует немедленно его отменить и при необходимости назначить альтернативную терапию.

В доклинических исследованиях было установлено наличие фетотоксичности телмисартана, его тератогенные свойства выявлены не были.

При применении во II и III триместрах беременности АРА II наблюдаются фетотоксическое действие (развивается маловодие, снижается функция почек, замедляется оссификация черепа плода) и неонатальная токсичность (артериальная гипотензия, гиперкалиемия, почечная недостаточность).

Женщинам, планирующим беременность, необходимо заменить АРА II другими антигипертензивными препаратами, имеющими установленный профиль безопасности при применении во время вынашивания (исключением являются случаи, когда продолжение терапии АРА II необходимо).

Если во время беременности применение АРА II продолжается, то, начиная со II триместра, рекомендуется проводить ультразвуковое исследование костей черепа и почек плода. Новорожденных, чьи матери получали АРА II, следует тщательно наблюдать на предмет развития артериальной гипотензии.

Специальные исследования о выделении амлодипина и/или телмисартана с грудным молоком у женщин не проводились. В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено, что телмисартан выделяется с молоком лактирующих самок. Решение о продолжении грудного вскармливания либо об отмене лечения принимает врач, учитывая значимость терапии для матери и возможные неблагоприятные эффекты для плода.

Взаимодействие

Специальные исследования лекарственного взаимодействия Твинсты с прочими препаратами не проводились.

Возможные взаимодействия на фоне амлодипина:

  • грейпфрут или грейпфрутовый сок: усиливается антигипертензивное действие амлодипина по причине повышения его биодоступности (данная комбинация не рекомендуется; сочетанный прием однократной дозы амлодипина 10 мг, принимавшейся внутрь, и 240 мл сока грейпфрута у 20 здоровых добровольцев не оказывал существенного влияния на фармакокинетические свойства амлодипина);
  • ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, дилтиазем): угнетает метаболизм амлодипина, вероятно влияя на CYP3A4 (концентрации амлодипина в плазме крови повышаются примерно вдвое, усиливая, таким образом, его эффект). Другие ингибиторы CYP3A4, более активные, такие как итраконазол, кетоконазол, ритонавир, могут повышать концентрации амлодипина в плазме крови еще в большей степени, чем дилтиазем;
  • индукторы изофермента CYP3A4 [зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), рифампицин, противосудорожные препараты, среди которых примидон, фосфенитоин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал]: могут снижать концентрацию амлодипина в плазме крови (необходимо регулярное проведение медицинского наблюдения; во время терапии индукторами CYP3A4 и после их отмены по возможности следует изменить дозы амлодипина);
  • симвастатин: при приеме симвастатина в дозе 80 мг вне зависимости от дозы амлодипина происходит увеличение экспозиции симвастатина до 77% в сравнении с монотерапией последним (рекомендуется принимать не более 20 мг симвастатина в день);
  • тасонермин или циклоспорин: системная экспозиция данных иммунодепрессантов может повышаться (необходимо регулярно контролировать концентрации тасонермина или циклоспорина в крови и корректировать их дозы при необходимости);
  • тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, нитраты длительного действия, нитроглицерин (применяемый сублингвально), нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), антибиотики и гипогликемические препараты для приема внутрь: взаимодействие не обнаружено;
  • силденафил: оказывает независимое антигипертензивное действие при одновременном приеме с амлодипином;
  • циметидин: существенно не влияет на фармакокинетику амлодипина;
  • аторвастатин, дигоксин или варфарин: амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику или фармакодинамику данных лекарственных средств.

Возможные взаимодействия на фоне телмисартана:

  • препараты лития: при применении одновременно с ингибиторами АПФ наблюдалось увеличение (обратимое) концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическими явлениями. Подобные изменения в редких случаях регистрировались при назначении АРА II, в частности, телмисартана (в ходе сочетанной терапии препаратами требуется определять содержание лития в крови);
  • НПВС, в том числе ацетилсалициловая кислота (в дозах, применяемых в качестве противовоспалительного средства), неселективные НПВС и ингибиторы циклооксигеназы-2: на фоне сниженного объема циркулирующей крови может развиться острая почечная недостаточность. У телмисартана, как и других препаратов, оказывающих влияние на активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, может присутствовать синергический эффект (пациентам, получающим телмисартан наряду с НПВС, в начале терапии препаратом необходимо компенсировать объем циркулирующей крови и провести исследование функции почек). При сочетанной терапии НПВС и антигипертензивных средств, подобных телмисартану, происходит уменьшение антигипертензивного эффекта посредством снижения сосудорасширяющего влияния простагландинов;
  • дигоксин, гидрохлоротиазид, варфарин, симвастатин, ибупрофен, глибенкламид, парацетамол: клинически значимого взаимодействия не выявлено. В одном случае из 39 отмечалось увеличение средней концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20% (при совместном приеме дигоксина и телмисартана требуется регулярно определять концентрацию дигоксина в крови);
  • другие антигипертензивные препараты: возможно усиление гипотензивного эффекта (исследования на предмет комбинированного применения рамиприла и телмисартана показали увеличение Cmax и AUC0–24 рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза; клинически значимым это взаимодействие не является).

Проведение двойной блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (к примеру, ингибитор АПФ АРА II или прямой ингибитор ренина алискирен АРА II) не рекомендовано по причине возможного нарушения почечной функции (включая острую почечную недостаточность).

Возможные взаимодействия при комбинации амлодипина и телмисартана:

  • баклофен и амифостин: вследствие своих фармакологических свойств усиливают гипотензивное действие всех антигипертензивных средств, включая Твинсту;
  • этанол, барбитураты, наркотические средства, антидепрессанты: возможно усиление ортостатической гипотензии;
  • кортикостероиды (для системного применения): возможно снижение гипотензивного действия;
  • калийсберегающие диуретики, содержащая калий пищевая соль, калийсодержащие добавки, прочие препараты, повышающие содержание калия в крови (к примеру, гепарин): возможно развитие гиперкалиемии (применять данные комбинации требуется с осторожностью, осуществляя контроль содержания калия в крови);
  • другие гипотензивные средства: возможно усиление антигипертензивного действия Твинсты.

Амлодипин

Другие препараты. Установлена безопасность совместного применения амлодипина с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином (применяемым сублингвально), НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами. При одновременном применении амлодипина и силденафила показано, что каждый из препаратов оказывал независимое гипотензивное действие.

Телмисартан

Дигоксин. При одновременном применении телмисартана и дигоксина наблюдалось повышение медианы Сmax дигоксина на 49% и его остаточной концентрации на 20%. На начальных этапах приема дигоксина, а также при коррекции его дозы и отмене лечения необходимо контролировать показатели концентрации препарата в организме для их поддержания в пределах терапевтического диапазона.

Препараты, одновременное применение которых не рекомендуется

Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие пищевые добавки. АРА II, такие как телмисартан, уменьшают потери калия, обусловленные действием диуретиков. Калийсберегающие диуретики, в частности спиронолактон, эплеренон, триамтерен и амилорид, а также калийсодержащие пищевые добавки или заменители соли могут вызывать значительное повышение содержания калия в плазме крови.

Препараты лития. Одновременное применение препаратов лития и ингибиторов АПФ или АРА II, включая телмисартан, сопровождалось случаями обратимого повышения концентрации лития в плазме крови и симптомами токсичности. Если одновременное применение телмисартана с препаратом лития является необходимым, рекомендуется проводить усиленный контроль концентрации лития в плазме крови.

Препараты, одновременное применение которых требует соблюдения осторожности

НПВП (ацетилсалициловая кислота в дозах, обеспечивающих противовоспалительное действие, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП могут ослаблять антигипертензивный эффект АРА II. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (в частности, у пациентов с дегидратацией или у пациентов пожилого возраста со сниженной функцией почек) одновременное применение АРА II и ЛС, подавляющих ЦОГ-2, может приводить к усугублению нарушения функции почек, а в ряде случаев и острой почечной недостаточности, которая, как правило, носит обратимый характер.

В связи с этим лечение данными комбинациями препаратов требует соблюдения осторожности, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациент должен иметь достаточную степень гидратации. Проведение мониторинга функции почек рекомендуется перед началом приема комбинации препаратов, а также регулярно во время лечения.

Рамиприл. В ходе клинического исследования с одновременным применением телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение показателей AUC0–24 и Сmах рамиприла и рамиприлата до 2,5 раза. Клиническое значение данного наблюдения неясно.

Диуретики (тиазидиые и петлевые). Предшествующее лечение высокими дозами диуретиков, таких как фуросемид (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), а также ограничение потребления поваренной соли, диарея или рвота могут приводить к снижению ОЦК и повышать риск чрезмерного снижения АД на начальном этапе терапии телмисартаном.

Препараты, одновременное применение которых требует повышенного внимания

Другие гипотензивные препараты. Действие телмисартана может усиливаться при одновременном применении других гипотензивных препаратов.

Двойная блокада РААС. Клинические исследования показали, что достижение двойной блокады РААС на фоне комбинированного применения ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена ассоциировалось с повышением частоты развития таких нежелательных явлений, как снижение АД, гиперкалиемия и нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность), в сравнении с монотерапией препаратом, действующим на РААС.

Одновременное применение комбинации амлодипина и телмисартана с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Баклофен и амифостин. Учитывая фармакологические свойства некоторых препаратов (в частности, баклофена и амифостина), можно прогнозировать, что они будут потенцировать действие всех гипотензивных препаратов, включая телмисартан.

Алкоголь, барбитураты, наркотические средства и антидепрессанты. Риск развития ортостатической гипотензии может возрастать на фоне употребления алкоголя, а также применения барбитуратов, наркотических средств или антидепрессантов.

Передозировка

Симптомы

Случаи передозировки не выявлены. Возможные симптомы передозировки складываются из симптомов со стороны отдельных компонентов препарата.

Телмисартан – выраженное снижение АД, тахикардия, возможно брадикардия, головокружение, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, острая почечная недостаточность.

Амлодипин – чрезмерная периферическая вазодилатация и, возможно, рефлекторная тахикардия. Может наблюдаться выраженная и, вероятно, пролонгированная системная гипотензия, вплоть до развития шока со смертельным исходом.

Лечение

Гемодиализ не эффективен. Контроль за состоянием больного, терапия должна быть симптоматической и поддерживающей.

С целью противодействия блокаде кальциевых каналов может быть полезным внутривенное введение глюконата кальция.

Могут применяться методы лечения передозировки, такие как индукция рвоты, промывание желудка, применение активированного угля, перевод пациента в положение “лежа с приподнятыми ногами” и введение плазмозамещающих растворов в случае выраженного снижения АД.

Амлодипин

Телмисартан

Производитель

Зентива к.с. Чешская республика. У кабеловны 130, 102 37 Прага 10. Долни Мехолупы, Чешская Республика.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение АО «Санофи Россия», Россия. 125009, Россия, Москва, ул. Тверская, 22.

Претензии по качеству препарата направлять по адресу: АО «Санофи Россия». 125009, Россия, Москва, ул. Тверская, 22.

Тел.: (495) 721-14-00; факс: (495) 721-14-11.

Д-р Редди’с Лабораториc Лтд., Индия/Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India.

Адрес места производства: Formulation Unit-6, Vill. Khol, Nalagarh Road, Baddi, Distt. Solan (HP) 173205, India.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

По рецепту.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С Срок годности – 3 года. Препарат нельзя применять по истечении срока годности.

Вернуться к началу страницы

Беречь от детей.

Хранить при температуре, не превышающей 25 °С, в оригинальной упаковке.

Срок годности – 3 года.

Отпускается по рецепту.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Цена на Твинсту в аптеках (28 таблеток в упаковке) в зависимости от дозировки составляет:

  • Твинста 5 40 мг – 1050–1418 руб.;
  • Твинста 5 80 мг – 1048–1375 руб.;
  • Твинста 10 80 мг – 1099–1390 руб.
Adblock detector